DRAMAMINE 50 mg 5 ampül Farmakolojik Özellikler

Ali Raif İlaç San. A.Ş.

[ 30 December  1899 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Aminoalkileterler ATC kodu: R06AA11

    Dimenhidratın farmakolojik etkileri asıl difenhidraminin kısmından kaynaklandığı düşünülür. Difenhidramin gibi dimenhidrinat MSS depresanlarına, antikolinerjik, antiemetik, antihistaminik ve lokal anestezik etkilere sahiptir. Antiemetik aksiyonunun asıl mekanizması bilinmemesine rağmen dimenhidrinatın vestibular stimülasyonun inhibe ettiği, otolit sistemde ilk etki ettiği ve daha yüksek dozlarda semisirküler kanallarda etki ettiği gösterilmiştir. Dimenhidrinat asetilkolini inhibe eder, bazı araştırmacılar bunun birincil mekanizması olduğuna inanır. Çünkü vestibular ve retiküler sistemdeki kolinerjik stimülasyon hareket hastalığının etkileri mide bulantısı ve kusmadan sorumludur. MSS depresan etkilerine tolerans genellikle birkaç günlük tedavi sonrasında gerçekleşir ve uzun dönem kullanımdan sonra antiemetik etkide azalma olabilir.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    Dimenhidrinat oral olarak alımından sonra iyi bir şekilde absorbe edilir.

    Dağılım:

    Dağılım ve metabolik sonu üzerine çok az veri bulunmaktadır. Diğer antihistaminikler gibi ilaç,

    vücut organlarına geniş bir şekilde dağılır, plasentaya geçer.

    Biyotransformasyon:

    Karaciğerde metabolize olur.

    Eliminasyon:

    İdrarla elimine edilir. Az miktarda dimenhidrinat süte geçer.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    İnsanlarda kullanılan dozun (mg ya da kg baz alınarak) 20-25 katına kadar olan dimenhidrinat dozu ile sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda, bozulmuş bir fertilite verisi elde edilmemiştir.