AMETIK 100 mg 15 ml damla Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: diğer antiemetikler ATC kodu: A04AD

Trimetobenzamid hidroklorürün kemoreseptör trigger bölgesi üzerine doğrudan etki ettiği düşünülmektedir. Kusma merkezi üzerine doğrudan tesir etmez ve gastrointestinal yolla kusma merkezi üzerinde etkili olan ve merkeze transferi sağlayan sinirlerin hassasiyetini periferal olarak azaltmaz.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral uygulamalarda trimetobenzamid hidroklorürün antiemetik etkisinin başlaması 10-40 dakika içinde meydana gelmekte ve 3-4 saat sürmektedir. Yetişkinlerde 500 mg’lık tek bir dozluk oral uygulanmasını takiben, ortalama pik trimetobenzamid konsantrasyonları 1-2 g/ml olarak belirtilmektedir.

Dağılım:

Trimetobenzamidin insan vücudu dokuları ve sıvıları içerisindeki dağılım mekanizması belirlenmiştir. Yapılan çalışmalarda ilaç ve metabolitleri karaciğer, böbrekler ve akciğere dağılmıştır.

Biyotransformasyon :

Trimetobenzamidin biyotransformasyonu karaciğerde yer alır. Safra yolları ve böbrekler yoluyla elimine edilir.

Eliminasyon:

Trimetobenzamid genellikle tek bir doz uygulamasından sonra iki saat içerisinde kandan temizlenir; ancak bazı hastalarda ölçülebilir konsantrasyonlar 24 saatin üzerinde sürebilir. İlacın metabolik kaderi tam olarak belirlenememiştir. Bir dozluk uygulamayı takiben, yaklaşık olarak % 30-50’si değişmemiş ilaç olarak 48-72 saat içinde idrarla atılır, uygulanan % 20’lik kısım 24 saat içinde atılır.

5.3 Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Tavşan ve sıçanlarda yapılan trimetobenzamid hidroklorürün üreme çalışmalarında herhangi bir teratojenik bulgu ortaya çıkmamıştır. Gözlenen tek etki, trimetobenzamidin tavşanlarda 100 mg/ kg dozlarında uygulanmasıyla resorpsiyonlarda artış, farelerde 20 mg ve 100 mg/kg dozlarında uygulanmasıyla embriyonik resorpsiyonlar ve ölü doğum yüzdesindeki artıştır. Bu olumsuz yan etkiler bir ya da iki anne hayvanda görülmüştür. İnsanlar üzerine etkisi bilinmemektedir. H amile ve emziren kadınlarda trimetobenzamidin kullanımı ile ilgili herhangi bir klinik çalışma bulunmamaktadır. Gebelik ve emzirme sırasında kullanım güvenliliği belirlenmemiştir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.