SELECTRA 25 mg 28 film tablet Farmakolojik Özellikler
Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 26 November 2010 ]
Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 26 November 2010 ]
Farmakoterapötik grup: Antidepresan, seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) ATC kodu: N06A B06
Sertralin, güçlü ve spesifik bir nöronal serotonin (5-HT) alımı inhibitörüdür. Muskarinik, serotonerjik, dopaminerjik, adrenerjik, histaminerjik, GABA veya benzodiazepin reseptörlerine afınitesi yoktur.
Trisiklik antidepresanların aksine, depresyon tedavisi sırasında kilo alımı gözlenmemektedir.
Genel özellikler
Sertralin, 50 - 200 mg aralığında doz ile orantılı farmakokinetik özellikler sergilemektedir.
Emilim:
Sertralin insanlara ağızdan verildiğinde en yüksek kan düzeyine yaklaşık 4.5 - 8.4 saat sonra ulaşmaktadır.
Dağılım:
Sertralinin günlük dozları bir hafta sonra kararlı hale ulaşır. Sertralinin plazma yarı ömrü yaklaşık 26 saattir, genç ve yaşlı yetişkin hastalarda ortalama yarı ömrü 22-36 saat arasındadır. Sertralinin normalde %98’i plazma proteinlerine bağlanmaktadır.
Biyotransformasyon:
Sertralin ve N-desmetilsertralin insanda büyük oranda metabolize olur ve sonuçta ortaya çıkan metabolitler feçes ve idrar ile eşit oranda atılır. Sadece az miktarda (< %0.2) değişmemiş sertralin idrar ile atılır.
Eliminasyon:
Başlıca metaboliti olan N-desmetilsertralin, in vivo koşullarda depresyon modellerinde etkili değildir ve yarı ömrü yaklaşık 62 - 104 saattir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Sertralin konsantrasyonu ile terapötik yanıtın büyüklüğü arasında net bir ilişki saptanmamıştır.
Gıdalar, SELECTRA Film tabletlerin biyoyararlanımı üzerinde önemli değişikliğe neden olmamaktadır.
Hastalalardaki karakteristik özellikler:
OKB’li çocuk hastalar:
OKB’li çocuk hastaların sertralinin farmakokinetik özelliklerinin yetişkinler ile benzer olduğu saptanmıştır (çocuk hastalarda sertralinin biraz daha yüksek oranda metabolize olmasına rağmen). Ancak çocuk hastaların vücut ağırlığı az olduğu için (özellikle 6-12 yaş grubu), plazma düzeylerinde aşırı artış olmaması için bu hastalara düşük doz verilmesi tavsiye edilir.
Yaşlı hastalar:
Hayvanlar üzerinde yapılan geniş kapsamlı kronik güvenlik araştırmaları, sertralinin klinik açıdan etkili olan dozların çok üstündeki dozlarının da genelde iyi tolere edildiğini göstermektedir.