URSOMED 250 mg/5 ml oral süspansiyon (1 þiþe. 250 ml) Farmakolojik Özellikler

World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti

[ 29 January  2019 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Sindirim sistemi ve metabolizma/ Safra asitleri ve türevleri ATC kodu: A05 AA 02

    Ursodeoksikolik asit düşük miktarlarda insan safrasında mevcuttur.

    Ağızdan alınan ursodeoksikolik asit; bağırsaktan kolesterol emilimini engelleyerek ve safraya kolesterol atılımını azaltarak safranın kolesterole doymasını azaltır. Kolesterol safra taşları, kolesterolün dağılımına ve likit kristal oluşumuna bağlı olarak, zaman içerisinde kademeli olarak çözünür.

    Güncel bilgilere göre, ursodeoksikolik asidin hepatik ve kolestatik hastalıklardaki etkisinin lipofilik, deterjan benzeri ve toksik özellikteki safra asitlerinin yerini hidrofilik, sito-protektif, non-toksik ursodeoksikolik asidin alması, hepatositlerin salgılama kapasitelerinin artması ve immünolojik düzenleyici süreçler sayesinde olduğu düşünülmektedir.

    6-18 yaş arası çocuklarda kistik fibrozis ile ilişkili hepatobiliyer bozuklukların tedavisinde kullanıldığında:

    Safra atrezisi olan çocuklarda başarısız portoenterostomi veya safra akışının iyi geri kazanımı olmadığı durumlarda

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    Oral alınan ursodeoksikolik asit jejunumdan ve ileumun üst kısmından pasif transport ile

    terminal ileumdan ise aktif transport ile hızla emilir. Emilim, genellikle uygulanan dozun

    %60a€“80'i oranındadır. Karaciğerden ilk geçiş klerensi %60'a yakındır.

    Dağılım:

    Emilimden sonra safra asidinin hemen hemen hepsi glisin ve taurin amino asitleri ile karaciğerde konjuge edilir ve safra ile atılır.

    Günlük doza ve altta yatan karaciğer bozukluğuna veya karaciğerin durumuna bağlı olarak safrada, daha hidrofilik olan ursodeoksikolik asit birikir. Aynı zamanda, diğer daha lipofilik olan safra asitlerinde de relatif bir düşüş gözlenmiştir.

    Biyotransformasyon:

    Ursodeoksikolik asit, barsak bakterilerinin etkisi ile kısmi yıkıma uğrar ve 7-ketolitokolik asit ve litokolik aside dönüşür. Litokolik asit karaciğer için toksik bir asit olup, bazı hayvan türlerinde karaciğer parankim hasarına neden olur. İnsanda litokolik asidin sadece çok az bir kısmı emilir ve önce karaciğerde sülfatlanarak detoksifiye edilir.

    Eliminasyon:

    Safra ile ve sonuç olarak dışkıyla atılır.

    Ursodeoksikolik asidin biyolojik yarı ömrü 3,5 ila 5,8 gün arasındadır.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

      Akut toksisite

      Hayvanlar üzerinde yapılan akut toksisite ile ilgili araştırmalarda toksik hasar görülmemiştir.