LARGOPEN 500 mg kapsül (16 kapsül) Klinik Özellikler
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 3 April 2018 ]
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 3 April 2018 ]
LARGOPEN 500 mg tablet, erişkinler ve çocuklardaki aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde
endikedir:
Akut bakteriyel sinüzit
Akut otitis media
Akut streptokokkal tonsillit ve farenjit
Kronik bronşitin akut alevlenmesi
Toplum kökenli pnömoni
Akut sistit
Gebelikte asemptomatik bakteriüri
Akut piyelonefrit
Tifo ve paratifoid ateş
Selülite ilerleyen dental abseler
Protez eklem enfeksiyonları
Peptik ülserde Helicobacter pylori eradikasyonu
Lyme hastalığı
Endokardit profilaksisi
Antibakteriyel ajanların uygun kullanımı konusundaki resmi kılavuza dikkat edilmelidir.
Tek bir enfeksiyonu tedavi etmek için kullanılacak LARGOPEN dozu seçilirken aşağıdakiler hesaba katılmalıdır:
Beklenen patojenler ve antibakteriyel ajanlara olan muhtemel duyarlılıklar
Enfeksiyonun şiddeti ve bölgesi
Hastanın yaşı, ağırlığı ve böbrek fonksiyonu (aşağıda gösterildiği gibi).
Tedavi süresi, enfeksiyon tipi ve hastanın cevabı ile belirlenmeli ve genellikle mümkün olduğunca kısa olmalıdır. Bazı enfeksiyonlar uzun süreli tedavi gerektirir.
Yetişkinler ve çocuklar ≥40 kg:
Endikasyon * | Doz* |
Akut bakteriyel sinüzit | Her 8 saatte bir 250 mg ila 500 mg veya her 12 saatte bir 750 mg ila 1000 mg Ciddi enfeksiyonlar için her 8 saatte bir 750 mg ila 1000 mg |
Gebelikte asemptomatik bakteriüri | |
Akut piyelonefrit | |
Selülit ile yayılan diş absesi | |
Akut sistit | Akut sistit bir gün için günde iki kez 3000 mg ile tedavi edilebilir. |
Akut otitis media Akut streptokokal tonsillit ve farenjit Kronik bronşitin akut alevlenmesi | Her 8 saatte bir 500 mg, her 12 saatte bir 750 mg ila 1000 mg Ciddi enfeksiyonlar için 10 gün boyunca her 8 saatte bir 750 mg ila 1000 mg |
Toplum kökenli pnömoni | Her 8 saatte bir 500 mg ila 1000 mg |
Tifo ve paratifoid ateş | Her 8 saatte bir 500 mg ila 2000 mg |
Protez eklem enfeksiyonları | Her 8 saatte bir 500 mg ila 1000 mg |
Endokardit profilaksisi | 2000 mg oral yolla, tek doz prosedürden 30 ila 60 dakika önce |
Helicobacter pylori eradikasyonu | Bir proton pompası inhibitörü (örn. omeprazol, lansoprazol) ve bir başka antibiyotik (örn. klaritromisin, metronidazol) ile birlikte ile 7 gün boyunca günde iki kez 750 mg ila 1000 mg. |
Lyme hastalığı | Erken evre: 14 gün boyunca maksimum 4000 mg/gün'e kadar bölünmüş dozlar şeklinde, her 8 saatte bir 500 mg ila 1000 mg (10 ila 21 gün) Geç evre (sistemik tutulum): 10 ila 30 gün boyunca maksimum 6000 mg/gün'e kadar bölünmüş dozlar şeklinde her 8 saatte bir 500 mg ila 2000 mg. |
*Her endikasyon için resmi tedavi kılavuzlarına dikkat edilmelidir. | |
<40 kg ağırlığındaki çocuklar
Çocuklar LARGOPEN tablet veya süspansiyon ile tedavi edilebilir. Altı aylıktan küçük çocuklar için LARGOPEN süspansiyon önerilir. 40 kg veya daha ağır olan çocuklara yetişkin dozu reçete edilmelidir.
Önerilen dozlar:
Endikasyon+ | Doz+ |
Akut bakteriyel sinüzit | Bölünmüş dozlar şeklinde 20 ila 90 mg/kg/gün* |
Akut otitis media | |
Toplum kökenli pnömoni | |
Akut sistit | |
Akut pyelonefrit | |
Selülit ile yayılan diş absesi | |
Akut streptokokal tonsillit ve farenjit | Bölünmüş dozlar şeklinde 40 ila 90 mg/kg/gün * |
Tifo ve paratifoid ateş | Üçe bölünmüş doz şeklinde 100 mg/kg/gün |
Endokardit profilaksisi | 50 mg/kg oral yolla, tek doz prosedürden 30 ila 60 dakika önce |
Lyme hastalığı | Erken evre: 10 ila 21 gün boyunca üçe bölünmüş doz şeklinde 25 ila 50 mg/kg/gün. Geç evre (sistemik tutulum): 10 ila 30 gün boyunca üçe bölünmüş doz şeklinde 100 mg/kg/gün. |
+Her endikasyon için resmi tedavi kılavuzlarına dikkat edilmelidir. *İki kez günlük doz rejimleri sadece doz üst sınırda olduğunda dikkate alınmalıdır. | |
Yaşlılarda
Doz ayarlaması gerekli görülmemektedir.
LARGOPEN oral kullanım içindir. LARGOPEN absorbsiyonu gıda ile bozulmaz.
LARGOPEN 500 mg tablet, oral yoldan bir bardak su ile yutularak kullanılır.
Böbrek yetmezliği:
GFR (mL/dak) | Yetişkinler ve çocuklar ≥40 kg | Çocuklar <40 kg# |
30'dan büyük | Ayarlama gerekmemektedir. | Ayarlama gerekmemektedir. |
10 ila 30 | Günde iki kez maksimum 500 mg | Günde iki kez 15 mg/kg verilir (günde iki kez maksimum 500 mg). |
10'dan az | Maksimum 500 mg/gün. | Günde bir kez 15 mg/kg verilir (maksimum 500 mg). |
#Olguların çoğunda parenteral tedavi tercih edilir. | ||
Hemodiyaliz alan hastalarda
Amoksisilin, hemodiyaliz ile dolaşımdan çıkarılabilir.
| Hemodiyaliz |
Yetişkinler ve 40 kg üzeri çocuklar | Her 24 saatte bir 500 mg Hemodiyalizden önce ek bir doz 500 mg verilmelidir. Dolaşımdaki ilaç seviyelerini düzeltmek için, hemodiyaliz sonrası 500 mg'lık başka bir doz uygulanmalıdır. |
40 kg'ın altındaki çocuklar | Tek bir günlük doz olarak 15 mg/kg/gün şeklinde verilir (maksimum 500 mg). Hemodiyalizden önce ek bir doz 15 mg/kg verilmelidir. Dolaşımdaki ilaç seviyelerini düzeltmek için, hemodiyaliz sonrası 15 mg/kg'lık başka bir doz uygulanmalıdır |
Periton diyalizi alan hastalarda
Amoksisilin maksimum 500 mg/gün.
Karaciğer yetmezliği:
Bu hastalar için özel bir uyarı bildirilmemiştir.
Yukarıdaki şemada çocuklar için önerilen dozaj, vücut ağırlığı 40 kg'ın altında olanlar için uygundur. Vücut ağırlığı 40 kg ve üzerinde olan çocuklara erişkin dozları uygulanmalıdır.
Yenidoğan ve küçük bebeklerde renal fonksiyonlar tam gelişmediğinden, amoksisilinin eliminasyonu gecikebilir. 3 aylıktan daha küçük bebeklerde amoksisilin dozu dikkatle ayarlanmalıdır. Bu yaş grubunda uygulanabilecek en yüksek LARGOPEN dozu, 30 mg/kg/gündür ve 12 saat ara ile iki eşit doza bölünerek uygulanır.
Genç ve yaşlı hastalar arasında bir yanıt farklılığı olmadığı görülmüştür. Ancak, yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında azalma olabileceği için bu açıdan daha hassas olunması gerekliliği unutulmamalıdır. Doz seçimi dikkatli yapılmalı ve böbrek fonksiyonları izlenmelidir.
LARGOPEN, amoksisiline, içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine ve herhangi bir penisiline alerjisi olanlarda kontrendikedir.
Herhangi bir beta-laktam ajana karşı (ör.sefalosporin, karbapenem veya monobaktam) şiddetli ani aşırı duyarlılık reaksiyonu (ör.anafilaksi) hikayesi.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları
Amoksisilin ile tedaviye başlamadan önce penisilinlere, sefalosporinlere veya diğer beta laktam ajanlara karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı dikkatlice soruşturulmalıdır (bkz. Bölüm 4.3 ve 4.8).
Penisilin tedavisi alan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktoid ve şiddetli kütanöz advers reaksiyonları içeren) bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonların penisiline karşı hipersensitivite öyküsü bulunan bireylerde ve atopik kişilerde görülmesi daha muhtemeldir. Alerjik reaksiyon oluştuğunda amoksisilin tedavisi kesilmeli ve uygun alternatif tedavi başlatılmalıdır.
Duyarsız mikroorganizmalar
Patojenin belgelenmediği ya da duyarlılığının bilinmediği durumlarda ya da patojenin amoksisilin ile tedavisi çok yüksek olasılıkla uygun olmadığı sürece amoksisilin bazı enfeksiyon tiplerinin tedavisi için uygun değildir (bkz. Bölüm 5.1). Bu durum özellikle üriner enfeksiyonu olan hastaların tedavisinde ve şiddetli kulak, burun, boğaz enfeksiyonları için geçerlidir.
Konvulsiyonlar
Renal fonksiyon bozukluğu olan ya da yüksek dozlarla tedavi edilen hastalarda veya predispoze edici faktörleri bulunanlarda (ör. nöbet hikayesi, tedavi edilen epilepsi veya meningeal bozukluklar) konvulsiyonlar ortaya çıkabilir (bkz. Bölüm 4.8).
Renal bozukluk
Renal bozukluğu olan hastalarda doz bozukluğun derecesine göre ayarlanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Cilt reaksiyonları
Tedavinin başında püstül ile birlikte ateşli jeneralize eritem oluşması, akut jeneralize ekzantematöz püstülozisin (AJEP, bkz. Bölüm 4.8) bir belirtisi olabilir. Bu reaksiyon amoksisilinin kesilmesini gerektirir ve daha sonraki uygulamalar için bir kontraendikasyondur.
Enfeksiyöz mononükleozdan şüphelenildiğinde amoksisilin kullanılmamalıdır, çünkü amoksisilin
kullanımını takiben gelişen morbiliform döküntüler bu hastalık ile ilişkilendirilmiştir.
Jarisch-Herxheimer reaksiyonu
Lyme hastalığının amoksisilin ile tedavisini takiben Jarisch-Herxheimer reaksiyonu görülmüştür (bkz. Bölüm 4.8). Bu reaksiyon direk olarak, Lyme hastalığının bakteriyel nedeni olan Borrelia burgdorferi spiroketi üzerine amoksisilinin bakterisidal aktivite göstermesinden kaynaklanmaktadır. Bu durumun, Lyme hastalığının antibiyotik ile tedavisinin yaygın ve genellikle kendi kendini kısıtlayan bir sonucu olduğu konusunda hastalar bilgilendirilmelidir.
Duyarlı olmayan mikroorganizmaların çoğalması
Uzun süreli kullanım bazen duyarlı olmayan mikroorganizmların çoğalmasına neden
olabilmektedir.
Antibiyotik ile ilişkili kolit hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımı ile bildirilmiştir ve şiddeti hafiften, hayatı tehdit edici şiddette kadar değişebilmektedir (bkz. Bölüm 4.8). Dolayısıyla, herhangi bir antibiyotiğin uygulanması sırasında ya da uygulanmasında sonra diyare gelişen hastalarda bu tanının değerlendirilmesi önemlidir. Antibiyotik ile ilişkili kolit geliştiği takdirde amoksisilin derhal kesilmeli, bir hekime başvurulmalı ve uygun bir tedavi başlatılmalıdır.
Bu durumda anti-peristaltik ilaçlar kontrendikedir. Uzun süreli tedavi
Uzun süreli tedavi sırasında böbrek, karaciğer ve hematopoetik sistem fonksiyonları dahil olduğu organ sistem fonksiyonlarının periyodik olarak değerlendirilmesi önerilmektedir. Karaciğer enzimlerinde yükselme ve kan sayımında değişimler bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8).
Antikoagülanlar
Amoksisilin alan hastalarda nadiren protrombin süresinin uzaması bildirilmiştir. Antikoagülanlar eş zamanlı olarak reçete edildiğinde uygun izleme yapılmalıdır. İstenen antikoagülasyon seviyesini korumak için oral antikoagülanların dozunda ayarlamalar gerekli olabilir (bkz. Bölüm 4.5 ve 4.8).
Kristalüri
İdrar çıkışında azalma olan hastalarda, özellikle parenteral tedavide, çok seyrek olarak kristalüri gözlenmiştir. Amoksisilinin yüksek dozda uygulanması sırasında, amoksisilin kristalürisi ihtimalinin azaltılması için yeterli sıvı alımı ve idrar çıkışının devamı sağlanmalıdır. Mesane kateteri olan hastalarda, düzenli olarak kateter açıklığı kontrol edilmelidir (bkz. Bölüm 4.8 ve 4.9).
Tanı testleri ile etkileşim
Amoksisilinin serum ve idrar düzeylerinde artışın bazı laboratuvar testlerini etkilemesi muhtemeldir. Yüksek idrar düzeylerine bağlı olarak kimyasal metotlarda yanlış okumalar yaygındır.
Amoksisilin tedavisi sırasında idrarda glukoz testi yapılırken enzimatik glukoz oksidaz metotları kullanılmalıdır.
Amoksisilin varlığı hamile kadınlarda östriol sonuçlarını bozabilir.
Probenesid
Probenesidin eşzamanlı kullanımı önerilmemektedir. Probenesid, amoksisilinin renal tübüler atılımını azaltır. Amoksisilin ve probenesidin eşzamanlı kullanımı, amoksisilinin daha yüksek ve daha uzun süreli kan düzeyleriyle sonuçlanır.
Allopurinol
Amoksisilin tedavisi sırasında allopürinol kullanılması alerjik deri reaksiyonlarının görülme olasılığını arttırabilir.
Tetrasiklinler
Tetrasiklinler ve diğer bakteriyostatik ilaçlar amoksisilinin bakterisidal etkileri ile etkileşebilir.
Metotreksat
Penisilinler metotreksatın atılımında azalmaya ve dolayısıyla toksisite potansiyelinde artışa neden
olabilir.
Oral antikoagülanlar
Oral antikoagülanlar ve penisilin antibiyotikler, etkileşim bildirimi olmaksızın pratikte geniş oranda kullanılmıştır. Bununla beraber, literatürde, asenokumarol ya da varfarin almakta olan ve amoksisilin reçete edilen hastalarda uluslararası normalize edilmiş oranda yükselme vakaları bulunmaktadır. Eğer bu ilaçların birlikte uygulanması gerekli ise amoksisilinin tedaviye eklenmesi veya çıkarılması sırasında protrombin zamanı ya da uluslararası normalize edilmiş oran dikkatle izlenmelidir. Ayrıca, oral antikoagülan dozunun ayarlanması gerekebilir (bkz Bölüm 4.4 ve 4.8).
Gebelik kategorisi: B
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesine ilişkin direk ya da dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. Amoksisilinin insanlarda gebelik sırasında kullanımı ile ilgili kısıtlı veriler, konjenital malformasyon riskinde artış göstermemektedir. Amoksisilin, potansiyel yararların tedavi ile ilişkili potansiyel risklere üstün geldiği durumda gebelikte kullanılabilir.
Amoksisilin muhtemel sensitizasyon riski ile birlikte küçük miktarlarda anne sütüne geçmektedir. Bunun sonucu olarak, emzirilen bebekte diyare ve mukoz membranlarda mantar enfeksiyonu gelişebilir ve emzirmenin durdurulması gerekebilir. Amoksisilin yalnızca yetkili hekimin yarar/risk değerlendirmesi sonrasında emzirme döneminde kullanılabilir.
Amoksisilinin insanlarda fertilite üzerine etkileri ile ilgili veri bulunmamaktadır. Hayvanlarda
yapılan üreme çalışmaları fertilite üzerinde etki olduğunu göstermemiştir.
En yaygın görülen advers ilaç reaksiyonları diyare, bulantı ve cilt döküntüleridir. Klinik denemeler ve pazarlama sonrası görülen gözlemlenen istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık derecelerine göre sıralanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Çok seyrek: Mukokütanöz kandidiyazis
Çok seyrek: Hemolitik anemi, geri dönüşümlü trombositopeni, geri dönüşümlü lökopeni (şiddetli nötropeni veya agranülositozis dahil). Kanama zamanı ve protrombin zamanında uzama (bkz. bölüm 4.4)
Çok seyrek: Anafilaksi, anjiyonörotik ödem, serum hastalığı ve hipersensitivite vasküliti dahil olmak üzere şiddetli alerjik reaksiyonlar, Jarisch-Herxheimer reaksiyonu (bkz. Bölüm 4.4).
Çok seyrek: Hiperkinezi, baş dönmesi, konvülsiyonlar, aseptik menenjit (bkz. Bölüm 4.4).
Klinik Çalışma Verileri
*Yaygın: Bulantı, diyare
*Yaygın olmayan: Kusma
Pazarlama Sonrası Veriler
Çok seyrek:
Antibiyotik ile ilişkili kolit (psödomembranöz kolit ve hemorajik kolit dahil, bkz. Bölüm 4.4) Dilde siyah tüylü görünüm
Çok seyrek: Hepatit ve kolestatik sarılık. AST ve/veya ALT'de orta dereceli yükselme
Klinik Çalışma Verileri
*Yaygın: Deri döküntüsü
*Yaygın olmayan: Ürtiker ve kaşıntı
Pazarlama Sonrası Veriler
Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson Sendromu, toksik epidermal nekrolizis, bülloz ve eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz (AGEP) ve eozinofili ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç reaksiyonu (DRESS) gibi deri reaksiyonları (bkz. Bölüm 4.4)
Çok seyrek: İnterstisyel nefrit, kristalüri (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.9)
*Bu advers olayların insidansı, amoksisilin verilen yaklaşık 6.000 erişkin ve pediyatrik hastayı içeren klinik çalışmalardan alınmıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)