AZO-GANTRISIN 30 tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller ATC kodu: J01EB20

Etki mekanizması:

AZO GANTRİSİN etkin madde olarak sülfızoksazol ve fenazopiridin içerir. Sülfızoksazol; geniş spektrumlu, bakteriyostatik etkili bir antibakteriyeldir. Sülfonamidler, PABA (para-aminobenzoik asit)’nm yapısal analoğudur ve PABA’nın dihidrofolik asite (folik asit prekürsörü) dönüşmesini sağlayan, bakteriyel dihidropteroat sentetaz enzimini yanşmalı olarak inhibe ederler. Bunun sonucu olarak pürin, timidin ve DNA sentezinde kofaktör olan aktif tetrahidrofolik asitin miktan azalır. Bu azalmaya bağlı olarak duyarlı bakteri hücrelerinde protein ve nükleik asit sentezi eyemezler.

Fenazopiridin hidroklorür mukoza inflamasyonunu olumlu yönde etkileyen ve enfeksiyonlarla birlikte görülen ağnlı miksiyon, yanma ve sık idrara çıkma hissini ortadan kaldıran lokal etkili bir üriner analjeziktir. Etkisi yalnızca genitoüriner sistemle sınırlıdır; bu nedenle genel bir sedasyon meydana getirmez. Tam etki mekanizması bilinmemektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Sülfızoksazol; oral uygulama sonrası hızlıca ve tamamen emilir (%70-100). Ana emilim bölgesi ince bağırsaktır; ancak bir kısım ilacın emilimi midede gerçekleşir.

AZO GANTRİSİN oral yoldan çabuk ve tam emilerek plazmada etkili tedavi konsantrasyonlarına ulaşır. Kısa bir süre içinde bileşimindeki aktif maddeler idrarda yüksek konsantrasyonlarda tespit edilir.

Dağılım:

Sülfonamidler hızlıca plasentayı geçer ve anne sütü ile atılırlar (bkz. Bölüm 4.6). Başlıca ekstraselüler sıvıya dağılır ve serebrospinal sıvıya penetre olurlar. Oral alimim takiben %30-50 oranında kan konsantrasyonlarına ulaşılır. Plazma proteinlerine %85-88 oranında bağlanırlar.

Bivotransformasvon:

Sülfızoksazolün çözünürlüğü asit ortamda bile çok yüksek olduğundan, kristalüriye neden olmaz. Hepatik olarak biyotransformasyon başlıca; ana bileşiğin toksisitesini koruyan inaktif metabolitlere asetilasyon yoluyla gerçekleşir. Hepatik yolla glukuronid konjugasyonu da gerçekleşebilir.

Fenazopiridin hidroklorürün biyotransformasyonu hepatik olarak gerçekleşmektedir.

Eliminasyon:

Sülfonamidler böbreklerden glomerüler fıltrasyonla atılır. İdrarla değişmeden atılan ilaç miktarı; 48 saat içinde yaklaşık %52’dir. Eliminasyon yarı ömrü 4-7 saattir ve böbrek yetmezliğinde uzar.

Metaboliti erinden biri asetaminofendir. Eliminasyonu böbrek yoluyladır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bilgi bulunmamaktadır.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.