Astemizol ve terfenadin: Ventriküler ritm bozukluklarına neden olabilmektedir.
Alkol: Disülfiram (taşikardi, kızarma, sıcaklık, kusma) benzeri etki ortaya çıkabilir.
Antikoagulanlar: Antikoagülan etki artabilir.
Izoniazid: Ketokonazol'ün plazma düzeyi azalır.
Rifampisin: Her iki antienfeksiyöz ajanın plazma düzeyleri ve barsaklardan emilimleri azalır.
Siklosporin: Dolaşımdaki siklosporin düzeyi yükselir. Kreatininemi ortaya çıkabilir.
Didanozin: Ketokonazolün sindirim sisteminden emilimi azalmaktadır.
Metil prednizolon: Metil prednizolonun atılımı azalmaktadır.
Ketokonazol alımından 2 saat öncesine kadar, antiasit, mide sekresyonunu düzenleyici (H2 reseptör antagonisti, antikolinerjik), gastrik pH'yı yükseltici ilaç kullanımı olursa emilim azalmaktadır.