CONCOR 10 mg 30 lak tablet {Palmer} Farmakolojik Özellikler
Palmer İlaç Ticaret A.Ş.
Palmer İlaç Ticaret A.Ş.
Farmakoterapötik grup: Beta blokör, selektif
ATC kodu: C07AB07
Bisoprolol intrinsik sempatomimetik aktivitesi ve membran stabilize edici etkisi olmayan, yüksek Pı-selektif adrenoseptör bloke edici bir ajandır. Bronş ile ilgili damarların düz kaslarındaki p2-reseptörlerine ve metabolik regülasyon P2 reseptörlerine çok düşük afinite gösterirler. Bu nedenle, bisoprololün solunum yolu direncini ve P2
- ile uyarılan metabolik işlemleri etkilemesi beklenmez.
p1-selektivitesi terapötik doz aralığının dışında da geçerlidir. Bisoprololün bilinen negatif inotropik etkisi yoktur.
Bisoprolol oral uygulamadan 3-4 saat sonra maksimum etkiye ulaşır. Plazma eliminasyon yarılanma süresi 10-12 saattir ve günde tek doz ile 24 saatlik etki sağlar. Bisoprololün maksimum antihipertansif etkisine genellikle 2 hafta sonunda ulaşılır.
Emilim:
Bisoprololün % 90’ından fazlası gastrointestinal sistemden emilir, küçük ilk geçiş metabolizmasının < % 10 civarında olması nedeniyle oral kullanımda yaklaşık % 90 oranında mutlak bir biyoyararlanıma sahiptir.
Dağılım:
Dağılım hacmi 3,5 L/kg’dır. Bisoprololün plazma proteinine bağlanma oranı, yaklaşık % 30’dur. Biyotransformasyon:
Bisoprolol, eşit ölçüde etkili iki yolla vücuttan uzaklaştırılır: % 50’si karaciğer tarafından metabolize edilerek inaktif metabolitlere dönüştürülür ve bu metabolitler böbrekler yoluyla atılır. Kalan % 50’si metabolize edilmeden böbrekler yoluyla atılır.
Eliminasyon:
Eliminasyon, böbrek ve karaciğerde aynı oranda gerçekleştiği için karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamalarına genellikle gerek duyulmaz. Toplam klirensi, yaklaşık olarak 15 L/saattir. Plazma eliminasyon yarı-ömrü, 10-12 saattir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Bisoprololün farmakokinetiği doğrusal ve yaştan bağımsızdır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Geriyatrik:
Bu popülasyonda, doz ayarlamasına gerek yoktur. Pediyatrik:
Pediyatrik popülasyonda farmakokinetik veri yoktur. Böbrek yetmezliği:
Klinik öncesi veriler, güvenlik farmakolojisi, tek ve tekrarlayan doz toksisitesi, mutajenisite veya karsinojenisite konusundaki geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel riskler ortaya koymaz. Diğer beta-blokörler gibi, bisoprololün yüksek dozları maternal (yiyecek alımında azalma ve kilo kaybı) ve embriyol/fötal toksisiteye (rezorpsiyon sıklığında artış, yavruların doğum ağırlığında azalma, fiziksel gelişmede gecikme) neden olmakla birlikte teratojenisiteye yol açmamıştır.