CALPOL 120 mg 150 ml süspansiyon Formülü

Bir ölçek (5ml), 120 mg parasetamol içerir. Yardımcı maddeler: Sukroz, sorbitol çözeltisi, metil hidroksibenzoat, karmoizin, çilek aroması.

Farmakodinamik özellikleri: Parasetamol, analjezik ve antipiretik bir ajandır. Parasetamolün terapötik etkileri, siklooksijenaz enziminin inhibisyonu sonucu prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. Periferik siklooksijenaza oranla parasetamolün santral siklooksijenaz üzerine daha etkili inhibitör olduğunu gösteren kanıtlar vardır. Parasetamolün analjezik ve antipiretik özellikleri vardır, fakat sadece zayıf anti-enflamatuar özelliklere sahiptir. Bu durum; enflamatuar dokuların diğer dokulara oranla daha yüksek seviyelerde hücresel peroksidler içermesi ve bu hücresel peroksidlerin parasetamolün siklooksijenaz inhibisyonunu önlemesiyle açıklanabilir.

Farmakokinetik özellikleri: Absorpsiyon: Parasetamolün absorpsiyonu başlıca ince barsaklardan pasif transfer ile olur. Gastrik boşalma, oral uygulanan parasetamol absorpsiyonu için hız sınırlayıcı bir basamaktır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonu formülasyona bağlı olarak genellikle oral uygulamadan sonra 30 ila 90 dakika arasında meydana gelir. Parasetamolün değişken bir oranı ilk geçiş metabolizmasında kaybolduğu için oral uygulamadan sonra sistemik dolaşımda tam olarak bulunmaz. Erişkinlerdeki oral biyoyararlanımının uygulanan parasetamol miktarına bağlı olduğu görünmektedir. Oral biyoyararlanım 500mg’lık dozdan sonra %63 iken 1 veya 2g (tablet formu) dozundan sonra yaklaşık %90’a yükselir.

Dağılım: Parasetamol birçok vücut sıvısına eşit miktarda dağılır. Terapötik dozları takiben parasetamol plazma proteinlerine farkedilir derecede bağlanmaz.

Metabolizma ve eliminasyon: Terapötik dozlardan sonra parasetamolün plazma yarılanma ömrü 1.5-2.5 saatleri arasındadır. Parasetamol karaciğerde metabolize olur. İdrarla atılan majör metaboliti glukuronid ve sülfat konjugatıdır. Tek dozu (1000mg iv) takiben parasetamolün total vücut klirensi yaklaşık 5ml/dak/kg’dır. Parasetamolün renal klirensi idrar akış hızına bağlıdır, fakat, pH’ya bağlı değildir. Uygulanan ilacın %4’ten daha azı değişmemiş parasetamoldür. Sağlıklı bireylerde terapötik dozun yaklaşık %85-95’i 24 saat içinde idrar ile atılır.

Çocuklarda, hafif ve orta şiddetli ağrılar ile ateşin semptomatik tedavisinde endikedir.
Calpol süspansiyon, parasetamole veya bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalar ile karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Calpol süspansiyon, anemisi olanlar, akciğer hastaları, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Diğer parasetamol içeren ürünlerle Calpol süspansiyonun birlikte kullanımı parasetamol aşırı dozajına neden olabilir, bu nedenle kaçınılmalıdır. Hepatik nekroz, parasetamol aşırı dozajının doza bağlı bir komplikasyonudur. İlaç alımından itibaren 12-48 saat içinde hepatik enzimler artabilir ve protrombin zamanı uzayabilir, fakat klinik semptomlar ilaç alındıktan 1 ila 6 gün arasında belirgin olmayabilir. Tek doz 10g (150mg/kg) veya daha fazla alan bireylerde toksisite olasıdır.

Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Calpol süspansiyonun gebelikte kullanım güvenilirliği belirlenmemiştir. Bununla beraber, parasetamolün insan gebeliğindeki güvenilirliği ile ilgili epidemiyolojik kanıtlar bulunmaktadır. Calpol süspansiyonun emzirme üzerine etkileri ile ilgili veri bulunmamaktadır. Bu nedenle, parasetamol terapötik dozlarının maternal alımının neonat/bebeklere risk oluşturması beklenmez.

Araba ve makine kullanma becerisi üzerine etkileri: Bu konuyla ilgili özel bir yorum yoktur. Herhangi bir etki oluşturması beklenmez. Ağrılı durumlarda çocuklarda 5, yetişkinlerde 10 günden fazla süreyle çocuklarda ve yetişkinlerde tekrarlayan, 3 günden fazla süren ve 39.5°C’den yüksek ateş durumunda doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.

Parasetamol yaygın olarak kullanılmaktadır ve önerilen dozlarda alındığında yan etkiler hafiftir ve nadiren oluşur ve advers reaksiyon bildirimi nadirdir. Deri döküntüsü ve diğer alerjik reaksiyonlar nadiren oluşur. Trombositik purpura, hemolitik anemi ve agranülositoz içeren izole vakalar bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİMİNİZE BAŞVURUNUZ.

Barbiturat, trisiklik antidepresanlarla etkileşir, alkol antikonvülzanlar ve oral kontraseptif steroidler gibi hepatik mikrozomal enzimleri indükleyen ilaçların kullanımı parasetamolün metabolizma derecesini artırabilir. Bu; ilacın plazma konsantrasyonunda azalma ve yüksek eliminasyon hızı ile sonuçlanır. Metoklopramid parasetamolün ince barsaktan absorbsiyonunu hızlandırır. Parasetamol üriner 5HIAA’in (5 hidroksiindol asetik asit) yalancı pozitif test sonuçlarına yol açabilir. Barbitüratların (butalbital dışında) uzun dönem kullanımında, muhtemelen hepatik mikrozomal enzim aktivitesinin indüksiyonu sonucu parasetamolün terapötik etkileri azalır. Parasetamolün uzun süre yüksek dozda kullanımı sonucu, muhtemelen prekoagulan faktörlerin hepatik sentezlerinin azalması nedeniyle antikoagulan etki artabilir. Antikoagulanların doz ayarlaması, uzun dönem yüksek dozda parasetamol tedavisinin başlaması yada kesilmesi durumunda, protrombin zamanında artışın gözlemlenmesine bağlıdır. Ancak bu, parasetamolün sık olmayan ya da günde 2 g’dan az olan uzun dönem kullanımında yapılmalıdır. Parasetamolün tek toksik dozuyla yada ilacın uzayan uzun dönem kullanımında hepatotoksisite riski, alkoliklerde veya diğer hepatotoksik ilaçları alan hastalarda artabilir. Parasetamol ile trisiklik antidepresan alan hastalarda, yüksek dozda parasetamolün metabolizasyonunda azalma ve yarılanma ömründe uzama görülebilir. Ayrıca, parasetamolün fenotiyazin ile beraber kullanımı sonucunda hepatotoksisite sıklığında artma görülebilir. Özellikle uzun süre tedavi alan ya da karaciğer rahatsızlığı olan hastalar dikkatle izlenmelidir

Calpol süspansiyonun koyu kıvamı ilacın kaşıktan dökülmesini önler ve daha kolay uygulanmasını sağlar (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde).

1-6 yaşa kadar: 5-10 ml (1-2 ölçek) (120-240 mg parasetamol)

3 ay-1 yaşa kadar: 2.5-5 ml (½-1 ölçek) (60-120 mg parasetamol). Bu pediatrik dozlar, her doz arasında 4 saat veya daha uzun aralık bırakılarak günde 4 kez tekrarlanabilir.

3 ayın altındaki bebekler: 2. ayda aşı sonrası ateş görülen bebeklere 2.5 ml (½ ölçek)'lik bir doz uygundur. Diğer durumlarda ancak hekim önerisi ile kullanılmalıdır.

6 yaşın üzerindeki çocuklar ve tablet yutmada güçlük çeken yetişkinler için "Calpol 6 Plus süspansiyon" önerilir.

AŞIRI DOZAJ

Semptom ve belirtiler: Solgunluk, anoreksi, bulantı ve kusma parasetamol aşırı dozajının sık görülen erken semptomlardır. Bununla beraber birçok vakada saatlerce semptom görülmemektedir. Dahası, aşırı dozun zararı siroz olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aşırı dozu takiben karaciğer hasarı göreceli olarak daha nadirdir. Karaciğer hücre hasarı ile birlikte parasetamol aşırı dozajında normal erişkinlerde 2 saat civarında olan parasetamol yarı ömrü genellikle 4 saate veya daha uzun sürelere uzar. ^14C-aminopirinden sonra 14CO₂ atılımında azalma bildirilmiştir. Bu; plazma parasetamol konsantrasyonu veya yarı ömür, veya konvansiyonel karaciğer fonksiyon testi ölçümlerine nazaran parasetamol aşırı dozajı ile karaciğer hücre hasarı arasında daha iyi ilişki kurar. Parasetamole bağlı fulminant karaciğer yetmezliğini takiben gelişen akut tübüler nekrozdan dolayı böbrek yetmezliği oluşabilir. Bununla beraber, bunun insidansı başka nedenlerden dolayı fulminant karaciğer yetmezliği olan hastalarla karşılaştırıldığında bu grup hastalarda daha sık değildir. Nadiren, ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesi ile birlikte renal tübüler nekroz oluşabilir. Aşırı dozda parasetamol almış bir hastada kronik alkol alımının akut pankreatit gelişmesine katkıda bulunduğu bildirilmiştir. Akut aşırı doza ilaveten, parasetamolün günlük aşırı miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik etkiler bildirilmiştir.

Tedavi: Hastayı gecikmiş hepatotoksisiteye karşı korumak için parasetamol aşırı dozajı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorpsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj, ipeka şurubu veya aktif kömür) takiben intravenöz N-asetilsistein veya oral metionin vermek gerekir. Eğer hasta kusuyorsa veya aktif kömür ile konjuge edilmişse metionin kullanılmamalıdır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonları aşırı dozu takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle hepatotoksisite riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına kadar ölçülmelidir. Ek tedavi (ilave oral metionin veya intravenöz N-asetilsistein) kan parasetamol içeriği ve ilaç alımından beri geçen süre ışığı altında değerlendirilmelidir. Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetilsistein ile tedavi eşiğinin %30-50 düşürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler. Parasetamol aşırı dozajını takiben gelişebilecek fulminant karaciğer yetmezliği tedavisi uzmanlık gerektirebilir.

SAKLAMA KOŞULLARI 25o C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. Kullanmadan önce çok iyi çalkalayınız. CALPOL Süspansiyon sulandırılmadan kullanılır.