LIBENTA 400 mg /2 ml 100 ampül Farmakolojik Özellikler

Liba Laboratuarları A.Ş.

[ 17 November  2011 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer tedavi ürünleri; Antidotlar; Edetatlar.

ATC kodu: V03A B03

Kalsiyum disodyum edetat (EDTA) üniversal antidot olarak kabul edilmektedir. Vücutta kurşun gibi ağır metallerce yer değiştirerek kompleksler oluşturur (şelat) ve bu oluşan kompleksler idrarla kolayca atılırlar. Bu nedenle de ağır metal zehirlenmelerinde antidot olarak kullanılmaktadır. Oral olarak verilen kalsiyum disodyum edetat kurşun emilimini artırabilir. Parenteral kalsiyum disodyum edetat uygulaması, çinkonun ve daha az oranlarda kadmiyum, manganez, demir ve bakır iyonlarını da şelatlar ve idrarla atılımlanm artırır. Uranyum, plütonyum ve bazı diğer ağır radyoaktif izotopların da atıhmım sınırlı bir oranda artırılabilir. İn vitro olarak, kalsiyum disodyum edetatın kalsiyumu, civa ile kolayca yer değiştirebilmesine rağmen, civa zehirlenmesi olan hastalar ilaca yanıt vermezler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Kalsiyum disodyum edetat, beyaz veya beyaza yakın, higroskopik bir tozdur. Suda çok çözünür.

Emilim:

Kalsiyum disodyum edetat IM veya deri altına verildiğinde iyi absorbe olmaktadır. Oral yoldan emilimi zayıftır. IV verildiğinde direkt kana karışmaktadır.

Dağılım:

Kalsiyum disodyum edetat temel olarak ekstrasellüler sıvı içine dağılır, eritrositler içerisine penetre olmaz ve herhangi bir fark edilebilir miktarlarda beyin omurilik sıvısına (BOS) geçmez.

Biyotransformasvon:

Kalsiyum disodyum edetat metabolize olmaz.

Eliminasvon:

Parenteral uygulamayı takiben değişmemiş olarak ve metallerle yaptığı şelatlar şeklinde idrarda glomerüler fıltrasyonla hızlı bir şekilde atılır, %50’si ilk bir saat içinde, %95’i ise 24 saat içinde vücuttan atılmaktadır. Kalsiyum disodyum edetatın eliminasyon yarı ömrü IV uygulamayı takiben 20-60 dakika ve IM uygulamadan sonra yaklaşık olarak 1.5 saattir. İdrar pH’sındaki değişiklikler kalsiyum EDTA atılım hızını etkilemez, ancak glomerüler fıltrasyon hızının azaldığı böbrek fonksiyon bozukluklarında ilacın atılımı gecikir ve bu da ilacın nefrotoksisitesini artırabilir.

Kurşun zehirlenmesi tedavisinde IV olarak verildiğinde, şelat halindeki kurşunun idrar atılımı yaklaşık 1 saat içinde başlar ve 24-48 saat içinde maksimuma ulaşır. Kurşun zehirlenmesine bağlı kolik 2 saat içinde, kas zayıflığı ve tremorlar 4-5 gün sonra kaybolur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği: Glomerüler fıltrasyon hızının azaldığı böbrek fonksiyon bozukluklarında ilacın atılımı gecikir ve bu da ilacın nefrotoksi sitesini artırabilir.

Karaciğer yetmezliği: Özel bir çalışma yapılmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB’ün diğer bölümlerinde verilen bilgiler dışında bilgi bulunmamaktadır.