NIMBEX 5 mg/ 2.5 ml 5 ampül Formülü

Her 25ml'lik ampul 2mg/ml olacak şekilde 50mg cisatrakuryuma eşdeğer cisatrakuryum besilat (2mg/ml) içerir. Yardımcı maddeler: pH ayarı için (3.3-3.8) yeterli miktarda benzensülfonik asit ve ampul hacmine tamamlanacak miktarda enjeksiyonluk su. Ampul içeriği sterildir.

Farmakodinamik özellikleri:Farmakoterapötik grup: Cisatrakuryum, orta etki süreli, non-depolarizan benzilizokinolinyum grubu iskelet kası gevşeticisidir. Etki mekanizması: Cisatrakuryum, motor sinir dallarının kas içinde sonlanan uç kısmındaki kolinerjik reseptörlere bağlanarak asetilkolinin etkisini antagonize eder ve sonuç olarak nöromüsküler iletiyi kompetitif olarak bloke eder. Bu etki neostigmin veya edrofonyum gibi antikolinesteraz ilaçlarla tersine çevrilir. Cisatrakuryum için ED95 (ulnar sinirin stimülasyonu ile adductor pollicis kasının seğirme cevabında %95 depresyon oluşturmak için gerekli olan doz) opioid anestezisi (tiyopenton/fentanil/midazolam) sırasında 0.05mg/kg vücut ağırlığı olduğu tahmin edilmektedir. Cisatrakuryumun halotan anestezisi sırasında çocuklardaki ED95 değeri 0.04 mg/kg’dır.

Farmakokinetik özellikleri: Genel farmakokinetik özellikleri: Cisatrakuryum, vucutta laudanozin ve monokuaterner akrilat metaboliti oluşturmak üzere fizyolojik pH ve sıcaklıkta Hofmann eliminasyonu ile parçalanır. Monokaterner akrilat spesifik olmayan plazma esterazları ile monokaterner alkol metabolitini oluşturacak şekilde hidrolize uğrar. Cisatrakuryumun eliminasyonu organ bağımsız olmakla beraber, karaciğer ve böbrekler metabolitlerinin klirensi için temel yoldur. Bu metabolitler nöromüsküler bloker etki taşımazlar. Erişkin hastalarda farmakokinetik: Cisatrakuryumun kompartımanlı olmayan farmakokinetiği çalışılan doz aralığında doza bağımlı değildir (0.1-0.2mg/kg, örn. 2 ila 4 x ED95). Popülasyon farmakokinetik modelleri bu bulguları 0.4 mg/kg’a (8xED95) kadar doğrular. Sağlıklı erişkin ameliyat hastalarına 0.1 ve 0.2 mg/kg dozlarında Nimbex enjektabl uygulanmasından sonra farmakokinetik parametreler aşağıdaki tabloda özetlenmiştir.

Yaşlı hastalarda farmakokinetik: Cisatrakuryumun yaşlı ve genç erişkin hastalarda farmakokinetiğinde kli