AUGMENTIN ES 600/42.9 mg 100 ml süspansiyon Kısa Ürün Bilgisi

Amoksisilin + Klavulanik Asit }

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Penisilinler > Amoksisilin ve Klavulanik Asit
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş | 17 November  2011

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    AUGMENTİN ES 600 mg+42,9 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Her 5 ml'de:

    Amoksisilin 600 mg (688,75 mg Amoksisilin trihidrata eşdeğer)

    Klavulanik asit. 42,9 mg (51,1 mg Potasyum klavulanata eşdeğer)

    * Potasyum klavulanat üretiminde inek sütünden elde edilen hammadde kullanılmaktadır.

    Yardımcı maddeler

    Her 5 ml'de:

    Aspartam 12,5 mg

    Çilek kreması aroması (maltodekstrin içermektedir) 26 mg

    Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz.

    Serbestçe akabilen, karakteristik çilek kokulu kırık beyaz toz.


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

      AUGMENTİN ES, lokal resmi antibiyotik reçeteleme kılavuzları ve duyarlılık verilerine uygun olarak kullanılmalıdır.

      AUGMENTİN ES, pediyatrik hastalarda AUGMENTİN ES'e duyarlı organizmaların yol açtığı bakteriyel enfeksiyonların kısa süreli tedavisinde endikedir.

        Üst solunum yolu enfeksiyonları (KBB dahil); örneğin: Streptococcus pneumoniae (penisilin MİK  4 mcg/ml), Haemophilus influenzae ve Moraxella catarrhalis'ten kaynaklanan nükseden veya kronik ortakulak iltihabı. Böyle hastalar çoğunlukla önceki 3 ay içinde akut orta kulak iltihabı için antibiyotik tedavisi almış, 2 yaşında ve daha küçük olan veya kreşe giden hastalardır.

        4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

        Önerilen AUGMENTİN ES dozu, 10 gün boyunca, 12 saat arayla, ikiye bölünmüş doz halinde verilen 90/6,4 mg/kg/gün'dür (aşağıdaki tabloya bakınız). Ağırlığı 40 kg'ın üzerinde olan pediyatrik hastalar veya yetişkinler üzerinde herhangi bir deneyim yoktur. 3 aylıktan küçük çocuklarda AUGMENTİN ES ile ilgili klinik veri bulunmamaktadır.

        Vücut Ağırlığı (kg)

        90/6,4 mg/kg/gün dozajını sağlayan AUGMENTİN ES miktarı

        8

        Günde iki kez 3 ml

        12

        Günde iki kez 4,5 ml

        16

        Günde iki kez 6 ml

        20

        Günde iki kez 7,5 ml

        24

        Günde iki kez 9 ml

        28

        Günde iki kez 10,5 ml

        32

        Günde iki kez 12 ml

        36

        Günde iki kez 13,5 ml

        AUGMENTİN ES 600+42,9 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz diğer amoksisilin-klavulanat süspansiyonlarıyla aynı miktarda klavulanik asit (potasyum tuzu olarak) içermez. AUGMENTİN ES 600+42,9 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz, her 5 ml'de 42,9 mg klavulanik asit içerirken, AUGMENTİN-BID 200/28 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz her 5 ml'de 28,5 mg klavulanik asit, AUGMENTİN- BID 400+57 mg/5 mL Fort oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz ise her 5 ml'de 57 mg klavulanik asit içerir. Bu nedenle, AUGMENTİN-BID 200+28 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz ve AUGMENTİN-BID 400+57 mg/5 mL Fort oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz, AUGMENTİN ES 600+42,9 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz yerine kullanılmamalıdır çünkü bu ürünler birbirlerinin yerine kullanılamaz.

        Uygulama şekli:

        Gastrointestinal intoleransı en aza indirmek için AUGMENTİN ES yemekle birlikte alınmalıdır.

        Tedavi, gözden geçirilmeden 14 günden fazla uzatılmamalıdır.

        Tedavi parenteral olarak başlatılıp bir oral preparat ile sürdürülebilir.

        Kullanmadan önce oral süspansiyon iyice çalkalanmalıdır.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

        Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Kreatinin klerensi 30 ml/dak veya üzerinde olan çocuklarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Kreatinin klerensi 30 ml/dak altında olan çocuklarda AUGMENTİN ES kullanımı tavsiye edilmemektedir.

        Karaciğer yetmezliğinde doz dikkatli bir şekilde ayarlanmalıdır; karaciğer fonksiyonları düzenli aralıklarla izlenmelidir. Doz önerisinde bulunmaya temel teşkil edecek yeterli veri bulunmamaktadır.

        Pediyatrik popülasyon:

        Yukarıda belirtilen pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi bilgileri pediyatrik popülasyon için geçerlidir.

        Geriyatrik popülasyon:

        Uygulanabilir değildir.

            4.3. Kontrendikasyonlar

            Etkin madde

            AUGMENTİN ES, diğer beta-laktam ajanlara karşı (örn. sefalosporin, karbapenem veya monobaktam) aşırı duyarlılık hikayesi (örn. anafilaksi) olan hastalarda kontrendikedir.

            AUGMENTİN ES, amoksisilin/klavulanik asit ile ilişkili sarılık/karaciğer fonksiyon bozukluğu geçmişi olan hastalarda kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.8).

            4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

            AUGMENTİN ES ile tedaviye başlanmadan önce geçmişinde penisilin, sefalosporin ve diğer beta-laktam ajanlara karşı aşırı duyarlılık hikayesinin varlığı dikkatlice sorgulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.3 ve 4.8).

            Penisilin tedavisi alan hastalarda ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktoid ve şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar dahil) bildirilmiştir. Bu reaksiyonların geçmişinde penisiline karşı aşırı duyarlılık hikayesi olan ve atopik bireylerde görülmesi daha olasıdır. Alerjik bir reaksiyon meydana gelmesi halinde, AUGMENTİN ES tedavisi kesilmeli ve uygun alternatif tedaviye başlanmalıdır.

            Bir enfeksiyonunun amoksisiline duyarlı organizma/organizmalara bağlı olduğu kanıtlanırsa, resmi kılavuzlara göre amoksisilin/klavulanik asitten amoksisiline geçiş göz önünde bulundurulmalıdır.

            Böbrek fonksiyonunda bozukluk olan veya yüksek dozlar alan hastalarda konvülsiyonlar görülebilir (bkz. Bölüm 4.8).

            Amoksisilin kullanımını takiben görülen kızamık benzeri döküntü enfeksiyöz mononükleoz ile ilişkili olabileceğinden eğer enfeksiyöz mononükleoza ilişkin bir şüphe var ise AUGMENTİN ES tedavisinden kaçınılmalıdır.

            Amoksisilin ile tedavi sırasında eşzamanlı allopurinol kullanımı alerjik deri reaksiyonları olasılığını artırabilir.

            Uzun süreli kullanım bazen duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesi ile sonuçlanabilir.

            Tedavinin başında püstüllerle birlikte ateşli bir genel eritemin oluşması akut jeneralize eksantematöz püstülozun (AGEP) bir semptomu olabilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu reaksiyon AUGMENTİN ES'in bırakılmasını gerektirir ve daha sonraki amoksisilin kullanımı kontrendike hale gelir.

            Amoksisilin/klavulanik asit karaciğer fonksiyon bozukluğu bulgusu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2, 4.3 ve 4.8).

            Karaciğer olayları daha çok erkeklerde ve yaşlı hastalarda bildirilmiştir ve uzun süreli tedaviyle ilişkili olabilir. Bu olaylar çocuklarda nadiren bildirilmiştir. Tüm popülasyonlarda belirti ve semptomlar, genellikle tedavi sırasında ya da tedaviden kısa süre sonra ortaya çıkar ancak bazı olgularda tedavinin kesilmesinin ardından birkaç haftaya kadar belirgin hale gelmeyebilir. Bunlar genellikle geri dönüşlüdür. Hepatik olaylar ciddi olabilir ve son derece nadir koşullarda ölümler bildirilmiştir. Bunlar hemen her zaman altta yatan ciddi hastalığı olanlarda ya da eşzamanlı olarak karaciğer üzerinde etkili olma potansiyeli bilinen ilaçları kullananlarda meydana gelmiştir (bkz. Bölüm 4.8).

            Amoksisilin dahil neredeyse tüm antibakteriyel ajanlarla, antibiyotiğe bağlı kolit bildirilmiştir ve şiddeti, hafiften yaşamı tehdit edici boyuta kadar uzanabilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu sebeple, herhangi bir antibiyotik tedavisi sırasında veya sonrasında ishal olan hastalarda bu teşhisin değerlendirilmesi önemlidir. Antibiyotiğe bağlı kolit gözlendiğinde, amoksisilin/klavulanik asit tedavisi derhal kesilmeli, bir doktor tarafından değerlendirilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Bu durumda anti-peristaltik ilaçlar kontrendikedir.

            Uzun süreli tedavi sırasında böbrek, karaciğer fonksiyonları ve hematopoetik fonksiyonlar dahil olmak üzere organ sistemi fonksiyonlarının periyodik olarak değerlendirilmesi tavsiye edilir.

            AUGMENTİN ES ve oral antikoagülan kullanan bazı hastalarda seyrek olarak protrombin zamanında uzama (INR değerinde yükselme) bildirilmiştir. Antikoagülanlar ile birlikte reçete edildiğinde uygun şekilde izlenmesi gereklidir. İstenilen antikoagülasyon düzeyini sürdürebilmek için oral antikoagülan dozunda ayarlama yapılması gerekebilir (bkz. Bölüm 4.5 ve 4.8).

            Azalmış idrar çıkışı olan hastalarda, özellikle parenteral tedavide çok seyrek olarak kristalüri görülmüştür. Yüksek doz amoksisilin tedavisi sırasında, amoksisilin kristalüri olasılığını

            azaltmak için uygun miktarda sıvı alınması ve idrar miktarının düzenlenmesi tavsiye edilebilir.

            Mesane kateterleri olan hastalarda düzenli açıklık kontrolü sürdürülmelidir (bkz. Bölüm 4.9). Amoksisilinle tedavi sırasında idrarda glukozun arandığı testler yapıldığında, enzimatik glukoz oksidaz yöntemleri kullanılmalıdır, çünkü enzimatik olmayan yöntemlerde yalancı pozitif sonuçlar görülebilir.

            AUGMENTİN ES'te klavulanik asit varlığı, kırmızı hücre membranlarınca IgG ve albüminin spesifik olmayan bağlanmasına neden olarak yalancı pozitif Coombs testine yol açabilir.

            Amoksisilin/klavulanik asit alan ve daha sonra Aspergillus enfeksiyonunun bulunmadığı saptanan hastalarda Bio-Rad Laboratuarları Platelia Aspergillus EIA testi kullanıldığında pozitif test sonuçları bildirilmiştir. Bio-Rad Laboratuarları Platelia Aspergillus EIA testi ile Aspergillus-dışı polisakkaridler ve polifuranozlar arasında çapraz reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu nedenle amoksisilin/klavulanik asit alan hastalardaki pozitif test sonuçları dikkatli yorumlanmalı ve başka tanı yöntemleriyle doğrulanmalıdır.

            AUGMENTİN ES aspartam içerir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir.

            AUGMENTİN ES formülasyonunda yer alan tatlandırıcılar maltodekstrin (glukoz) içerir. Nadir glukoz–galaktoz malabsorpsiyon hastalığı olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

            4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

            Oral antikoagülanlar

            Oral antikoagülanlar ve penisilin antibiyotikleri etkileşim raporları alınmaksızın uygulamada yaygın olarak kullanılmıştır. Bununla birlikte literatürde asenokumarol veya varfarinle idame ettirilen ve bir amoksisilin kürü reçete edilen hastalarda artmış uluslararası normalize oran (INR) vakaları mevcuttur. Eşzamanlı uygulama gerekli ise, protrombin zamanı veya uluslararası normalize oran (INR) amoksisilin ilavesi veya kesilmesi durumunda dikkatlice izlenmelidir. Ayrıca, oral antikoagülanların dozunda ayarlamalar da gerekli olabilir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8).

            Metotreksat

            Penisilinler metotreksatın atılımını azaltabilir ve bu da toksisitede potansiyel bir artışa neden olur.

            Probenesid

            Probenesid ile birlikte kullanımı önerilmemektedir. Probenesid amoksisilinin renal tübüler sekresyonunu azaltır. Probenesidin AUGMENTİN ES ile birlikte kullanımı amoksisilinin kan seviyelerinin artışına ve kanda bulunma süresinin uzamasına neden olabilirken, klavulanatı etkilemez.

            Mikofenolat mofetil

            Mikofenolat mofetil alan hastalarda, oral amoksisilin artı klavulanik asit başlatılmasını takiben aktif metabolit mikofenolik asidin doz öncesi konsantrasyonunda yaklaşık %50'lik bir azalma bildirilmiştir. Doz öncesi düzeydeki değişim, genel mikofenolik asit maruziyetindeki değişimleri doğru şekilde temsil etmeyebilir. Bu nedenle, mikofenolat mofetil dozunda bir değişiklik normalde klinik greft fonksiyon bozukluğu kanıtı yokluğunda gerekli olmayacaktır. Öte yandan, kombinasyon sırasında ve antibiyotik tedavisinden kısa süre sonra yakın klinik takip yürütülmelidir.

            Allopurinol

            Amoksisilin tedavisi sırasında allopurinol kullanımı alerjik cilt reaksiyonları olasılığını artırabilir. Allopurinol ve AUGMENTİN ES'in birlikte kullanımına ait veri yoktur.

            Oral kontraseptifler

            Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AUGMENTİN ES, bağırsak florasını etkileyebilir, östrojen reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkililiğini azaltır.

            Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

            Etkileşim çalışması yapılmamıştır. Veri bulunmamaktadır.

            Pediyatrik popülasyon:

            Etkileşim çalışması yapılmamıştır. Yukarıda verilen bilgiler pediyatrik popülasyon için geçerlidir.

            4.6. Gebelik ve laktasyon

            Gebelik Kategorisi: B

            Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

            Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AUGMENTİN ES, bağırsak florasını etkileyebilir, östrojen reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkililiğini azaltır. Bu nedenle tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

            Gebelik dönemi

            Hayvan çalışmaları gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum veya postnatal gelişim açısından doğrudan ya da dolaylı zararlı etkilere işaret etmemektedir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlarda gebelik sırasında amoksisilin/klavulanik asit kullanımına ilişkin kısıtlı veriler artmış konjenital malformasyonlar riskine işaret etmemektedir. Preterm, prematüre fetal membran rüptürü görülen kadınlarda yürütülen tekli bir çalışmada, amoksisilin/klavulanik asit ile profilaktik tedavinin neonatlarda artmış nekrotizan enterokolit riski ile ilişkili olabileceği bildirilmiştir. Hekim tarafından zorunlu bulunmadıkça gebelik sırasında kullanımdan kaçınılmalıdır.

            Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

            Oral ve parenteral yolla verildiği hayvanlar (fare ve sıçanlara insanlarda uygulanan dozun 10 katı dozda) üzerinde yapılan reprodüktif çalışmalarda, AUGMENTİN ES teratojenik etki göstermemiştir.

            Tüm ilaçlarda olduğu gibi, doktor tarafından gerekli görülmedikçe gebelik esnasında özellikle gebeliğin ilk üç ayında kullanılmamalıdır.

            Laktasyon

            AUGMENTİN ES'in iki etkin maddesi de anne sütüne geçer (klavulanik asitin anne sütü alan süt çocukları üzerindeki etkisi ile ilgili herhangi bir bilgi yoktur). Dolayısıyla anne sütüyle beslenen süt çocuklarında ishal ve mukoz mebranlarda mantar enfeksiyonu olasılığı vardır, bu nedenle emzirmenin kesilmesi gerekebilir. Sensitizasyon olasılığı göz önüne alınmalıdır. Emzirme döneminde amoksisilin/klavulanik asit sadece tedaviyi uygulayan hekimin fayda/risk değerlendirmesinden sonra kullanılmalıdır.

            Üreme yeteneği/Fertilite

            1,200 mg/kg/güne varan oral dozlarda (vücut yüzey alanı temelinde maksimum yetişkin insan dozunun 5.7 katı) AUGMENTİN ES'in, 2:1 oranında amoksisilin:klavulanat formülasyonu ile dozlanmış sıçanlarda fertilite ve üreme performansı üzerinde etkisi olmadığı tespit edilmiştir.

            4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

            AUGMENTİN ES'in araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileriyle ilgili bir çalışma gerçekleştirilmemiştir. Ancak, hastalar araç ve makine kullanımını etkileyebilecek istenmeyen etkiler (örn. alerjik reaksiyonlar, sersemlik hali, konvülsiyonlar) oluşabileceği ile ilgili bilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.8).

            4.8. İstenmeyen etkiler

            En çok raporlanan istenmeyen etkiler diyare, bulantı ve kusmadır.

            AUGMENTİN ile yapılan klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası gözetimden elde edilen ve MedDRA sistem organ sınıfına göre ayrılan advers ilaç reaksiyonları aşağıda listelenmektedir.

            İstenmeyen etkilerin meydana gelme sıklıklarına göre sınıflandırılması için aşağıdaki terminolojiler kullanılmıştır:

            Çok yaygın ≥ 1/10 Yaygın ≥ 1/100 ila < 1/10

            Yaygın olmayan ≥ 1000 ila < 1/100 Seyrek ≥ 1/10.000 ila < 1/1000 Çok seyrek < 1/10.000

            Bilinmiyor (mevcut verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

            Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

            Yaygın: Mukokutanöz kandidiazis

            Bilinmiyor: Duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalması

            Kan ve lenf sistemi hastalıkları

            Seyrek: Geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil) ve trombositopeni.

            Bilinmiyor: Geri dönüşümlü agranülositoz, hemolitik anemi, kanama ve protrombin zamanında uzama

            Bağışıklık sistemi hastalıkları

            Bilinmiyor: Anjiyonörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, aşırı duyarlılık vasküliti, kollaps

            Sinir sistemi hastalıkları

            Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi

            Bilinmiyor: Geri dönüşümlü hiperaktivite, konvülsiyonlar, aseptik menenjit.

            Gastrointestinal hastalıklar Yaygın: Diyare, bulantı, kusma. Yaygın olmayan: Sindirim güçlüğü

            Bilinmiyor: Antibiyotiğe bağlı kolit, siyah tüylü dil (dildeki papillaların belirginleşip siyah renk alması), dişte renk değişikliği

            Hepato-bilier hastalıklar

            Yaygın olmayan: AST ve/veya ALT'da artış. Bilinmiyor: Hepatit ve kolestatik sarılık.

            Hepatik olaylar daha çok erkeklerde ve yaşlı hastalarda bildirilmiştir ve uzun süreli tedaviyle ilişkili olabilir. Bu olaylar çocuklarda nadiren bildirilmiştir. Tüm popülasyonlarda belirti ve semptomlar, genellikle tedavi sırasında ya da tedaviden kısa süre sonra ortaya çıkar ancak bazı olgularda tedavinin kesilmesinin ardından birkaç haftaya kadar belirgin hale gelmeyebilir. Bunlar genellikle geri dönüşlüdür. Hepatik olaylar ciddi olabilir ve son derece nadir koşullarda ölümler bildirilmiştir. Bunlar hemen her zaman altta yatan ciddi hastalığı olanlarda ya da eşzamanlı olarak karaciğer üzerinde etkili olma potansiyeli bilinen ilaçları kullananlarda meydana gelmiştir.

            Deri ve deri altı doku hastalıkları

            Yaygın olmayan: Deride döküntü, kaşıntı, ürtiker Seyrek: Eritema multiforme

            Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekrolizis, bülloz döküntülü dermatit, akut generalize ekzantemöz püstüller (AGEP). Eozinofili ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç reaksiyonu (DRESS).

            Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

            Bilinmiyor: İnterstisyel nefrit, kristalüri (bkz. Bölüm 4.9).

            Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

            Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

            4.9. Doz aşımı ve tedavisi

        Doz aşımı semptomları ve belirtileri

        Gastrointestinal semptomlar ve sıvı ve elektronik dengesi bozuklukları belirgin olabilir. Bazı durumlarda böbrek yetmezliğine yol açan amoksisilin kristalürisi gözlenmiştir (bkz. Bölüm 4.4).

        Böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalarda ve yüksek dozları alanlarda konvülsiyonlar meydana gelebilir.

        Amoksisilinin ağırlıklı olarak büyük dozlarının intravenöz uygulanmasından sonra mesane kateterlerinde çöktüğü bildirilmiştir. Düzenli açıklık kontrolü sürdürülmelidir (bkz. Bölüm 4.4).

        İntoksikasyon tedavisi

        Gastrointestinal semptomlar su/elektrolit dengesine dikkat edilerek semptomatik olarak tedavi edilebilir.

        Amoksisilin/klavulanik asit dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.


        5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

          5.1. Farmakodinamik özellikler

          Farmakoterapötik grup: Beta laktamaz inhibitörlerini de içeren penisilin kombinasyonları ATC kodu: J01CR02

          Etki mekanizması

          Amoksisilin bakteriyel hücre duvarının bütünleyici bir yapısal bileşeni olan biyosentetik bakteriyel peptidoglikan yolağındaki bir ya da daha fazla enzimi (sıklıkla penisilin bağlayan proteinler, PBP'ler olarak adlandırılan) inhibe eden yarı sentetik bir penisilindir (beta-laktam antibiyotik). Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu genellikle hücre duvarının zayıflamasına yol açar ki bunu genellikle hücre lizisi ve ölüm izler.

          Amoksisilin dirençli bakterilerin ürettiği beta-laktamazlarla parçalanmaya duyarlıdır ve bu nedenle tek başına amoksisilinin aktivite spektrumu bu enzimleri üreten organizmaları içermez.

          Klavulanik asit yapısal olarak penisilinlerle ilişkili bir beta-laktamdır. Bazı beta-laktamaz enzimlerini inaktive ederek amoksisilinin inaktivasyonunu önler. Tek başına klavulanik asit klinik açıdan faydalı antibakteriyel etki göstermez.

          Farmakokinetik/farmakodinamik ilişkisi

          Minimum inhibe edici konsantrasyon üzerindeki süre (T>MİK) amoksisilin için ana etkililik belirleyici etken olarak kabul edilir.

          Direnç mekanizmaları

          Amoksisilin/klavulanik aside direnç için başlıca iki mekanizma mevcuttur:

            Sınıf B, C ve D dahil kendileri klavulanik asit ile inhibe olmayan bakteriyel beta-laktamazlar ile inaktivasyon.

            5.2. Farmakokinetik özellikler

            Genel özellikler

            Emilim:

            AUGMENTİN ES'in her iki bileşeni, hem amoksisilin hem de klavulanik asit, fizyolojik pH'da sulu çözeltilerde tamamen ayrışırlar. İki bileşen de oral uygulama sonrası hızla ve iyi absorbe olur. Oral uygulamayı takiben amoksisilin ve klavulanik asit yaklaşık %70 oranında serumda serbest halde bulunur. Her iki bileşenin plazma profilleri benzer olmakla birlikte, pik plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi (T) her durumda yaklaşık bir saattir.

            Aşağıda, pediyatrik hastalara her 12 saatte bir 45 mg/3,2 mg/kg olarak uygulanan AUGMENTİN ES için farmakokinetik parametreler yer almaktadır.

            Formülasyon

            C

            (mcg/ml)

            T * (saat)

            EAA

            (mcg.sa/ml)

            T

            (saat)

            12 saatte bir

            45 mg/kg AMK ve

            3,2 mg/kg KA

            olarak uygulanan AUGMENTİN ES

            Amoksisilin

            15,7

            ± 7,7

            2

            (1 – 4)

            59,8

            ± 20

            1,4

            ± 0,35

            Klavulanik asit

            1,7

            ± 0,9

            1,1

            (1 – 4)

            4

            ± 1,9

            1,1

            ± 0,29

            AMK: Amoksisilin, KA: Klavulanik asit

            *Ortanca (medyan)

            Amoksisilin/klavulanik asit ile elde edilen amoksisilin ve klavulanik asit serum konsantrasyonları, amoksisilin ve klavulanik asitin tek başlarına oral yolla verilişi ile elde edilen konsantrasyonlarla benzerlik göstermektedir.

            Dağılım:

            Toplam plazma klavulanik asitinin %25 ve toplam plazma amoksisilinin %18 kadarı proteine bağlanır. Görünürdeki dağılım hacmi amoksisilinde 0,3-0,4 L/kg ve klavulanik asitte 0,2/ L/kg dolayındadır.

            İntravenöz uygulamadan sonra safra kesesinde, abdominal dokularda, deri, yağ, kas dokularında, sinoviyal ve peritoneal sıvılarda, safra ve iltihapta hem amoksisilin hem de klavulanik asit bulunmuştur. Amoksisilinin beyin omurilik sıvısına dağılımı yeterli değildir.

            Hayvan çalışmalarında, bileşenlerden herhangi biri için ilaçtan kaynaklanan materyallerle önemli doku tutulumuna ilişkin kanıt yoktur. Penisilinlerin çoğu gibi amoksisilin de anne sütünde saptanabilir. Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de saptanabilmektedir (bkz. Bölüm 4.6).

            Hem amoksisilin hem de klavulanik asitin plasenta bariyerini geçtiği gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.6).

            Biyotransformasyon:

            Amoksisilin kısmen idrarla, başlangıç dozunun yaklaşık %10-25'i oranında inaktif penisiloik asit şeklinde atılır. Klavulanik asit insanda büyük oranda metabolize olur, idrar ve feçes içinde ve karbondioksit şeklinde hava ile atılır.

            Eliminasyon:

            Amoksisilinin başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir, buna karşılık klavulanik asit hem renal hem de renal olmayan mekanizmalarla atılır.

            Amoksisilin/klavulanik asitin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve ortalama total klerens sağlıklı kişilerde yaklaşık 25 L/saattir. 250 mg/125 mg ya da 500 mg/125 mg'lık tek bir AUGMENTİN tabletinin uygulanmasından sonraki ilk 6 saatte amoksisilinin yaklaşık %60-70'i ve klavulanik asitin yaklaşık %40-65'i idrarla değişikliğe uğramadan atılır. Çeşitli çalışmalarda, 24 saatlik bir dönemde amoksisilinin idrarla atılım miktarının %50-85 ve klavulanik asitin %27-60 arasında olduğu bulunmuştur. Klavulanik asitte, ilacın en büyük miktarı uygulamadan sonraki ilk 2 saatte atılmaktadır.

            Eşzamanlı probenesid kullanılması, amoksisilin atılmasını geciktirmekle birlikte klavulanik asitin böbreklerden atılmasını geciktirmez (bkz. Bölüm 4.5).

            Hastalardaki karakteristik özellikler

            Böbrek yetmezliği:

            Böbrek işlevinin azalmasıyla doğru orantılı olarak amoksisilin/klavulanik asitin total serum klerensi de azalır. İlaç klerensindeki azalma, amoksisilinin daha büyük bir bölümünün böbrek yoluyla atılması nedeniyle, amoksisilinde klavulanik asitten daha belirgindir. Bu yüzden, böbrek yetmezliğinde dozlar, amoksisilinin fazla birikmesini önlerken, yeterli klavulanik asit düzeylerinin sürdürülmesini sağlamalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

            Karaciğer yetmezliği:

            Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz dikkatle belirlenmeli ve karaciğer işlevleri düzenli aralıklarla izlenmelidir.

            Yaş:

            Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü 3 aylıktan 2 yaşına kadar olan çoçuklarda ve daha büyük çocuklarda aynıdır. Yaşamın ilk haftasındaki çok küçük çocuklar için (preterm yeni doğanlar dahil) uygulama aralığı renal eliminasyon yolağının gelişmemiş olmasından dolayı günde iki kez uygulamayı aşmamalıdır. Yaşlı hastalarda böbrek işlevlerinde azalma olasılığı daha fazla olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek işlevinin izlenmesi yararlı olabilir.

            Cinsiyet:

            Sağlıklı erkek ve kadınlara oral yoldan amoksisilin/klavulanik asit uygulanmasından sonra cinsiyetin amoksisilin ya da klavulanik asitin farmakokinetikleri üzerinde önemli bir etkisi görülmemiştir.

            Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

            Amoksisilin, terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetiğe sahiptir.

            5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

            Klinik öncesi veriler, farmakoloji, genotoksisite ve üreme toksisitesi güvenliliğine yönelik çalışmalar temelinde insanlar açısından özel bir tehlike ortaya koymamıştır.

            Köpeklerde amoksisilin/klavulanik asitle yapılan tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında, gastrik tahriş, kusma ve dilde renk bozukluğu görülmüştür.

            Amoksisilin/klavulanik asit ile karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.

            6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

              6.1. Yardımcı maddelerin listesi

              Kolloidal silikon dioksit Sodyum karboksimetilselüloz

              Çilek kreması aroması (içeriğinde maltodekstrin bulunmaktadır) Ksantan sakızı

              Aspartam Silikon dioksit

              6.2. Geçimsizlikler

              Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

              6.3. Raf ömrü

              24 ay

              6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

              Oral süspansiyon tozu iyice kapatılmış ambalajı içinde, 25 °C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanmalıdır. Kullanıma hazırlanan süspansiyon buzdolabında (2-8 °C) saklanmalı ve 7-10 gün içinde kullanılmalıdır.

              6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

              AUGMENTİN ES 600+42,9 mg/5 mL oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz, 5 ml'lik 1 adet plastik kaşık ile birlikte 100 ml'lik çocuk korumalı kapak içeren, çıkarılabilir emniyet bandı ile kapatılmış şeffaf cam şişelerde bulunmaktadır.

              6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

              Tüm kullanılmayan ürün ve atık maddeler “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

              AUGMENTİN ES süspansiyonun hazırlanması:

              AUGMENTİN ES toz halindedir, bu yüzden ilk önce sulandırmak gerekir. AUGMENTİN ES'i sulandırmak için aşağıdaki yönlendirmeleri takip ediniz:

              Şişe ağzında yer alan emniyet bandının bozulmamış olduğuna emin olunuz.

                Tüm toz serbestçe akana kadar şişeyi sallayınız.

                image

                Lösemi Kan Kanseri Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. Ağız Kanseri Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
    Geri Ödeme KoduA10664
    Satış Fiyatı 267.52 TL [ 10 May 2024 ]
    Önceki Satış Fiyatı 267.52 TL [ 3 May 2024 ]
    Original / JenerikJenerik İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8699522288519
    Etkin Madde Amoksisilin + Klavulanik Asit
    ATC Kodu J01CR02
    Birim Miktar 600+42,9
    Birim Cinsi MG
    Ambalaj Miktarı 100
    Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Penisilinler > Amoksisilin ve Klavulanik Asit
    İthal ( ref. ülke : Yunanistan ) ve Beşeri bir ilaçdır. 
    AUGMENTIN ES 600/42.9 mg 100 ml süspansiyon Barkodu