TRIMEDIN FORT 200 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler

Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

[ 26 December  2014 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel barsak hastalıklarında kullanılan ilaçlar.

ATC Kodu: A03AA05

TRİMEDİN FORT’un etken maddesi olan trimebutin; sindirim motilitesini düzenleyen bir ajandır. Eksitatör ve inhibitör reseptörler üzerine, enkefalinerjik agonist etki yaparak; hipokinetik sindirim kaslarını stimüle eder; hiperkinetik sindirim kaslarına ise spazmolitik olarak etkir. Bu düzenleyici aktivite bütün sindirim kanalında görülür. Motilite bozukluklarına bağlı olan fonksiyonel sindirim hastalıklarında; fizyolojik motiliteyi yeniden düzenler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Gıdalar ile birlikte alınması, biyoyararlılığını belirgin ölçüde etkilemez.

Dağılım:

Etkin madde, enteral uygulamadan 1-2 saat sonra en yüksek plazma düzeyine ulaşır.

B iyotransformasyon:

Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasının sonucu olarak % 4-6’sı değişmeden kalır.

Eliminasvon:

İdrar yolu ile ve hızla atılır, 24 saat içinde yaklaşık %70’i elimine olur. En belli başlı metabolitinin yarı ömrü, yaklaşık 4 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

a)    Akut toksisite

Fareler LD50    =    5000 mg/kg

Ratlarda LD50    =    5000 mg/kg

Tavşanlarda LD50    =    2500 ± 800 mg/kg

Ölüm oral dozun alimini takiben 24 saat içinde respiratuar arrest şeklinde görülmektedir.

b)    Kronik toksisite

Trimebutin ratlara 40, 220 ve 1210 mg/kg/gün dozlarında 26 hafta verildi. Ratlarda ne klinik belirti ne de belirgin spesifik organ toksisitesi gözlendi. Yüksek dozlarda düşük insidansda mortalite gözlendi. Dişi ve erkek ratlarda 1210 mg/kg/gün dozunda kilo artışı gözlendi. Dişi ratlarda tedavi periyodunun sonunda SGPT değerlerinde orta düzeyde yükselme gözlendi.