5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antienflamatuvar ve antiromatik ürünler, nonsteroidler, asetik asit

türevleri ve ilişkili maddeler ATC Kodu: M01A B16.

Etki mekanizması:

Aseklofenak, güçlü antienflamatuvar ve analjezik etkilere sahip, steroid olmayan bir maddedir. Etki mekanizmasının prostaglandin sentezinin inhibe edilmesine bağlı olduğu düşünülmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yolla alındıktan sonra, aseklofenak hızla emilmektedir ve biyoyararlanımı yaklaşık %100'dür. Plazma doruk konsantrasyonlarına, oral yolla alınmasından yaklaşık 1,25 – 3 saat sonra ulaşılmaktadır. Yemeklerle birlikte alındığında maksimum konsantrasyona ulaşma süresi gecikmekle birlikte, emilim derecesi etkilenmez.

Dağılım:

Aseklofenak proteinlere yüksek oranda bağlanır (>%99,7). Eklem sıvısına plazma düzeyinin yaklaşık %60'ı oranında nüfuz eder. Dağılım hacmi yaklaşık 30L'dir .

Biyotransformasyon:

Aseklofenak, Sitokrom P450 sistemi ve özellikle 2C9 aracılığı ile aktif ana metaboliti 4-OH- aseklofenağa dönüşür. Pek çok metaboliti arasında diklofenak ve 4-OH-diklofenak tespit edilmiştir.

Eliminasyon:

Ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü 4 – 4,3 saattir. Klirensi saatte 5 litre olarak hesaplanmaktadır. Alınan dozun yaklaşık üçte ikisi, idrar yoluyla ve büyük oranda hidroksimetabolitler olarak vücuttan dışarı atılır. Ağız yoluyla alınan tek bir dozun %1'i değişmeden vücuttan atılır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum: Aseklofenağın farmakokinetiği doğrusaldır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diğer NSAİİ'lara benzer şekilde, aseklofenak da, deney hayvanları tarafından çok iyi tolere edilmemektedir. Buna ek olarak, hayvanlar ve insanlar arasındaki farmakokinetik farklılıklar, aseklofenağın potansiyel toksisitesini değerlendirmeyi güçleştirmektedir. Bununla birlikte, aseklofenağı diklofenağa metabolize eden bir tür olan sıçanlarda ve maymunlarda (değişmeyen aseklofenağa bir miktar maruz kalma) maksimal olarak tolere edilen dozajların kullanıldığı toksisite çalışmaları NSAİİ'larla yaygın olarak görülenlerden farklı toksik etkiler sergilememiştir.

Farelerde (aseklofenağa sistemli maruz kalma bilinmiyor) ve sıçanlarda (diklofenağa metabolize olma) yapılan kanser çalışmaları herhangi bir kanser yapıcı etki sergilememiştir ve aseklofenak, genotoksisite testleri açısından negatif bulunmuştur.

Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz.

Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir.