BRIMOGUT %0.15 göz damlasý (5 ml) Farmakolojik Özellikler

Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

[ 24 May  2013 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Oftalmik-glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler

    ATC kodu: S01EA05

    Etki mekanizması:

    Brimonidin tartarat, uygulamadan 2 saat sonra beliren pik oküler hipotansif etkili oldukça selektif bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir.

    Hayvanlarda ve insanlarda yapılan florofotometrik çalışmalar, brimonidin tartaratın hümör aköz yapımını azaltıp, uveoskleral yoldan atılımını artırarak çift etki mekanizması olduğunu ileri sürmektedir. Brimonidin tartaratın kardiyovasküler veya pulmoner parametreleri minimal şekilde etkileyerek göz içi basıncını düşürme etkisi vardır.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    %0,2 veya %0,1'lik çözeltinin oküler uygulanmasından sonra plazma konsantrasyonu 0,5 ila 2,5 saat içinde pik yapmıştır ve yaklaşık 2 saat içinde sistemik yarı ömür ile azalmıştır. Çoğul uygulamadan sonra plazmada hafif bir birikim gözlenir, ancak %0,15'lik solüsyonun günde 2 kez uygulanmasından sonra sistemik birikim mümkün görünmemektedir, zira brimonidinin eliminasyon yarı ömrü kısadır. Kararlılık durumundaki AUC, %0,1 ve %0,2'lik çözeltiler için sırasıyla 0,14 ng.saat/mL ve 0,25 ng.saat/mL'dir.

    Dağılım:

    Brimonidinin proteine bağlanması çalışılmamıştır.

    Biyotransformasyon:

    Brimonidinin insanda metabolizasyonu başlıca karaciğerde gerçekleşir.

    Eliminasyon:

    Üriner boşaltım, brimonidin ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yoludur. Oral uygulanan radyoaktif brimonidin dozunun yaklaşık %87'si 120 saat içinde elimine edilmiştir, %74'ü idrarda bulunmuştur.

    Hastalardaki karakteristik özellikler

    Yaşlı hastalardaki özellikler:

    Brimonidin tartaratın tek dozundan sonra genç erişkinlerde karşılaştırıldığında C, AUC ve görünür yarı ömür yaşlılarda aynıdır ve dolayısıyla sistemik emilim ve eliminasyon yaştan etkilenmediği görülmektedir.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayandırılan preklinik veriler, insanlar için özel hiçbir tehlike göstermemektedir.

    BRİMOGUT, prezervan içermez. Bu özelliğinden dolayı prezervana bağlı kornea epiteli sitotoksisitesine neden olmaz.