ZADITEN % 0.025 steril göz damlası 5 ml {Novartis} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler, diğer antialerjikler ATC kodu: S01GX08 Etki mekanizması:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

18 sağlıklı gönüllüye ZADITEN uygulanması ile yapılan farmakokinetik çalışmalarda, damlanın 14 gün için tek doz ve çok doz oküler uygulamasını takiben ketotifenin plazma düzeyleri limitin altında bulunmuştur (20 pg/ml).

Dağılım:

Oral uygulamadan sonra ketotifen bifazik şekilde elimine edilmekte olup başlangıç yarı ömrü 3 ila 5 saat, terminal yarı ömrü ise 21 saattir.

Biyotransformasyon:

Ana metaboliti pratikte inaktif ketotifen-N-glukuroniddir. Eliminasyon:

48 saat içinde maddenin yaklaşık %1’i değişmemiş ve %60 ila %70’i metabolitleri olarak idrarla atılmaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum hakkında veri bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Konvansiyonel emniyet, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisiteleri, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme üzerindeki toksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler insanlar üzerinde zararlı etkisi olmadığını göstermiştir.

Karsinojenez, Mutajenez, Fertilite Bozukluğu:

Bir dizi in vitro ve in vivo çalışmada ketotifen fumaratın mutajenik olmadığı belirlenmiştir. Bu çalışmalar: Ames testi, V79 Çin hamsterı hücreleri ile in vitro kromozomal aberasyon testi, farelerde in vivo mikronükleus testi ve fare dominant letal testidir.

Erkek sıçanların çiftleşme öncesinde 70 gün süreyle >10 mg/kg/gün (önerilen maksimum insan oküler dozu olan 0.0015 mg/kg/gün dozunun 6.667 katı (MRHOD)) oral ketotifen dozları ile tedavisi mortaliteyle ve fertilitede azalma ile sonuçlanmıştır. Ketotifen uygulaması çiftleşme öncesi 15 güne kadar 50 mg/kg/gün (MRHOD’un 33.333 katı) oral ketotifen verilen dişi sıçanlarda fertiliteyi olumsuz etkilememiştir.

Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.

Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz.