KETORAL VAG. 400 mg 10 supozituar Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal vajinal antifungaller, imidazol türevleri ATC kodu: G01AF11

Ketokonazol, mayalara ve dermatofıtlere karşı güçlü antimikotik etki gösteren sentetik bir imidazol dioksalan türevidir.

Ketokonazol, sıçanlarda deneysel olarak oluşturulan vajinal kandidozda yüksek etkinlik göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Ketokonazolün intravajinal uygulamasından sonra insanlarda sistemik absorpsiyonu oral uygulama ile karşılaştırıldığında % E e kadar biyoyararlanım ile sınırlıdır.

Dağılım

In vitro, plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 99’ dur ve büyük bir ölçüde albumin fraksiyonuna bağlanır.

Biyotransformasvon

Tanımlanan esas metabolik yollar, hepatik mikrozomal enzimler aracılığı ile oksidasyon ve imidazol ve piperazin halkalarının degredasyonudur. Ayrıca, oksidatif O-dealkilasyon ve aromatik hidroksilasyon oluşmaktadır. Ketokonazolün kendi metabolizmasını indüklediği ispati anmamıştır.

Eliminasvon

Oral tablet uygulamasından sonra ketokonazolün terminal yarı ömrü 8 saattir. Dozun yaklaşık % 13’ü (bunun % 2-4’ü değişmemiş ürün olarak) idrar ile atılır. Atılımın başlıca yolu, safra aracılığıyla sindirim kanalına geçiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geçerli değildir.