DISPARI 3 gr saþe Farmakolojik Özellikler
Aymed İlaç San. Ve Tic. Ltd. Şti
[ 17 November 2011 ]
Aymed İlaç San. Ve Tic. Ltd. Şti
[ 17 November 2011 ]
ATC kodu: J01XX01
Farmakoterapötik Grup: Diğer Antibakteriyeller
Fosfonik asit türevi olan Fosfomisin trometamol [mono (2-amonyum-2-hidroksimetil-l,3 propandiol) (2R-eis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar volu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.
i Genel Özellikler
Fosfomisin trometamol beyaz ya da beyazımsı, higroskopik tozdur. Fosfomisin trometamol suda çok iyi çözünür. Etanolde (%96) ve metanolde az çözünür. Asetonda pratikte çözünmez.
Emilim
Fosfomisin trometamol verilmesini takiben hızla absorbe olur ve serbest asit formunu oluşturan fosfomisine dönüştürülür. Açlık durumunda %37 olan mutlak oral biyoyararlanımı. tokluk durumunda %30’a düşer. Tek doz halinde 3 g verildiğinde, ortalama maksimum serum konsantrasyonlarına mide boşken 2 saatte ve yağdan zengin bir diyetle alındığında 4 saatte ulaşılır ve maksimum serum konsantrasyonları sırasıyla 26.1 (±9.1) /mL ile 17.6 (±4.4) (j.g /mL’dir. 2-4 g doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.
Dağılım
Fosfomisinin oral olarak uygulamayı takiben görünen kararlı durum dağılım hacmi (Vss) 136.1 (±44.1) L’dir. Fosfomisin sistemik dolaşımda plazma proteinlerine bağlanmaz. Böbrekler, mesane duvarı, prostat ve seminal veziküllere bağlanır. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. Fosfomisinin plesantayı aştığı gösterilmiştir.
Biyotransformasvon
Fosfomisin ınetabolize olmaz; idrar ve feçesle atılır. Eliminasyon
Fosfomisin hem idrar hem de feçes yoluyla atılır. Verilen dozun yaklaşık %38’i idrar ve %18"i feçesle atılır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları ile böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat süresince terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık %18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Geriyatrik popülasyon:
24 saatlik idrar konsantrasyonlarına dayanarak geriyatik popiilasyonda. fosfomisinin idrar atılımında hiçbir farklılık gözlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği:
Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.