RELIFEX 500 mg 30 tablet Formülü

Beher film tablet 500 mg nabumeton içerir. Ayrıca boyar madde olarak titandioksit ve tatlandırıcı olarak sakkarin sodyum içermektedir.

Farmakodinamik Özellikleri: Nabumeton asidik olmayan bir non-steroidal anti-enflamatuar (NSAİ) ajandır; prostaglandin sentezinin nispeten zayıf bir inhibitörüdür. Ancak gastrointestinal kanaldan emilimi takiben hızla, karaciğerde güçlü bir prostaglandin sentezi inhibitörü olan başlıca aktif metaboliti, 6-metoksi-2-naftilasetik asite (6-MNA) metabolize olur.

Farmakokinetik Özellikleri:

Emilim: Nabumeton gastrointestinal kanaldan iyi emilir. Aktif metabolitin (6-MNA) ortalama biyoyararlanımı yaklaşık %35’tir. Doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi 2-8 saattir, plazma yarılanma ömrü yaklaşık 24 saattir. Bu değerler doza bağlı olarak değişmez; ancak süspansiyonun emilim özelliklerine bağlı olarak doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi ve konsantrasyon değerleri tabletlere göre sırasıyla daha kısa ve daha yüksek olmuştur. Emilim hızı yemekle veya sütle beraber alındığında artar; ancak emilim miktarı etkilenmez.

Dağılım: 6-MNA’nın plazma proteinlerine bağlanma oranı %99’dan fazladır, bu nedenle diyaliz edilemez.

Metabolizma: Nabumeton karaciğerde geniş ölçüde ve hızla metabolizmaya uğradığından, ön ilaç plazmada tayin edilemez.

Atılım: Oral yolla alınan dozun yaklaşık %80’i idrarla, %10’u feçes ile atılır. Terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 25 saattir.

Özel hasta popülasyonları: Yaşlı hastalar: Yaşlı hastalarda yarılanma ömründe hafif bir yükselme görülür (yaklaşık 30 saat); ancak ilaç birikmesi olmaz ve klinik fayda ve güvenilirlik değişmez.

Böbrek bozukluğu: Kararlı durum plazma konsantrasyonu hemodiyaliz ve böbrek bozukluğundan etkilenmez; ancak dağılım hacmi artar, emilim ve atılım hızı böbrek fonksiyonları bozuldukça azalır (Bkz. böbrek yetmezliği için Uyarılar/Önlemler).

Karaciğer bozukluğu: Tek dozluk çalışmalarda normal hastalarla karşılaştırınca hafif/orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda aktif metabolit 6-MNA’ya dönüşüm (ortalama konsantrasyon %46 daha düşük) azalmıştır. TM: Relifex, GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır. Ağır sirozu bulunan hastalarda doruk plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi uzar ve biyoyararlanım azalır. Çoklu-doz verileri mevcut değildir.