5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Psikoleptikler, diğer antipsikotikler, ATC kodu: N05AX12

Etki mekanizması:

Aripiprazolün şizofreni ve bipolar I bozukluğu tedavisindeki etki mekanizması bilinmemektedir.

Bununla birlikte etki, dopamin Dve serotonin 5-HTreseptörler üzerindeki parsiyel agonist aktivite ve 5-HTreseptörler üzerindeki antagonist aktivitenin kombinasyonuna bağlı olabilir. D, 5-HTve 5-HTreseptörler dışındaki reseptörlere etkileri aripiprazolün diğer advers reaksiyonlarının bazılarını açıklayabilir (örneğin, aripiprazol ile gözlenen ortostatik hipotansiyon alfaadrenerjik reseptörler üzerindeki antagonist aktivitesi ile açıklanabilir).

Farmakodinamik etkiler:

Aripiprazole dopamin Dve D, serotonin 5-HTve 5-HTreseptörlerine yüksek afinite (Kdeğerleri sırasıyla 0,34 nM, 0,8 nM, 1,7 nM, ve 3,4 nM), dopamin D, serotonin 5-HTve 5- HT, alfa-adrenerjik ve histamin Hreseptörlere orta dereceli afinite (Kdeğerleri sırasıyla 44 nM, 15 nM, 39 nM, 57 nM ve 61 nM) ve serotonin reuptake bölgesine orta dereceli afinite (K=

98 nM) gösterir. Aripiprazol kolinerjik muskarinik reseptörler üzerine fark edilebilir bir afiniteye sahip değildir (IC>1000 nM). Aripiprazol dopamin Dve serotonin 5-HTreseptörler üzerine bir parsiyel agonist olarak, serotonin 5-HTreseptörü üzerine de bir antagonist olarak etki eder (örneğin; aripiprazolle gözlenen ortostatik hipotansiyon, adrenerjik alfareseptörleri üzerinde antagonist aktivitesi ile açıklanabilir.).

Alkol

Etanol ile birlikte oral aripiprazol ve plasebo ile birlikte oral aripiprazol alan sağlıklı bireylerde uyarı yanıt veya kaba motor beceri performansında anlamlı bir fark yoktu. Çoğu psikoaktif ilaçta olduğu gibi, hastaların ABILIFY MAINTENA almakta iken alkol kullanmaktan sakınmaları tavsiye edilmelidir.

Klinik Çalışma Bilgisi

Şizofreni

ABILIFY MAINTENA'nın şizofreni tedavisindeki etkililiğini çeşitli klinik çalışmalarda ortaya konmuştur:

Çalışma 1: Akut olarak relaps olmuş hastalarda kısa dönem (12-haftalık), randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışma

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.