SEMPREX 30 kapsül Formülü

Opak beyaz kapak ve gövdeli her sert jelatin kapsül 8 mg akrivastin içerir.

Farmakodinamik Özellikleri: Akrivastin, tamamen ya da kısmen histaminin salgılanmasına bağlı olduğu düşünülen durumlarda semptomatik bir rahatlama sağlamaktadır. Akrivastin, önemli antikolinerjik etkileri bulunmayan ve merkezi sinir sistemine geçme potansiyeli düşük olan kuvvetli bir histamin H1 antagonistidir. Yetişkinlere ağız yoluyla 8 mg'lık tek bir akrivastin dozunun histaminin neden olduğu derideki kızarıklık ve kabarcıkları antagonize etme kabiliyetine göre tespit edilen etkisi, verilmesinden sonra 30 dakika içinde başlamaktadır. Doruk etki ise kızarıklıkta 90 dakikada, kabarcıklarda ise 2 saat içinde görülür, aktivite bundan sonra yavaşça düşmesine rağmen, histaminin neden olduğu kızarıklık ve kabarcıkların inhibisyonu dozun verilmesinden 12 saat sonra hala devam etmektedir. Hastalarda alerjik nezlenin semptomlarından hafifleme, ilacın sistemik olarak verilmesinden sonraki bir saat içinde görülmektedir.

Farmakokinetik özellikleri: Akrivastin, barsaktan iyi bir şekilde absorbe edilmektedir. Sağlıklı yetişkin gönüllülerde, 8 mg akrivastinin verilmesinden yaklaşık 1.5 saat sonra meydana gelen doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 150 ng/ml'dir. Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saattir. 6 günlük çok dozlu araştırmalarda, akrivastinin birikmediği görülmüştür. Akrivastin ve ana metabolitlerinin eliminasyonu böbrek yoluyladır.