FLIXOTIDE NEBULES 0.5 mg/2 ml Formülü

Flixotide Nebules, nebülizasyon şeklinde inhale edilerek uygulamaya mahsus ve 2 ml tamponlanmış izotonik tuz çözeltisi içinde süspansiyon halinde 0.5 mg mikronize flutikazon propiyonat içeren bir preparattır.

Farmakodinamik özellikleri: İnhale flutikazon propiyonat, tavsiye edilen dozlarda verildiğinde akciğerlerde güçlü bir antienflamatuar etki göstererek astım semptomlarını ve alevlenmelerini azaltır. Flutikazon propiyonat, akciğerlerde güçlü anti-enflamatuar etki gösterir. Daha önce yalnızca bronkodilatörlerle veya başka profilaktik ajanlarla tedavi görmüş hastalarda astımın alevlenmelerini ve semptomlarını azaltır. Rölatif olarak kısa semptomatik episodlar genellikle çabuk etkili bronkodilatörler ile giderilebilir, fakat uzun süren alevlenmeler enflamasyonu kontrol etmek için ilaveten en kısa sürede kortikosteroid tedavisi kullanımı gerektirir.

Farmakokinetik özellikleri: İnhale flutikazon propiyonatın mutlak biyoyararlanımı kullanılan inhalasyon cihazına göre nominal dozun yaklaşık %10-30’u arasında değişir. Sistemik absorpsiyon başlıca akciğerlerden gerçekleşir ve başlangıçta hızlı daha sonra uzun sürer. Kalan inhale doz yutulabilir, fakat %1’den daha az oral biyoyararlanımla sonuçlanan sudaki düşük çözünürlüğü ve sistemik öncesi metabolizmasından dolayı sistemik maruz kalmaya çok az katkıda bulunur. İnhale dozun artırılmasıyla sistemik maruz kalmada lineer artış olur. Flutikazon propiyonatın dispozisyonu yüksek plazma klirensi (1150mL/dak), kararlı durumdaki geniş dağılım hacmi (yaklaşık 300L) ve yaklaşık 8 saat olan terminal yarılanma ömrü ile karakterizedir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı orta derecede yüksektir (%91). Flutikazon propiyonat başlıca sitokrom P450 enzim olan CYP3A4 tarafından inaktif karboksilik asit metabolitine metabolize olarak sistemik dolaşımdan çok hızlı temizlenir. Flutikazon propiyonatın renal klirensi ihmal edilebilirdir (< %0.2) ve metabolit olarak %5’ten azdır. CYP3A4 inhibitörleri olan ajanların birlikte kullanımında flutikazon propiyonata sistemik maruz kalma potansiyel olarak artacağından dikkatli olunmalıdır.