RYNSET 10 mg 10 tablet Klinik Özellikler
Ali Raif İlaç San. A.Ş.
Ali Raif İlaç San. A.Ş.
RYNSET; erişkinler ile 6 yaş ve üzeri çocuklarda:
Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde ve kronik idiopatik ürtikerin semptomlarının tedavisinde endikedir.
6-12 yaş arası çocuklarda: 5 mg günde iki defa (½ tablet günde iki defa) uygulanır. 12 yaş üstü adölesan ve erişkinlerde: 10 mg günde bir kez (1 tablet) uygulanır.
RYNSET® ağızdan kullanım içindir, bir bardak su ile birlikte yutulmalıdır.
Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi [(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.
CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır:
CLcr(ml/dak)= [140-yaş(yıl)]xağırlık (kg) (x0,85 - kadınlarda) 72xserum kreatinin (mg/dl)
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:
Grup | Kreatinin klerensi (ml/dak) | Doz ve doz sıklığı |
Normal | ≥80 | Günde bir kez 10 mg |
Hafif | 50 a€“ 79 | Günde bir kez 10 mg |
Orta | 30 a€“ 49 | Günde bir kez 5 mg |
Ağır | <30 | İki günde bir, bir kez 5 mg |
Son dönem böbrek yetmezliğinde ve diyalizdeki hastalarda |
<10 |
Kontrendike |
Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.
Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir. (bkz. Bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli / Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler / Böbrek yetmezliği)
6 yaş altı çocuklarda RYNSET® kullanılmamalıdır, çünkü bu formülasyon gerekli doz ayarlamasına izin vermemektedir.
6-12 yaş arası çocuklarda: 5 mg günde iki defa (½ tablet günde iki defa) uygulanır. 12 yaş ve üzeri çocuklarda: 10 mg günde bir kez (1 tablet) uygulanır.
Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi, yaşı ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.
Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya koymuştur.
RYNSET®'ın etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,
Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0,5 g/l'lık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir.
Setirizin üriner retansiyon riskini arttırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Antihistaminikler alerji deri testlerine verilen yanıtı inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.
Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.
RYNSET® her bir tabletinde 64 mg laktoz monohidrat (inek sütü kaynaklı) içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Tedaviye başlanmadan önce yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker görülmese bile setirizin ile tedavi kesildiğinde bu semptomlar ortaya çıkabilir. Bazı durumlarda, bu semptomlar şiddetli olabilir ve tedaviye yeniden başlanması gerekebilir. Tedaviye yeniden başlandığında semptomlar ortadan kalkmalıdır.
Setirizinin farmakokinetik ve farmakodinamik tolerans profilinden ötürü, bu antihistaminik ile herhangi bir etkileşim beklenmez. Fiilen, psödoefedrin ya da teofilin (400 mg/gün) ile yapılan ilaç- ilaç etkileşim çalışmalarında, farmakodinamik veya önemli bir farmakokinetik etkileşim rapor edilmemiştir.
Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.
Setirizin alkolün (kandaki 0,5 g/l'lık bir alkol düzeyi için) etkilerini potansiyelize etmez, ancak duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasyona ilişkin bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Gebelik kategorisi a€œBa€.
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.
Setirizin için gebeliğe ilişkin prospektif olarak toplanan veriler, geçmişte belirlenen oranların üzerinde bir maternal ya da embriyonal/fötal toksisite potansiyeli göstermemektedir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum- sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır.
Setirizin anne sütüne geçer. Anne sütü ile beslenen bebeklerde istenmeyen etki görülme riski dışlanamaz. Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre %25-%90 oranında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.
İnsanlarda fertiliteye ilişkin veriler sınırlıdır, ancak güvenliliğe dair bir sorun saptanmamıştır. Hayvanlardan elde edilen veriler, insanlarda üreme ile ilgili bir güvenlilik sorunu göstermemiştir.
Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) ait objektif ölçümlerde, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri cevabı dikkate almalıdırlar. Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir. Somnolans hikayesi olan hastalar, araç kullanmaktan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışmaktan ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır. Bu hastalar önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.
Klinik çalışmalar
Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.
Setirizin, selektif periferik H-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyum bozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.
Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sona ermektedir.
Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinik çalışmalar ile 3200'den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Aşağıdaki advers reaksiyonlar, bu toplu verilerden elde edilen, plasebo kontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile %1 ya da daha fazla oranda görülen advers reaksiyonlardır:
Advers reaksiyon (WHO-ART) | Setirizin 10 mg (n= 3260) | Plasebo (n = 3061) |
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Halsizlik |
%1,63 |
%0,95 |
Sinir sistemi hastalıkları: Sersemlik hissi Baş ağrısı | %1,10 %7,42 | %0,98 %8,07 |
Gastrointestinal hastalıklar: Karın ağrısı Ağız kuruluğu Mide bulantısı | %0,98 %2,09 %1,07 | %1,08 %0,82 %1,14 |
Psikiyatrik hastalıklar: Somnolans | %9,63 | %5 |
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Farenjit |
%1,29 |
%1,34 |
Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatistiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklı genç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.
Pediyatrik popülasyon
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için %1 veya daha fazla oranda bildirilen advers olaylar aşağıda listelenmiştir:
Advers reaksiyon (WHO-ART) | Setirizin (n= 1656) | Plasebo (n = 1294) |
Gastrointestinal hastalıklar: Diyare | %1 | %0,6 |
Psikiyatrik hastalıklar: Somnolans | %1,8 | %1,4 |
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Rinit | %1,4 | %1,1 |
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Halsizlik |
%1 |
%0,3 |
Pazarlama sonrası deneyim
Klinik çalışmalarda raporlanan ve yukarıda listelenen advers reaksiyonlar dışında, aşağıdaki istenmeyen etkiler pazarlama sonrası deneyimde raporlanmıştır.
İstenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır;
Çok yaygın (a‰¥ 1/10); yaygın (a‰¥ 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (a‰¥ 1/1000 ila < 1/100); seyrek (a‰¥ 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (<1/10000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor);
Çok seyrek: Trombositopeni
Seyrek: Aşırı duyarlılık Çok seyrek: Anafilaktik şok
Bilinmiyor: İştah artışı
Yaygın olmayan: Ajitasyon
Seyrek: Saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk Çok seyrek: Tik
Bilinmiyor: İntihar düşüncesi, kabus görme
Yaygın olmayan: Parestezi Seyrek: Konvülsiyonlar,
Çok seyrek: Tat alma bozukluğu, senkop, tremor, distoni, diskinezi Bilinmiyor: Amnezi, hafıza bozukluğu
Çok seyrek: Bulanık görme, akomodasyon bozukluğu, okülojirasyon
Bilinmiyor: Vertigo
Seyrek: Taşikardi
Yaygın olmayan: Diyare
Seyrek: Karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, γ-GT ve bilirubin artışı) Bilinmiyor: Hepatit
Çok seyrek: Anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu Bilinmiyor: Akut jeneralize ekzantematöz püstülozis
Bilinmiyor: Artralji
Çok seyrek: Disüri, enürezis Bilinmiyor: Üriner retansiyon
Yaygın olmayan: Asteni, kırıklık Seyrek: Ödem
Seyrek: Kilo artışı
Seçilmiş advers ilaç reaksiyonları ile ilgili açıklamalar:
Setirizin ile tedavinin kesilmesinden sonra yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
Aşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.
Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.
Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavaj değerlendirilebilir. Setirizin, hemodiyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.