BRIMOGUT %0.15 göz damlası (5 ml) Farmakolojik Özellikler

Brimonidin Tartarat }

Duyu Organları > Göz Tansiyonu İlaçları (Glokom) ve Miyotikler > Brimonidin
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. | 24 May  2013

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojik-glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler

ATC kodu: S01EA05

Etki mekanizması:

Brimonidin tartarat, uygulamadan 2 saat sonra beliren pik oküler hipotansif etkili oldukça selektif bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir.

Hayvanlarda ve insanlarda yapılan florofotometrik çalışmalar, brimonidin tartaratın hümör aköz yapımım azaltıp, uveoskleral yoldan atılımını artırarak çift etki mekanizması olduğunu ileri sürmektedir. Brimonidin tartaratın kardiyovasküler veya pulmoner parametreleri minimal şekilde etkileyerek göziçi basıncını düşürme etkisi vardır.

  • 5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler:

    Emilim:

    %0,2 veya %0,1 ’lik çözeltinin oküler uygulanmasından sonra plazma konsantrasyonu 0,5 ila 2,5 saat içinde pik yapmıştır ve yaklaşık 2 saat içinde sistemik yarı ömür ile azalmıştır. Çoğul uygulamadan sonra plazmada hafif bir birikim gözlenir, ancak %0,15’lik solüsyonun günde 2 kez uygulanmasından sonra sistemik birikim mümkün görünmemektedir, zira brimonidinin eliminasyon yarı ömrü kısadır. Kararlılık durumundaki AUCo-8h, %0.1 ve %0,2’lik çözeltiler için sırasıyla 0,14 ng.saat/mL ve 0,25 ng.saat/mL’dir.

    Dağılım:

    Brimonidinin proteine bağlanması çalışılmamıştır.

    Biyotransformasyon:

    Brimonidinin insanda metabolizasyonu başlıca karaciğerde gerçekleşir.

    Eliminasyon:

    Üriner boşaltım, brimonidin ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yoludur. Oral uygulanan radyoaktif brimonidin dozunun yaklaşık %87 ’si 120 saat içinde elimine edilmiştir, %74’ü idrarda bulunmuştur.

    Hastalardaki karakteristik özellikler

    Yaşlı hastalardaki özellikler:

    Brimonidin tartaratın tek dozundan sonra genç erişkinlerle karşılaştırıldığında Cmax, AUC ve görünür yarı ömür yaşlılarda aynıdır ve dolayısıyla sistemik emilim ve eliminasyon yaştan etkilenmediği görülmektedir.

    • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

      Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayandırılan preklinik veriler, insanlar için özel hiçbir tehlike göstermemektedir.

      Pankreas Kanseri Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. Depresyonu Anlamak Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?