Aşırı antihistaminik dozları özellikle küçük çocuklarda halüsinasyon, santral sinir sistemi depresyonu, konvülsiyon ve ölüme yol açabilir.Ayrıca antihistaminikler mental uyanıklığı azaltabilirler veya aksi şekilde eksitasyona yol açabilirler. Hamilelerde kullanımında risk ve yarar faktörü gözönünde tutulmalıdır. Antihistaminiklerin, her türlü santral sinir sistemini etkileyen ilaçların etkilerini arttıracaklarını veya değiştirebileceklerini göz önünde tutmak gerekir. Dikkat isteyen çalışmalarda ve araç kullanımı gibi durumlarda hastanın dikkatini azaltabileceği konusunda hasta uyarılmalıdır. Antihistaminiklerin özellikle yaşlılarda baş dönmesi, hipotansiyon, sedasyon yapabileceği göz önünde tutulmalıdır.Siproheptadin'in atropine benzer etkisi olduğu için,bronşiyal astma hikayesi olanlarda, göz içi basıncının artmış olduğu durumlarda, hipertirodizmde,kardiyovasküler hastalıklarda, hipertansiyonda dikkatle kullanılmaları gerekir.