MOMENTUM %0.1 losyon Farmakolojik Özellikler

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

[ 6 June  2012 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Güçlü kortikosteroidler ATC kodu: D07AC13

    Mometazon furoat belirgin antienflamatuar, antipruritik ve antipsoriyatik etkiye sahip bir kortikosteroiddir.

    Topikal kortikosteroidler normal ve hasarlı dokudan absorbe olabilirler. Absorbsiyon oranı, hazırlamada kullanılan araçlara, epidermisin bütünlüğüne ve kapalı pansuman uygulanmasına göre değişir. Derinin iltihabi durumlarında ve uygulanan bölgenin pansumanla kapatılması halinde perkütanöz emilim artar.

    Farelerde yapılan kroton yağı ölçümü, mometazonun, tekli uygulamadan sonra betametazon valerat ile eş güçte olduğunu ve beş uygulamadan sonra yaklaşık 8 kat güçlü olduğunu göstermiştir.

    Kobaylarda, mometazon, 14 uygulamadan sonra m.ovalis ile indüklenen epidermal akantozun (anti-psoriyatik aktivite) azaltılmasında betametazon valerattan yaklaşık iki kat daha etkili olmuştur.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    Farmakokinetik çalışmalar % 0,1'lik merhem formundaki mometazon furoat preparatının topikal uygulamasından sonra sistemik emiliminin minimum düzeyde, uygulanan dozun yaklaşık % 0,7'si olduğunu göstermiştir. Losyon formülasyonu ile minimal emilim beklenmektedir.

    Dağılım:

    Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler plazma proteinlerine farklı derecelerde bağlanırlar.

    Biyotransformasyon:

    Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler esas olarak karaciğerde metabolize olur. Plazma ve ekskretada az miktarlarda bulunmaları nedeniyle metabolitlerin karakterizasyonu mümkün değildir.

    Eliminasyon:

    Emilen mometazon furoatın çoğunluğu, uygulamayı takip eden 72 saat içinde atılır. Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler böbreklerden atılırlar.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Mometazon furoat ile yapılan genetik toksisite çalışmalarında (Ames testi, fare lenfoma deneyi ve mikronükleus testi) mutagenik bir potansiyele rastlanmamıştır.