MAZENIL 0.50 mg/5 ml IV enj. için çöz. içeren 5 ampül Klinik Özellikler
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 18 May 2012 ]
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 18 May 2012 ]
MAZENİL, benzodiazepinlerin merkezi sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesinde endikedir. Bu nedenle, aşağıdaki endikasyonlarda anestezi ve yoğun bakımda kullanılır.
Anestezide:
Hastanede yatan hastalarda, endüksiyon ve/veya idamesinde benzodiazepinlerin kullanıldığı genel anestezideki hipnosedatif etkilerin sonlandırılması.
Yetişkinler:
Anestezide:
Önerilen başlangıç dozu 15 saniyede İ.V. olarak uygulanan 0,2 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa, 0,1 mg'lık ikinci bir doz enjekte edilebilir ve gerektiği durumlarda, toplam doz 1 mg'ı aşmamak kaydıyla, bu işlem 60 saniyede bir tekrarlanabilir. Genellikle uygulanan doz 0,3-0,6 mg'dır fakat uygulanan benzodiazepin ve hasta özelliğine bağlı değişkenlik gösterebilir.
Yoğun bakımda:
Önerilen başlangıç dozu İ.V. olarak uygulanan 0,3 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa, hasta uyanıncaya ya da toplam doz 2 mg'a ulaşıncaya kadar 0,1 mg'lık ilave MAZENİL enjeksiyonu uygulanabilir ve 60 saniyelik aralıklarla devam edilebilir.
Eğer uyku hali tekrar ortaya çıkarsa, ikinci bir MAZENİL bolus enjeksiyonu uygulanabilir. Saatte 0,1-0,4 mg İ.V. infüzyon olarak uygulanabilir.
İnfüzyon dozu ve hızı, istenilen uyanıklık derecesine göre her hasta için ayrı ayrı ayarlanmalıdır.
Yinelenen MAZENİL dozları sonrasında bilinç düzeyinde ya da solunum fonksiyonlarında önemli bir düzelme sağlanamazsa, benzodiazepinlere bağlı olmayan bir etiyoloji düşünülmelidir.
Sedasyonun yeniden meydana gelip gelmediğini doğrulamak için her 6 saatte bir infüzyon kesilmelidir.
Yoğun bakım ünitesinde yüksek dozlarda benzodiazepin ile uzun süre tedavi edilen hastalarda yoksunluk semptomlarından kaçınmak için, MAZENİL dozu her hasta için ayrı ayrı titre edilmeli ve enjeksiyon yavaşça uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).
MAZENİL, bir anestezist ya da anesteziyoloji deneyimi olan bir hekim tarafından sadece intravenöz olarak uygulanmalıdır.
MAZENİL infüzyon olarak uygulanabilir (Bkz. Bölüm 6.6). Suda %5 dekstroz, laktatlı Ringer ve normal salin çözeltileri ile geçimlidir.
Flumazenil diğer resüsitatif önlemlerle birlikte kullanılabilir.
Flumazenil esas olarak karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun dikkatli titrasyonu önerilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
1 yaşın üzerindeki çocuklar:
Bir yaşın üzerindeki çocuklarda benzodiazepinlerle indüklenen bilinçli sedasyonun geri döndürülmesi için, önerilen başlangıç dozu 15 saniye içinde İ.V. olarak 0,01 mg/kg (0,2 mg'a kadar) uygulamasıdır. Ek olarak 45 saniye bekledikten sonra istenen bilinç düzeyi sağlanamamışsa, ilave 0,01 mg/kg'lık (0,2 mg'a kadar) enjeksiyonlar verilebilir ve gerektiğinde maksimum total doz 0,05 mg/kg veya 1 mg'a (hangisi düşükse) kadar 60 saniyelik aralıklarla (maksimum 4 kez) tekrarlanabilir. Doz hastanın cevabına göre ayarlanmalıdır. Yeniden sedasyon için çocuklara flumazenilin tekrarlanan uygulamasının güvenliliği ve etkililiği hakkında veri mevcut değildir.
1 yaşın altındaki çocuklar:
1 yaşın altındaki çocuklarda flumazenil kullanımı hakkında yeterli veri yoktur. Bu nedenle, 1 yaşından küçük çocuklara MAZENİL sadece potansiyel yararlar olası riske ağır bastığında uygulanmalıdır.
Yaşlı hastalarda flumazenil kullanımı ile ilgili verilerin yokluğunda, bu popülasyonun genellikle tıbbi ürünlerin etkilerine karşı daha duyarlı olduğu ve dikkatle tedavi edilmesi gerektiği unutulmamalıdır.
Flumazenil veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda (Bkz. Bölüm 6.1).
Çocuklarda bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi dışında başka endikasyonlar için kullanılması ile ilgili kontrollü bir çalışma olmadığı için önerilmemektedir. Yeterli veri elde edilene kadar MAZENİL, sadece potansiyel yararlar olası risklerden (özellikle kazara aşırı doz durumunda) ağır bastığında 1 yaşın altındaki çocuklara uygulanmalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda eliminasyon gecikebilir.
Flumazenil, reseptör düzeyinde kompetitif etkileşimle benzodiazepinlerin merkezi etkilerini tersine çevirir. Benzodiazepin agonisti olmayan ancak benzodiazepin reseptörü üzerinden etki gösteren zopiklon, triazolopiridazin ve diğerleri de flumazenil ile antagonize edilir. Diğer yandan, flumazenil, bu yolla etki göstermeyen ilaçların etkisini engellemez. Diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile etkileşim gözlenmemiştir. Eş zamanlı olarak alınan diğer psikotropik tıbbi ürünlerin (özellikle trisiklik antidepresanlar) toksik etkileri benzodiazepin etkisinin azalmasıyla artabileceğinden, kazara aşırı doz durumunda flumazenil kullanılırken özellikle dikkat edilmelidir.
Benzodiazepinler midazolam, flunitrazepam ve lormetazepam ile kombinasyon halinde iken flumazenil farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik gözlenmemiştir. Flumazenil, bu benzodiazepinlerin farmakokinetiğini etkilemez.
Etanol ile flumazenil arasında herhangi bir farmakokinetik etkileşim yoktur.
Herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.
Herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.
Gebelik kategorisi: C
İnsanlara yönelik risk bilinmemektedir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
MAZENİL, gebelik sırasında yalnızca hasta için yarar fetüs için potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Flumazenilin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, emzirme döneminde MAZENİL kullanıldığında emzirmeye 24 saat ara verilmelidir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar embriyo toksisitesi veya teratojenisite kanıtı göstermese de, hamilelik sırasında flumazenil kaynaklı olası risk insanlar için belirlenmemiştir (Bkz. Bölüm 5.3).
Benzodiazepin sedasyonunun etkilerini tersine çevirmek için MAZENİL alan hastalar, benzodiazepin etkisi geri dönebileceğinden, en az 24 saat boyunca araç ve makine kullanmamaları veya fiziksel ya da zihinsel efor gerektiren diğer aktivitelere katılmamaları konusunda uyarılmalıdır.
Flumazenil ile ilişkili herhangi bir yan etki genellikle özel tedaviye gerek kalmadan hızla azalmaktadır. Flumazenilin yan etkileri organ ve sistemler sınıflaması ve sıklığına göre aşağıda listelenmiştir. Sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10), yaygın (a‰¥1/100; <1/10), yaygın olmayan (a‰¥1/1.000, <1/100), seyrek (a‰¥1/10.000; <1/1.000, çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Yaygın: Alerjik reaksiyonlar
Seyrek: Ciddi hipersensitivite reaksiyonları (anafilaksi dahil)
Yaygın: Anksiyete*, duygusal değişkenlik, insomnia, somnolans Yaygın olmayan: Korku
Bilinmiyor: Flumazenil uygulamasından önceki haftalar içinde herhangi bir zamanda sonlanan yüksek dozda ve/veya uzun süreli benzodiazepin maruziyeti olan hastalarda 1 mg veya daha fazla dozun hızlı enjeksiyonunu takiben yoksunluk belirtileri (ör. ajitasyon, anksiyete, duygusal değişkenlik, konfüzyon, duyusal bozulmalar, taşikardi, baş dönmesi, terleme) (Bkz. Bölüm 4.4); panik ataklar (panik reaksiyon öyküsü olan hastalarda); anormal ağlama, ajitasyon, agresif reaksiyonlar (çocuklarda yan etki profili genellikle yetişkinlere benzemektedir. Flumazenil bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi için kullanıldığında, anormal ağlama, ajitasyon ve agresif reaksiyonlar rapor edilmiştir).
Yaygın: Vertigo, baş ağrısı, ajitasyon*, tremor, ağız kuruluğu, hiperventilasyon, konuşma bozukluğu, parestezi
Yaygın olmayan: Konvülsiyonlar (epilepsi veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, özellikle benzodiazepinler ile uzun süreli tedaviden veya birçok tıbbi ürünün kötüye kullanılmasından sonra, bkz. Bölüm 4.4).
Yaygın: Diplopi, strabismus, artan lakrimasyon
Yaygın olmayan: Anormal işitme
Yaygın: Çarpıntı*
Yaygın olmayan: Taşikardi ya da bradikardi, ekstrasistol
Yaygın: Kızarma, hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, geçici artan kan basıncı (uyanma sırasında)
Yaygın olmayan: Dispne, öksürük, burun tıkanıklığı, göğüs ağrısı
Çok yaygın: Mide bulantısı (anestezi boyunca) Yaygın: Kusma (anestezi boyunca), hıçkırık
Yaygın: Terleme
Yaygın: Enjeksiyon bölgesinde ağrı Yaygın olmayan: Titreme
Seyrek: Ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi dahil)
*Hızlı enjeksiyondan sonra, genellikle tedavi gerektirmez Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
Özellikle siklik antidepresanlar ile karma ilaç doz aşımı vakalarında, toksik etkiler (konvülsiyonlar ve kardiyak disritmiler gibi), flumazenil tarafından benzodiazepin etkilerinin tersine çevrilmesi ile ortaya çıkabilir.
İnsanlarda flumazenil ile akut doz aşımı ile ilgili çok sınırlı deneyim vardır.
Flumazenil ile doz aşımı için spesifik bir antidot yoktur. Flumazenil ile doz aşımının tedavisi, hayati belirtilerin takip edildiği ve hastanın klinik durumunun gözlendiği genel destekleyici ölçümlere dayanmalıdır.
İntravenöz olarak 100 mg'lık dozlarda uygulandığında bile hiçbir doz aşımı semptomu gözlenmemiştir.