ANSIOX 1 mg 50 tablet Farmakolojik Özellikler

Pensa Pharma İlaç Tic. Ve San. A.Ş

[ 17 November  2011 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: SSS İlaçları- benzodiazepinler ATC kodu: N05BA12

    Diğer benzodiazepinler gibi alprazolam da beyindeki benzodiazepin bağlanma bölgesi için yüksek afiniteye sahiptir. MSS'de presinaptik ve postsinaptik inhibisyona aracılık eden gama aminobütirik asidin inhibe edici nörotransmitter etkisini kolaylaştırır.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    Alprazolam kolaylıkla absorbe edilir. Oral yoldan uygulandıktan sonra, plazmadaki en yüksek alprazolam konsantrasyonlarına 1-2 saat içinde ulaşılır.

    Dağılım:

    Alprazolam, in vitro koşullarda serum proteinlerine % 80 oranında bağlanır.

    Biyotransformasyon:

    Alprazolam temel olarak oksidasyonla metabolize edilir. Belli başlı metabolitleri, alfa- hidroksi-alprazolam ve alprazolam türevi olan bir benzofenondur. Bu metabolitlerin plazma düzeyleri çok düşüktür. Alfa-hidroksi-alprazolamın biyolojik aktivitesi, alprazolamın aktivitesinin yaklaşık yarısı kadardır.

    Eliminasyon:

    Alprazolamın ortalama yarılanma ömrü 12-15 saattir. Metabolitlerinin yarılanma süreleri, alprazolamın yarılanma süresi ile aynıdır. Benzofenon metaboliti inaktiftir. Alprazolam ve metabolitleri, temel olarak idrarla atılır.

    Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

    Veri mevcut değil.

    Hastalardaki karakteristik özellikler

    Yaşlılar:

    Tekrarlayan dozlar birikmeye neden olur. Bu durum yaşlı hastalarda dikkate alınmalıdır.

    Böbrek yetmezliği/ karaciğer yetmezliği:

    Tekrarlayan dozlar birikmeye neden olur. Bu durum böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkate alınmalıdır.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Genotoksisite ve karsinojenik potansiyel ile ilgili konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik dışı verilere göre insanlarda hiçbir özel risk gözlenmemiştir.

    Sıçanlara 2 yıl boyunca oral yolla alprazolam uygulandığında, kataraktların (dişiler) ve korneal vaskülarizasyonun (erkekler) sayısında dozla ilişkili bir artış eğilimi gözlenmiştir. Bu lezyonlar, 11 aylık tedaviden sonrasına kadar ortaya çıkmamıştır.

    Üreme toksisitesi çalışmalarında, sıçan ve tavşanlarda çok yüksek dozlarda alprazolam kullanımı ile gelişim geriliği, fetal ölüm ve iskelet malformasyonu vakalarında artış gözlenmiştir. Fertilite çalışmalarında, çiftleşme öncesi erkek sıçanların yüksek dozlarda ilaç ile tedavisi, dişiyi gebe bırakma oranında azalma ile sonuçlanmıştır.