Bir ampul 0.5 mg flumazenil içerir.

Diğer maddeler: 0.5 mg disodyum edetat, 0.5 mg asetik asit, 46.5 mg sodyum klorür, pH ayarı için (pH=4) yeterli miktarda 1 N sodyum hidroksit, enjeksiyonluk su.

Anexate, benzodiazepinlerin merkezi sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesinde endikedir. Bu nedenle, aşağıdaki endikasyonlarda anestezi ve yoğun bakımda kullanılır.

Anestezide: Endüksiyon ve idamesinde benzodiazepinlerin kullanıldığı genel anestezinin sonlandırılması. Hem hastanede yatan, hem de ayaktan tedavi gören hastalarda, kısa tanısal ve terapötik işlemlerde kullanılan benzodiazepinlerin sedatif etkilerinin tersine çevrilmesi.

Birçok ilacın bir arada yüksek doz alınmasında Anexate kullanılırken özellikle siklik antidepresanlar gibi yüksek dozda alınan diğer ilaçların konvülsiyon, kardiyak disritmi gibi toksik etkileri benzodiazepinlerin etkilerinin geri dönüşümü sırasında ortaya çıkabileceğinden dolayı  özel dikkat gerektirir. Benzodiazepinlerin etkisinin geri döndürülmesi için Anexate uygulanan hastalar doz ve etki süresine bağlı olarak, resedasyon, solunum depresyonu veya diğer rezidüel benzodiazepinlerin etkileri için uygun bir süre izlenmelidirler. Anexate nöromusküler ajanlarla birlikte kullanılıyorsa, nöromusküler blokajın etkisi tamamen ortadan kalkmadan uygulanmamalıdır. Anexate benzodiazepin alan hastalarda konvülsiyonları uyaracağı veya serebral kan akımını değiştireceği düşünülerek kafa travmalı hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli ve/veya yüksek doz benzodiazepin alıp Anexate uygulamasından herhangi bir zaman önce birkaç hafta içinde, kesilmiş hastalarda ajitasyon, anksiyete, emosyonel dengesizlik gibi yoksunluk semptomları veya hafif konfüzyon ve sensoriyel çarpıklıklar meydana getirebileceğinden hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalıdır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu bölümüne bakınız). Anexate benzodiazepin bağımlılığı veya uzamış benzodiazepin yoksunluk sendromlarının tedavisinde önerilmemektedir. Bir yaşın altındaki çocuklarda şuurlu sedasyonun geri döndürülmesinde, çocuklarda aşırı dozaj tedavisinde, yenidoğan resüsitasyonunda ve genel anestezi endüksiyonunda uygulanmış benzodiazepinlerin sedatif etkilerinin geri döndürülmesinde dikkatle kullanılmalıdır.

Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi

İntravenöz Anexate uygulamasının ardından hastaların uyanık ve bilinçli olmalarına karşın, önceden alınmış olan benzodiazepinin etkisi geri dönebileceğinden, hastalar uygulamadan sonraki 24 saat süresince tam bir zihinsel uyanıklık gerektiren tehlikeli işlere (tehlikeli bir makineyi işletmek ya da motorlu araç kullanmak gibi) girişmemeleri konusunda uyarılmalıdırlar.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı

Gebelik kategorisi:Anexate çocuklarda ve yetişkinlerde iyi tolere edilir. Anexate yüksek parenteral dozlarda bile iyi tolere edilmiştir. Hızla uygulanan Anexate enjeksiyonundan sonra nadiren anksiyete hissi, çarpıntı ve korku gibi yakınmalar gözlenmiştir. Bu istenmeyen etkiler genellikle özel bir tedavi gerektirmezler. Özellikle epileptik hastalarda olmak üzere, çok nadir olarak nöbet geliştiği bildirilmiştir. Uzun süredir benzodiazepin kullanan hastalarda, Anexate uygulamasından birkaç hafta önce tedavi kesilmiş de olsa, hızlı Anexate enjeksiyonu yoksunluk semptomlarına neden olabilir; özellikle uzun süreli benzodiazepin tedavisinden sonra veya birkaç ilacın bir arada yüksek dozda alındığı olgularda epilepsili veya ciddi hepatik bozukluğu olduğu bilinen hastalarda konvülsiyon bildirilmiştir. Birkaç ilacın bir arada yüksek doz alındığı olgularda özellikle siklik antidepresanlarla konvülsiyon ve kardiyak disritmi gibi toksik etkiler Anexate ile benzodiazepinlerin etkilerinin geri döndürülmesi sırasında ortaya çıkabilir. Anamnezinde panik bozuklukları olan hastalarda Anexate’ın panik atakları uyardığı bildirilmiştir.

Anexate, reseptör düzeyinde kompetitif etkileşimle benzodiazepinlerin merkezi etkilerini bloke eder. Zopiklon, triazolopiridazinler ve diğer benzodiazepin olmayan agonistlerin benzodiazepin reseptörleri üzerindeki etkileri de Anexate ile bloke edilir. Anexate varlığında benzodiazepin agonistlerinin farmakokinetik özellikleri değişmeden kalır; ancak bunun tersi de geçerlidir.

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Standart doz: Anexate, bir anestezist ya da deneyimli bir hekim tarafından sadece intravenöz olarak uygulanmalıdır. Suda %5 dekstroz, laktatlı Ringer ve normal salin solüsyonları ile geçimlidir. Anexate bu solüsyonlardan biri ile karıştırıldıktan ya da enjektöre çekildikten 24 saat sonra atılmalıdır. Dozaj, tasarlanan etkiye göre titre edilmelidir. Bazı benzodiazepinlerin etki süresi Anexate’ın etki süresini geçebileceği için uyanmayı takiben sedasyon tekrarlarsa  ek dozlar gerekebilir.

Anestezide: Önerilen başlangıç dozu 15 saniyede i.v. olarak uygulanan 0.2 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa 0.1 mg'lık ikinci bir doz enjekte edilebilir ve gerektiği durumlarda, toplam doz 1 mg'ı aşmamak kaydıyla, bu 60 saniyede bir tekrarlanabilir. Genellikle uygulanan doz 0.3-0.6 mg'dır fakat bireysel gereksinimler, uygulanan benzodiazepinlerin etki süresi ve dozu ile birlikte hasta özelliğine bağlı değişkenlik gösterebilir.

Yoğun bakım biriminde ve nedeni bilinmeyen şuur kaybına yaklaşımda: Önerilen başlangıç dozu i.v. olarak uygulanan 0.3 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa, hasta uyanıncaya ya da toplam doz 2 mg'a ulaşıncaya kadar Anexate enjeksiyonlarına devam edilebilir. Eğer uyku hali tekrar ortaya çıkarsa, saatte 0.1-0.4 mg i.v. enfüzyon yapılmasının yararlı olduğu gösterilmiştir. Enfüzyon hızı, istenilen uyanıklık derecesine göre her hasta için ayrı ayrı ayarlanmalıdır. Yoğun bakım biriminde benzodiazepinlerle yüksek dozda ve/veya uzun süredir tedavi edilen hastalarda, Anexate dozu her hasta için ayarlanarak çok yavaş uygulanmalı ve yoksunluk sendromlarına yol açmamalıdır. Eğer beklenmeyen semptomlar ortaya çıkarsa, titre edilen diazepam ya da midazolam intravenöz olarak hastanın cevabına göre ayarlanabilir (Bkz. Uyarılar/Önlemler). Yinelenen Anexate dozları ile bilinç düzeyinde ya da solunum fonksiyonlarında önemli bir düzelme sağlanamazsa, benzodiazepinlere bağlı olmayan bir etiyoloji düşünülmelidir.

	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
	Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.