KARBALEX retard 300 mg 50 tablet Formülü

Beher tablet 300 mg karbamazepin içerir.

Farmakodinamik özellikler: Karbamazepin temel olarak antikonvülsan etkilere sahiptir; ayrıca antikolinerjik, sedatif ve antidepresan ve santral sinir sistemine etkiyle antidiüretik etki gösterir. Karbamazepinin, çeşitli epilepsi şekillerindeki etkinliği yanında, ayrıca psikolojik değişiklikler üzerine de olumlu bir etkisi vardır. Karbamazepin, trigeminal nevraljide ilk tercih ilaçtır. Alkolden kesilme ile ilişkili yoksunluk semptomları, karbamazepin uygulamasıyla hızlı bir şekilde düzelir. Karbamazepinin etki mekanizması kısmen aydınlatılmıştır. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarını stabilize eder, tekrarlanan nöronal boşalmayı engeller ve uyarıların sinaptik yayılımını azaltır. Depolarize nöronlarda sodyuma bağlı aksiyon potansiyellerinin tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja bağlı sodyum kanallarını bloke etmesi ana etki mekanizması olabilir.

Farmakokinetik özellikler: Karbamazepin oral alınımından sonra barsaklarda tama yakın fakat yavaş bir şekilde emilir. Emilimin hızı ve miktarı yiyeceklerden önemli ölçüde etkilenmez. Karbamazepinin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık olarak %70’dir. Beyin omurilik sıvısına, plasentaya ve anne sütüne geçer. Tek doz uygulamadan sonra, karbamazepin nisbeten uzun plazma yarılanma ömrüne sahiptir (25 -65 saat); tekrarlanan uygulamalardan sonra, kendi metabolizmasını indüklemesine bağlı olarak bu süreç önemli ölçüde hızlanır (12 -17 saat). Karbamazepin karaciğerde metabolize edilir ve önce aktif metaboliti 10-11 epoksid türevine, sonra inaktif transdiol metabolitlerine dönüşür. Karbamazepin başlıca böbrekler yoluyla atılır.