DICLOMEC SR 100 mg 10 tablet {8699514039280} Klinik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 25 February 2011 ]
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 25 February 2011 ]
Osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilit belirti ve bulgularının tedavisi ile akut gut
artriti, akut kas-iskelet sistemi ağrıları ve postoperatif ağrı tedavisinde endikedir.
Genel bir öneri olarak, doz kişiye göre ayarlanmalıdır. Gerekli en kısa süre boyunca etkili olan en düşük doz kullanılarak advers etki semptomları en aza indirilmelidir.
Erişkinler
Tavsiye edilen başlangıç günlük dozu 100-150 mg'dır. Günde 1 tablet DİCLOMEC SR 100 mg tablet ya da günde 2 kere ürünün diğer bir dozu olan DİCLOMEC SR 75 mg tablet verilir)
Daha hafif vakalarda, uzun süreli tedavide olduğu gibi, günde 75 ila 100 mg genellikle
yeterlidir.
Semptomlar gece veya sabah en belirgin olduğunda, DİCLOMEC SR 100 mg tablet tercihen akşam verilmelidir.
Tabletler sıvı ile, bütün olarak, tercihen yemekle birlikte yutulmalıdır ve bölünmemeli ya da çiğnenmemelidir.
DİCLOMEC böbrek yetmezliği (GFR <15 ml/min/1,73 m²) olan hastalarda kontrendikedir
(bkz., bölüm 4.3.).
Böbrek yetmezliği olan hastalarda spesifik çalışmalar yürütülmediğinden, spesifik doz ayarlamasına ilişkin önerilerde bulunulamaz. Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalara DİCLOMEC uygulanırken dikkat edilmelidir (bkz., bölüm 4.4.)
DİCLOMEC karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz., bölüm 4.3.). Karaciğer yetmezliği olan hastalarda spesifik çalışmalar yürütülmediğinden, spesifik doz ayarlamasına ilişkin önerilerde bulunulamaz. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalara DİCLOMEC uygulanırken dikkat gösterilmelidir (bkz., bölüm 4.4.)
Doz gücünden dolayı, DİCLOMEC SR 100 mg tablet çocuklar ve ergenler için uygun değildir.
DİCLOMEC SR'ın farmakokinetiği yaşlı hastalarda klinik olarak anlamlı düzeyde bozulmamasına rağmen, non-steroidal antienflamatuar (NSAİİ) ilaçlar genel olarak, istenmeyen etkilere daha eğilimli olan bu gibi hastalarda dikkatli kullanılmalıdırlar. Özellikle hassas veya vücut ağırlığı düşük olan yaşlı hastalarda en düşük etkili dozun kullanılması ve hastanın NSAİ ilaç tedavisi boyunca gastro-intestinal kanama olasılığına karşı takip edilmesi önerilmektedir (bkz. Bölüm 4.4).
Kardiyovasküler (KV) Risk:
NSAİ ilaçlar ölümcül olabilecek KV trombotik olaylar, miyokard infarktüsü ve inme riskinde artışa neden olabilir. Bu risk kullanım süresine bağlı olarak artabilir. KV hastalığı olan veya KV hastalık risk faktörlerini taşıyan hastalarda risk daha yüksek olabilir.
DİCLOMECa€˜in selektif sikloksijenaz-2 inhibitörleri de dahil diğer sistemik NSAİİ'larla birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır. Aşağıdaki etkileşimler, DİCLOMEC SR tabletler ve/veya diklofenakın diğer farmasötik formları ile gözlemlenenleri içermektedir.
Göz önünde bulundurulması gereken gözlenmiş etkileşimler:
Güçlü CYP2C9 inhibitörleri:
Diklofenak metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle doruk plazma konsantrasyonunda ve diklofenak maruziyetinde önemli bir artışla sonuçlanabileceğinden diklofenak ile güçlü CYP2C9 inhibitörleri (vorikonazol gibi) birlikte reçete edildiğinde dikkat edilmesi önerilir.
CYP2C9 indükleyicileri:
Diklofenak ile CYP2C9 indükleyicilerini (rifampisin gibi) birlikte uygularken dikkatli olunması gerekir. Bu, plazma konsantrasyonunda önemli bir düşüşe ve diklofenak'a karşı aşırı maruziyete neden olabilir.
Lityum:
Birlikte kullanıldığında diklofenak, lityumun plazma konsantrasyonlarını yükseltebilir. Serum
lityum düzeyinin takibi önerilir.
Digoksin:
NSAİİ'ler, digoksinin renal klirensini azaltabilir ve eşzamanlı kullanılırsa plazma
konsantrasyonlarını yükseltebilir. Serum digoksin düzeyinin takibi önerilir.
Diüretikler ve antihipertansif ajanlar:
Diğer NSAİ ilaçlar gibi, diklofenak'ın diüretikler ya da antihipertansif ajanlarla (örn. beta- blokörler, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri) birlikte kullanılması antihipertansif etkilerinde bir azalmaya neden olabilir. Bu nedenle, kombinasyon dikkatli uygulanmalıdır ve özellikle yaşlılarda olmak üzere hastaların kan basınçları periyodik olarak takip edilmelidir. Hastalar uygun bir şekilde hidrate edilmeli ve yüksek nefrotoksisite riski nedeniyle özellikle diüretikler ve ADE inhibitörleri ile eşzamanlı olarak kullanılmaya başlanmasının ardından ve sonrasında periyodik olarak böbrek fonksiyonunun takibine önem verilmelidir. (bkz. Bölüm 4.4).
Siklosporin ve Takrolimus:
Diklofenak, diğer NSAİ ilaçlar gibi renal prostaglandinler üzerine etkisiyle siklosporin ve takrolimusun nefrotoksisitesini artırabilir. Bu hastalarda diklofenak, siklosporin veya takrolimus almayan hastalarda kullanılan doza göre daha düşük dozlarda verilmelidir.
Hiperkalemiye neden olduğu bilinen ilaçlar:
Kinolon türevi antibakteriyel ilaçlar:
NSAİİ ve kinolon kullanan hastalarda, konvülsiyon gelişme riski artabilir. NSAİİ ilaçlarla kinolonların birlikte kullanılmalarından kaynaklanmış olabilen izole konvülsiyon bildirimleri bulunmaktadır.
Göz önünde bulundurulması gereken öngörülen etkileşimler:
Furosemid:
Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler, DİCLOMEC kullanımının bazı hastalarda furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabildiğini göstermektedir. Bu yanıt, renal prostaglandin sentezinin inhibe edilmesine bağlanmaktadır. NSAİİ'lerle eş zamanlı olarak tedavi uygulandığında hasta, böbrek yetmezliği belirtileri yönünden (bkz. bölüm 4.4) ve diüretik etkililiğinden emin olmak için yakından izlenmelidir.
Diğer NSAİ İlaçlar ve kortikosteroidler:
Diklofenak ve diğer sistemik NSAİ ilaçlar ya da kortikosteroidlerin birlikte uygulanması gastrointestinal istenmeyen etkilerin sıklığını artırabilir (bkz. Bölüm 4.4).
Antikoagülanlar ve antitrombosit ajanlar:
Birlikte uygulanmaları kanama riskini artırabileceği için dikkatli olunması önerilir (bkz. Bölüm 4.4). Klinik çalışmalarda DİCLOMEC'in antikoagülanların etkisi üzerinde bir tesiri olduğuna dair bir işaret olmamasına rağmen, DİCLOMEC ve antikoagülanları birlikte alan hastalarda, çok ender olarak kanama riskinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle böyle hastaların dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.
Varfarin:
Varfarin ve NSAİİ'lerın GI kanamaları üzerindeki etkisi sinerjistik özelliktedir; yani bu iki ilacı birlikte kullanan hastaların ciddi GI kanaması geçirme riski bu iki ilacı tek başlarına kullanan hastalara göre daha yüksektir.
Aspirin:
Diğer NSAİİ'lerde olduğu gibi, diklofenak ve aspirinin eş zamanlı olarak verilmesi, advers etki görülme olasılığını artırdığından, genellikle önerilmemektedir.
Selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar):
Sistemik NSAİ ilaçlar ve SSRI'ların birlikte uygulanmaları gastrointestinal kanama riskini arttırabilir (bkz. Bölüm 4.4).
Antidiyabetikler:
Klinik çalışmalar diklofenakın oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte, onların klinik etkilerini etkilemeksizin verilebileceğini göstermiştir. Ancak, çok ender olarak diklofenak ile tedavi sırasında antidiyabetik ilaçların dozunu ayarlamayı gerektirecek hipoglisemik ve hiperglisemik etkiler bildirilmiştir. Bu nedenle birlikte uygulanmaları sırasında önlem olarak kan glukozu düzeyinin takibi önerilir.
Ayrıca, önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda diklofenak ile birlikte uygulanma sonucu metabolik asidoz riski, izole edilmiş raporlarda mevcuttur.
Metotreksat:
Diklofenak dahil NSAİ ilaçlar metotreksat tedavisinden önceki veya sonraki 24 saat içinde verildiğinde metotreksatın kandaki konsantrasyonları yükselebileceğinden ve toksisitesi artabileceğinden dikkat edilmesi önerilir.
Kolestipol ve kolestiramin:
Bu ajanlar diklofenak emilimini geciktirebilir veya azaltabilir. Dolayısıyla, diklofenak uygulamasının kolestipol/kolestiramin uygulamasından en az bir saat önce veya 4 ila 6 saat sonra gerçekleştirilmesi önerilmektedir.
Mifepriston:
NSAİ ilaçlar mifepristonun etkisini azalttıgından, mifepriston kullanımından sonra 8-12 gün NSAİ ilaçlar kullanılmamalıdır.
Fenitoin:
Diklofenak ile eş zamanlı fenitoin kullanımında, fenitoine maruziyette artış beklendiğinden, fenitoin plazma konsantrasyonu takip edilmelidir.
Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Gebelik kategorisi C/D (3. Trimester)
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, gebeliği ve/veya embriyo/fetal gelişimi olumsuz şekilde etkileyebilir. Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen veriler, erken gebelikte bir prostaglandin sentez inhibitörü kullanımından sonra, düşük ve/veya kalp malformasyonu ve gastroşizis riskinde bir artış olduğunu düşündürmektedir. Bu çalışmaların sonucuna göre kardiyovasküler malformasyon için mutlak risk %1'den azken yaklaşık %1,5'e yükselmiştir.
Riskin, tedavinin dozu ve süresi ile arttığı düşünülmektedir. Hayvanlarda, bir prostaglandin sentez inhibitörü uygulamasının, implantasyon öncesi ve sonrasındaki kaybın ve embriyo- fetal ölümlerin artmasına neden olduğu gösterilmiştir.
Ayrıca, organogenetik dönemde bir prostaglandin sentez inhibitörü verilen hayvanlarda
Gebeliğin birinci ve ikinci trimesterlerinde, kesinlikle gerekli olmadıkça diklofenak verilmemelidir. Diklofenak gebe kalmaya çalışan bir kadın tarafından veya gebeliğin ilk veya ikinci trimesterleri sırasında kullanılıyorsa, doz düşük ve tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.
Oligohidramniyoz/Yenidoğan Böbrek Yetmezliği:
NSAİİ'lerin gebeliğin yaklaşık 20. haftasında veya daha sonrasında kullanımı, oligohidroamniyoz ve bazı durumlarda yenidoğan böbrek yetmezliğine yol açan fetal böbrek fonksiyon bozukluğuna neden olabilir. NSAİİ başlangıcından 48 saat sonra nadiren oligohidroamniyoz bildirilmiş olmasına rağmen, bu olumsuz sonuçlar ortalama olarak günler ilâ haftalarca tedaviden sonra görülür. Oligohidroamniyoz, her zaman olmasa da sıklıkla tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir. Uzamış oligohidroamniyoz komplikasyonları, örneğin, uzuv kontraktürlerini ve gecikmiş akciğer olgunlaşmasını içerebilir. Bazı pazarlama sonrası bozulmuş yenidoğan böbrek fonksiyonu vakalarında, değişim transfüzyonu veya diyaliz gibi invaziv prosedürler gerekli olmuştur. DİCLOMEC tedavisi 48 saati aşarsa, amniyotik sıvının ultrasonla izlenmesini düşünün. Oligohidramniyoz oluşursa DİCLOMEC'i sonlandırın ve klinik uygulamaya göre takip edin.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde tüm prostaglandin sentez inhibitörleri fetusu aşağıdaki durumlara maruz bırakabilir:
Kardiyopulmoner toksisite (duktus arteriosusun erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon ile birlikte)
DİCLOMEC kullanırken görme bozuklukları, baş dönmesi, vertigo, uyku hali ya da diğer merkez sinir sistemi bozuklukları yaşayan hastalar, araç veya makine kullanmamalıdırlar.
Klinik çalışmalardan ve/veyaspontanbildirim lerdenveliteratürden elde edilen advers ilaç
reaksiyonları MeDRA sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Her bir sistem organ sınıfında advers ilaç reaksiyonları en sık olan önce gelecek şekilde sıklıklarına göre sıralanmıştır. Her bir sıklık grubunda, advers ilaç reaksiyonları azalan ciddiyet sırasına göre verilmiştir. Ayrıca, her advers ilaç reaksiyonu için sıklık kategorisi aşağıdaki şekildedir (CIOMS III):
Çok yaygın ( 1/10); yaygın ( 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan ( 1/1.000 ila < 1/100); seyrek ( 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Aşağıda belirtilen istenmeyen etkiler DİCLOMEC SR tabletler ve/veya kısa ya da uzun vadeli kullanımda diğer diklofenak farmasötik formları için bildirilenleri içermektedir.
Çok seyrek:
Trombositopeni, lökopeni, anemi (hemolitik ve aplastik anemi dahil), agranülositoz.
Seyrek: Aşırı duyarlılık, anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar (hipotansiyon ve şok dahil). Çok seyrek: Anjiyonörotik ödem (yüz ödemi dahil).
Çok seyrek: Dezoryantasyon, depresyon, uykusuzluk, kabus görme, irritabilite, psikotik bozukluk.
Çok seyrek: Parestezi, hafıza bozukluğu, konvülsiyon, anksiyete, titreme, aseptik menenjit,
tat bozuklukları, serebrovasküler olay.
Bilinmiyor: Konfüzyon, halusinasyon, duygu bozukluğu, halsizlik
Çok seyrek: Görme bozukluğu, bulanık görme, çift görme. Bilinmiyor: Optik Nörit
Yaygın: Vertigo.
Çok seyrek: Kulak çınlaması, işitmede zayıflama.
Yaygın olmayan*: Miyokard infarktüsü, kalp yetmezliği, palpitasyonlar, göğüs ağrısı. Bilinmiyor: Kounis sendromu.
Çok seyrek: Pnömonit.
Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, dispepsi, abdominal ağrı, şişkinlik, anoreksi.
Seyrek: Gastrit, gastrointestinal kanama, hematemez, kanlı diyare, melena, gastrointestinal ülser (kanamalı veya kanamasız - perforasyon ile veya perforasyon olmaksızın peritonite neden olabilecek ya da yaşlılarda ölüm ile sonuçlanabilecek).
Çok seyrek: Kolit (hemorajik kolit, ülseratif kolit veya Crohn hastalığının alevlenmesi dahil), kabızlık, stomatit (ülseratif stomatit dahil), glossit, özofagus bozukluğu, intestinal diyafram hastalığı, pankreatit.
Bilinmiyor: İskemik kolit.
Yaygın: Transaminazlarda artış.
Seyrek: Hepatit, sarılık, karaciğer bozukluğu.
Çok seyrek: Fulminan hepatit, hepatik nekroz, karaciğer yetmezliği.
Yaygın: Döküntü. Seyrek: Ürtiker.
Çok seyrek: Büllöz dermatit, egzama, eritem, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), eksfolyatif dermatit, alopesi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, purpura, Henoch-Schonlein purpura, kaşıntı.
Bilinmiyor: Eozinofili ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç döküntüsü (DRESS).
Yaygın: Sıvı retansiyonu, ödem.
Çok seyrek: Akut böbrek yetmezliği, hematüri, proteinüri, nefrotik sendrom,
tubulointerstisyel nefrit, renal papiller nekroz.
Çok seyrek: İmpotans
Seyrek: Ödem
* Sıklık yüksek dozla (150 mg/gün) uzun dönem tedavi verilerini yansıtır.
Meta-analiz ve farmakoepidemiyolojik veriler, özellikle yüksek dozda (günlük 150 mg) ve uzun dönem tedavi sırasında diklofenak kullanımı ile ilişkili olarak arteriyotrombotik olaylar riskinde (örneğin miyokard enfarktüsü veya inme) küçük bir artışa işaret etmektedir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.3).
Görme bozukluğu, bulanık görme ve diplopi gibi görme bozuklukları NSAİİ etkileri arasında gösterilebilir ve genellikle ilaç kesilmesi sonrası geri dönüşümlüdür. Prostaglandin sentezinin inhibisyonu ve retinal kan akışını değiştiren diğer ilgili bileşikler, görme bozukluklarına sebebiyet verebilir. Diklofenak tedavisi sırasında bu semptomlar ortaya çıkarsa, diğer nedenleri dışlamak için oftalmolojik bir muayene olarak düşünülebilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
Semptomlar
Diklofenak doz aşımına bağlı tipik bir klinik tablo yoktur. Doz aşımı, baş ağrısı, mide bulantısı, epigastrik ağrı, dezoryantasyon, eksitasyon, koma, bayılma, kusma, gastrointestinal kanama, diyare, baş dönmesi, kulak çınlaması veya konvülsiyon gibi semptomlara neden olabilir. Ciddi zehirlenme durumunda, akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı mümkündür.
Terapötik önlemler
Diklofenak dahil NSAİ ilaçlarla akut zehirlenmenin tedavisi, esas olarak destekleyici önlemler ve semptomatik tedaviden ibarettir. Hipotansiyon, böbrek yetmezliği, konvülsiyon, gastrointestinal bozukluk ve solunum depresyonu gibi komplikasyonlara karşı destekleyici önlemler ve semptomatik tedavi uygulanır.
Proteinlere yüksek oranda bağlanmaları ve yaygın metabolizmaları nedeniyle NSAİ ilaçların eliminasyonunda muhtemelen zorlu diürez, diyaliz veya hemoperfüzyon gibi özel önlemler yardımcı değildir.
Potansiyel toksik bir aşırı dozun alımından sonra aktif kömür kullanımı ve hayatı tehdit edici potansiyele sahip dozun alımından sonra gastrik dekontaminasyon (örn. kusma, gastrik lavaj) düşünülebilir.
Böbrek ve karaciğer fonksiyonları yakından izlenmelidir. Potansiyel toksik miktarların alımından sonra hastalar en az dört saat boyunca gözlemlenmelidir. Sık veya uzun süreli konvülsiyonlar intravenöz diazepam ile tedavi edilmelidir. Diğer önlemler, hastanın klinik durumuna göre belirlenebilir.