ARTHROTEC 50 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
[ 16 December 2011 ]
Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
[ 16 December 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Antienflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler ATC kodu: M01AB55
ARTHROTEC® artrit semptomlarının ve bulgularının tedavisinde etkili bir NSAİ ilaçtır.
Bu etki antiinflamatuar, analjezik özelliklere sahip diklofenak molekülünün sayesindedir.
Tek bir tablette, birlikte verilen diklofenak ve misoprostolun farmakokinetiği ayrı ayrı verildiklerindekine benzer bir profil gösterir. Bu iki ilaç arasında farmakokinetik bir etkileşim yoktur.
Emilim:
Diklofenak sodyum oral olarak alındığı zaman gastrointestinal sistemden hızla emilir.
Gastrointestinal kanaldan tamamen emilmesine rağmen, ilk geçiş metabolizması nedeniyle, diklofenakın % 50’si sistemik dolaşıma geçer. Tek doz olarak verildiğinde, pik plazma seviyesine 2 saatte erişilir (1-4 saat). Plazma- konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) doza bağlıdır ve 25 mg ile 150 mg aralığındadır. Diklofenak sodyum absorbsiyonunun miktarı yiyeceklerden önemli bir şekilde etkilenmez.
Dağılım:
Klirens ve dağılım hacmi sırasıyla yaklaşık 350 ml/dak ve 550 ml/kg’dır. Diklofenak sodyumun %99’dan daha fazlası geri dönüşümlü olarak insan plazma albuminine bağlanır ve bu durum yaşa bağlı gözükmemektedir.
Biyotransformasyon:
Terminal yarı ömür yaklaşık 2 saattir.
Eliminasyon:
Diklofenak sodyum metabolize olduktan sonra glukoronoit ve sülfat konjügatları halinde idrar ve safra yolu ile atılır. Yaklaşık % 65 oranında idrar yoluyla, % 35 oranında safra yoluyla olmak üzere vücuttan atılır. Ana molekülün %1’inden daha azı değişmeden atılır.
Misoprostol
Emilim:
Misoprostol hızlı ve büyük ölçüde absorbe olur ve yaklaşık yarılanma ömrü t % 30 dakika olan aktif formu misoprostol aside dönüşür.
Dağılım:
Çoklu doz çalışmalarında misoprostol asid birikimi görülmemiştir. Misoprostol asitin serum protein bağlaması %90’dan daha azdır.
Biyotransformasyon:
Plazma kararlı durumuna 2 günde erişir.
Eliminasyon:
Kombine kullanımın verildiği hayvan çalışmalarında, misoprostolün eklenmesi diklofenakın toksik etkilerini artırmamaktadır. Ayrıca kombinasyonun teratojenik ya da mutojenik olmadığı gösterilmiştir. Her iki bileşenin de karsinojenik potensiyeli olduğuna dair kanıt yoktur.
Hayvanlardaki tavsiye edilen terapötik misoprostol dozun katları gastrik mukozal hiperplaziye neden olmuştur. E-serisi prostoglandinlere karşı gelişen bu karakteristik cevabı bileşiğin bırakılması sonucu normale geri döner.