NEUROSETAM 1 G/5 ml IV infüzyon içeren çözelti (12 ampül) Klinik Özellikler
Polifarma İlaç San.ve Tic. A.Ş.
[ 30 April 2019 ]
Polifarma İlaç San.ve Tic. A.Ş.
[ 30 April 2019 ]
Erişkinlerde
Hafıza kaybı, dikkat eksikliği ve araç kullanma yeteneğinin kaybı gibi bulgularla seyreden psiko-organik sendromların semptomatik tedavisi,
Günlük dozun iki-dört eşit doz halinde alınması önerilir.
Parenteral (damardan) uygulama gerektiği zaman (örn. yutma güçlüğü, bilinç kaybı)
NEUROSETAM günlük önerilen ile aynı dozda I.V. yoldan uygulanabilir.
- Enjektabl ampuller birkaç dakika boyunca I.V. uygulanacaktır.
Aşağıda her bir endikasyonda önerilen günlük dozlar belirtilmiştir:
Psiko-organik sendromların semptomatik tedavisi
Günlük önerilen doz; 2,4 g'dan- 4,8 g'a kadardır ve günlük doz 2 veya 3 eşit doza bölünerek uygulanır.
Kortikal kaynaklı miyoklonus tedavisi
Günlük doza 7,2 g ile başlanmalı, 24 g'lık maksimum doz elde edilinceye dek her üç veya dört günde bir 4,8 g'lık artışlarla 2 veya 3 eşit doza bölünerek uygulama yapılmalıdır.
Tedavide uygulanan diğer anti-miyoklonik ilaçlar aynı dozda verilmeli; elde edilen klinik yarara göre, söz konusu ilaçların dozu, mümkünse, azaltılmalıdır.
NEUROSETAM alınmaya bir kez başlandığında, tedaviye asıl serebral hastalık süresince devam
edilmelidir.
Akut nöbeti olan hastalarda, zaman içinde kendiliğinden iyileşme görülebilir; dolayısıyla her 6 ayda bir, ilaç dozunu azaltmak veya ilacı kesmek için girişimde bulunulmalıdır.
Bunu yaparken, NEUROSETAM dozu, her iki günde bir ani nüks ya da kesilme nöbetlerini önlemek için (Lance Adams sendromunda her üç ya da dört günde bir) 1,2 g azaltılmalıdır.
Vertigo tedavisi
Günlük önerilen doz; 2,4 g- 4,8 g arasındadır ve günlük doz 2 veya 3 eşit doza bölünerek uygulanır.
Konuşma terapisi ile kombine olarak disleksi tedavisi
8 yaş ve üstü çocuklarda ve ergenlerde, günlük önerilen doz yaklaşık 3,2 g'dır ve 2 eşit doza bölünerek uygulanır.
NEUROSETAM intravenöz uygulanır
Günlük doz, böbrek fonksiyonuna göre, bireyselleştirilmelidir. Doz, aşağıdaki tabloda gösterildiği şekilde ayarlanmalıdır. Bu doz tablosunu kullanmak için, hastanın kreatinin klerensinin (CLcr), mL/dak olarak hesaplanması gerekir. Aşağıdaki formül kullanılarak, serum kreatinin (mg/dL) değerinden, mL/dak olarak CLcr hesaplanabilir:
[140 a€“ yaş(yıl)] x ağırlık (kg)
CLcr (mL/dak) = (x0,85- kadınlar için) 72 x serum kreatinin (mg/dL)
Grup | Kreatinin klerensi (mL/dak) | Pozoloji ve sıklık |
Normal | >80 | Genel günlük doz, 2-4 eşit doza bölünerek |
Hafif | 50-79 | Genel günlük dozun 2/3'ü, 2 veya 3 eşit doza bölünerek |
Orta | 30-49 | Genel günlük dozun 1/3'ü 2 eşit doza bölünerek |
Ağır | <30 | Genel günlük dozun 1/6'sı, 1 tek uygulama |
Son Dönem Böbrek Hastalığı | - | Kontrendike |
Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması gerekmez. Karaciğer ile böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir (bkz. Bölüm "Böbrek yetmezliği").
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilir (bkz. Bölüm "Böbrek yetmezliği"). Yaşlı hastaların uzun süreli tedavisinde, gerektiğinde doz ayarlaması yapılabilmesi için kreatinin klerensinin düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir.
NEUROSETAM, 8 yaşın altındaki çocuklarda, güvenlilik ve etkinlik ile ilgili yeterli veri bulunmaması sebebiyle kullanılması önerilmez.
Pirasetam veya diğer pirolidon türevlerine ya da içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
NEUROSETAM'ın trombosit antiagreganı etkisi nedeniyle (bkz. Bölüm 5.1a€œFarmakodinamik özelliklera€), ağır kanamalı hastalarda, gastrointestinal ülser hastası gibi kanama riski olan hastalarda, altta yatan hemostaz bozukluğu olan hastalarda, hemorajik inme hikayesi olan hastalarda, diş ile ilgili cerrahi operasyon dahil büyük cerrahi girişimli hastalarda ve düşük doz asprin dahil antikoagülan veya trombosit antiagreganı ilaçlar kullanan hastalarda dikkatle kullanılması önerilir.
NEUROSETAM böbrekler yoluyla vücuttan atıldığından, böbrek yetmezliğinde dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 "Pozoloji ve uygulama şekli").
Yaşlıların uzun süreli tedavisinde, gerektiğinde doz ayarlaması yapılabilmesi için kreatinin klerensi düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir.
Miyoklonuslu hastalarda tedavinin birden kesilmesi, ani nükse ya da kesilme nöbetlerine yol açabileceğinden, bundan kaçınılmalıdır.
Yardımcı maddelerle ilgili uyarılar
Sodyum:
Bu tıbbi ürün her ampulde 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında a€œsodyum içermeza€.
Tiroid ekstreleriyle (T3 + T4) eşzamanlı tedavi sırasında, konfüzyon, irritabilite ve uyku bozukluğu bildirilmiştir.
Yayınlanmış tek-kör bir çalışmada, ağır yineleyen venöz trombozlu hastalarda 9,6 g/gün dozunda pirasetamın INR'yi 2,5'ten 3,5'a çıkarmak için gerekli asenokumarol dozunu değiştirmediği gösterilmiştir. Ancak tek başına asenokumarolün gösterdiği etkiler ile karşılaştırıldığında; 9,6 g/gün dozunda eklenen pirasetam, trombosit aggregasyonunu; P-tromboglobulin salımını; fibrinojen ve von Willebrand faktörlerinin (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo) düzeylerini ve tam kan ve plazma viskozitesini anlamlı ölçüde düşürmüştür.
NEUROSETAM farmakokinetiği üzerinde değişikliğe yol açan ilaç etkileşim potansiyelinin düşük olması beklenir çünkü NEUROSETAM dozunun yaklaşık % 90'ı değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır.
İn vitro, 142, 426 ve 1422 mcg/mL konsantrasyonlardaki NEUROSETAM, insan karaciğer sitokrom P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 4A9/11 izoformlarını inhibe etmez.
Pirasetamın 1422 mcg/mL konsantrasyonda, CYP 2A6 (%21) ve 3A4/5 (%11) üzerinde minör inhibe edici etkileri gözlemlenmiştir. Bununla birlikte, bu iki CYP izoformunun inhibisyonu için Ki değerleri, 1422 mcg/mL'nin muhtemelen çok üzerindedir. Bu nedenle, pirasetamın diğer ilaçlarla metabolik etkileşimi beklenmez.
4 hafta boyunca günlük 20 g dozda alınan pirasetam, epilepsi hastalarında sabit dozlarda alınan antiepileptik ilaçların (karbamazepin, fenitoin, fenobarbiton, sodyum valproat) doruk ve taban serum düzeylerini değiştirmemiştir.
Eş zamanlı alkol kullanımı, pirasetam serum düzeyleri üzerinde herhangi bir etki göstermemiş, 1,6 g oral dozda uygulanan pirasetam da alkol düzeylerini değiştirmemiştir.
Gebelik kategorisi: C.
NEUROSETAM için, oral kontraseptiflerle tanımlanmış bir etkileşim verisi bulunmamaktadır.
Pirasetamın hamile kadınlarda kullanımıyla ilgili yeterli veri yoktur. NEUROSETAM plasenta bariyerini geçer. Yeni doğanda ilaç düzeyleri maternal düzeylerin yaklaşık %70-%90'ı arasındadır.
NEUROSETAM hamilelikte çok gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır. Yalnızca annenin klinik açıdan durumu NEUROSETAM ile tedavi edilmesini gerektiriyor ise ve NEUROSETAM'ın anne açısından faydası, söz konusu riskinden daha fazla ise uygulanmalıdır.
NEUROSETAM anne sütüne geçer; dolayısıyla emzirme sırasında kullanımından kaçınılmalı ya da tedavi sırasında emzirme kesilmelidir.
Hayvan çalışmaları; hamilelik, embriyo/fetus gelişimi, doğum ya da post-natal gelişim açılarından doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler göstermemiştir.
İlaç alımıyla gözlemlenen istenmeyen etkiler değerlendirildiğinde, NEUROSETAM'ın araç ve makine kullanımına etkisi olasıdır ve bu durum ilacı kullanırken dikkate alınmalıdır.
Klinik çalışmalarda bildirilen istenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilmiyor).
Klinik çalışmalar
Güvenlik verileri mevcut çift-kör, plasebo-kontrollü, klinik veya farmakoklinik çalışmalar (Haziran 1997'de UCB Dokümantasyon Veri Bankasından elde edilmiş); endikasyon, dozaj formu, günlük doz veya popülasyon özelliklerinden bağımsız olarak pirasetam alan 3000'den fazla deneği kapsar.
Advers olaylar WHO Sistem Organ Sınıfına göre gruplandırıldığında, aşağıda sıralanan sınıflar, pirasetam ile tedavide istatiksel olarak anlamlı yüksek oranda görülmüştür:
Psikiyatrik hastalıklar
Belirtiler
Karın ağrısı ile birlikte kanlı diyare olgusu, günlük 75 g pirasetam alınmasıyla meydana gelir ve büyük olasılıkla aşırı yüksek dozda sorbitol (pirasetam içeren şurup içeriğinde yer alan) ile ilişkilidir. Doz aşımına bağlı spesifik ek bir advers olaya işaret edecek başka bir olgu bildirilmemiştir.
Tedavi
Akut belirgin doz aşımında, mide gastrik lavajla ya da kusma indüklenerek boşaltılabilir. Pirasetam'ın doz aşımı için spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı tedavisi semptomatiktir ve hemodiyalizi de içerebilir. Dializin ekstraksiyon etkinliği NEUROSETAM için % 50-60'dır.