FENOKODTN Þurup Farmakolojik Özellikler

Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antitussifler ATC Kodu: R05DA20

FENOKODİN bileşiminde bulunan kodein fosfatın antitussif etkisinin yanısıra, zayıf analjezik ve sedatif etkileri de vardır. Direkt olarak öksürük merkezini etkileyerek öksürük refleksini baskı altına alır. Terapötik dozlarda maksimal antitussif etkisini 2 saat sonra gösterir ve etkisi 4-6 saat sürer.

Efedrin hidroklorür, bir sempatomimetik amindir. A1 fa-adrenerjik etkisi ile vasokonstrüksiyon daha çok solunum yollarında görülür. Böylece şişmiş mukozalarda hiperemi ve ödem kaybolur, solunum kolaylaşır. Etkisi oral alımı takiben 0.25-1 saat içerisinde başlar, 3-6 saat sürer. Beta-reseptörlerin etkilenmesiyle bronşiyal düz kaslarda gevşeme dolayısıyle bronkodilatasyon oluşur. Yüksek dozlarda, taşifilaksi ortaya çıkabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Kodeinin oral kullanımda absorbsiyonu yeterli düzeydedir. Terapötik dozlarda maksimal antitussif etkisini 2 saat sonra gösterir ve etkisi 4-6 saat sürer.

Efedrinin etkisi oral alımı takiben 0.25-1 saat içerisinde başlar, 3-6 saat sürer.

Dağılım:

Kodein %7 oranında proteinlere bağlanır. Kodein ve efedrin plasentadan geçer, anne sütüne geçer.

Biyotransformasvon:

Kodein, karaciğerde aktif metaboliti olan morfine dönüştürülür. Efedrin karaciğerde minimal düzeyde metabolize olur.

Eliminasvon:

Kodeinin yanlanma ömrü 2,5 - 3,5 saattir. % 3’ü ila % 16’sı değişmemiş halde, norkodein olarak ve serbest ya da konjuge morfin halinde idrarda atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlar üzerinde üreme çalışmaları yürütülmemiştir.