EKIPIM 1 gr IM/IV enjektabl toz içeren 1 flakon Farmakolojik Özellikler

Tüm-Ekip İlaç A.Ş.

[ 17 November  2011 ]

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer beta-laktam antibakteriyeller

ATC kodu: J01DE01

Etki mekanizması:

Sefepim bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisit etki gösteren geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

Mikrobiyoloji:

Aminoglikozitlere veya üçüncü kuşak sefalosporinlere direnç gösteren pek çok suş da dahil, gram - pozitif ve gram - negatif bakteriler üzerine etki gösterir. Sefepim pek çok beta-laktamaz tarafından hidrolize oldukça dirençlidir ve kromozom kodlu beta-laktamazlara afinitesi düşüktür. Gram negatif bakteri hücrelerine hızlı penetre olur.

Esherichia coli ve Enterobacter cloacae kullanılarak yapılan çalışmalarda, sefepim penisiline bağlı protein (PBP) 3’e yüksek afinite ile bağlanmış ve bunu PBP 2 ve daha sonra PBP 1a ve 1b izlemiştir. PBP 2’ye bağlanma diğer parenteral sefalosporinlerden anlamlı oranda yüksek afinite ile gerçekleşir. Bu antibakteriyel aktivitesini artırabilir. Sefepimin PBP 1a ve 1b’ye olan orta dereceli afinitesi muhtemelen genel bakterisit aktivitesine katkıda bulunmaktadır.

Zaman-öldürme analizi (öldürme-eğrileri) ve minimum bakterisit konsantrasyonun (MIC) belirlenmesi ile sefepimin pek çok bakteri türüne karşı bakterisit olduğu gösterilmiştir. Sefepimin MBC/MIC oranı test edilen bütün gram-pozitif ve gram-negatif türlerin izolatlarının % 80’inden fazlası için < 2 olmuştur. Özellikle Pseudomonas aeruginosa izolatları ile aminoglikozitlerle in vitro sinerji kanıtlanmıştır.

Sefepimin aşağıda gösterilen organizmaların birçoğuna karşı etkili olduğu gösterilmiştir:

Gram-pozitif aeroblar:

Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil),

Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) ve ayrıca S. hominis ve S. saprophyticus dahil diğer stafilokoklar,

Streptococcuspyogenes (A grubu streptokoklar),

Streptococcus agalactiae (B grubu streptokoklar)

Streptococcus pneumoniae (orta derecede penisiline dirençli suşlar dahil, MIK 0,1-1 mg/ml arasında),

Diğer beta-hemolitik streptokoklar (C, F, G grupları), S.

bovis (D grubu)

Viridans streptococci.

Not: Enterokokların birçok suşları, örneğin Enterococcus faecalis ve metisiline dirençli stafilokoklar sefepim dahil birçok sefalosporinlere dirençlidir.

Gram-negatif aeroblar:

Acinetobacter calcoaceticus (anitratus, lwoffi alttürleri),

Aeromonas hydrophila Capnocytophaga türleri,

C. diversus ve C. freundii dahil Citrobacter türleri,

Campylobacter jejuni,

E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakü dahil Enterobacter türleri.

Escherichia coli,

Gardnerella vaginalis,

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil)

Haemophilus parainfluenzae,

Hafnia alvei,

K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae dahil Klebsiella türleri, Legionella türleri,

Morganella morganii,

Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (beta-laktamaz üreten suşlar dahil),

Neisseria gonorrhaeae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil),

Neisseria meningitidis,

Pantoea agglomerans (Enterobacter agglomerans olarak bilinen) P. mirabilis, P. Vulgaris dahil Proteus türleri

P. rettgeri, P. stuartii dahil Providencia türleri,

P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri dahil Pseudomonas türleri

Salmonella türleri,

S. marcescens, S. Liquefaciens dahil Serratia türleri,

Shigella türleri,

Yersinia enterocolitica.

Not: Sefepim Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia)nın birçok suşlarına karşı etkisizdir.

Anaeroblar:

Bacteroides türleri,

Clostridium perfringens,

Fusobacterium türleri,

Mobiluncus türleri,

Peptostreptococcus türleri,

Veillonella türleri ve

Bacteroides melaninogenicus olarak bilinen Prevotella melaninogenica ’ya karşı etkilidir.

Not: Sefepim Bacteroides fragilis ve Clostridium difficile’e karşı etkisizdir. Aminoglikozit antibiyotiklerle sinerji gözlenmiştir.