KENACORT-A IM RET. 40 mg 1 ampül {Bristol} Farmakolojik Özellikler

Bristol-Myers Squibb İlaçları Inc.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler ATC kodu: H02AB08

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

KENACORT-A, kalıcı veya bir kaç hafta devam edebilen uzun bir etki süresine sahiptir. Yapılan çalışmalar 60-100 mg triamsinolon asetonidin tek dozunun intramüsküler olarak uygulanmasını takiben adrenal baskılanma belirtilerinin 24-48 saat içinde başladığını ve genellikle 30-40 gün içinde yavaş yavaş normale döndüğünü göstermiştir. Bu bulgu ilacın uzun bir terapötik etki süresi sağlaması ile tam olarak bağıntılıdır.

Emilim:

Triamsinolon asetonid sinovyal boşluklardan sistemik dolaşıma geçebilir. Ancak büyük eklemlere yüksek dozlarda uygulama dışında intra-artiküler enjeksiyon aracılığıyla klinik olarak önemli sistemik seviyelere ulaşılması muhtemel değildir. Önerilen dozlarda uygun tekniklerle verildiğinde intra-artiküler enjeksiyonlarla sistemik etki normalde görülmez.

Dağılım:

Derin intramüsküler enjeksiyonla depo uygulamadan sonra triamsinolon asetonidin tamamına yakın bir kısmı yavaş bir şekilde emilir. Uzun bir süre (haftalar veya aylar) biyolojik aktif seviyelere sistemik olarak ulaşılır.

Bivotransformavon:

Diğer kortikosteroidlere benzer şekilde triamsinolon büyük oranda karaciğer tarafından metabolize edilir ancak böbrek metabolizasyonu da vardır. Ana metabolik yolu

6
-beta-hidroksilasyonudur, asetonid’in hidrolitik ayrılması önemli ölçüde gerçekleşmez.

Eliminasyon:

Triasinolon asetonid büyük oranda böbrek yoluyla atılmaktadır.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği

Kortikosteroidlerin. karsinojenik ve mutajenik potansiyelini değerlendirmek için yeterli hayvan çalışmaları yürütülmemiştir.

Steroidler, bazı hastalarda spermatozoa sayısını ve motilitesini arttırabilir veya azaltabilir.