SUPREFACT 1.05mg/gr nasal solüsyon Farmakolojik Özellikler
{ Buserelin Asetat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Gonadotropin salıverici hormon anal oğlan ATC kodu: L02AE01
SUPREFACT’m etken maddesi buserelin, gonadotropin serbestleştirici hormonun (GnRH) aktif bir analoğudur. Buserelin’in düzenli alınımı sonucu gonadotropinlerin ve gonad steroidlerinin sekresyonu belirgin bir şekilde inhibe edilir.
Hipofız-gonad fonksiyonu üzerindeki inhibisyon etkisi hipofızdeki LH-RH reseptörlerinin desensitizasyonu ile açıklanır.
Erkeklerde gonadotropin sekresyonunun inhibe edilmesi sonucu testosteron sentezi ve sekresyonunda sürekli bir azalma elde edilir. Kadınlarda, pulsatil gonadotropin salıverilmesinin eliminasyonu östrojen sekresyonunu inhibe eder.
Buserelin’in gonad steroidleri üzerindeki supresif etkisi hem uygulanan günlük doza, hem de uygulamanın sıklığına ve tedavi süresine bağlıdır.
Buserelin’in serum seviyesi tespit edilebilme limitlerinin altında bile olsa, hipofız bezinin ön lobundaki reseptörlere güçlü bağlanması nedeniyle, gonadotropinin salıverilmesi etkisi devam eder (yaklaşık 3 saat).
Uzun süreli Buserelin tedavisi sırasında sadece gonadotropinlerin sekresyonu inhibe olur, diğer hipofız hormonlarının (prolaktin, büyüme hormonu, ACTH, TSH) sekresyonu ise bundan direkt olarak etkilenmez. Ancak, östrojen eksikliği, büyüme hormonu ve prolaktinin salgılanmasında azalmaya sebep olabilir. Adrenal steroidlerin salgılanması etkilenmez.
Prostat karsinomunun tedavisinde buserelin, testisteki testosteron sentezinin tam inhibisyonu bakımından orşiektomi ile eşdeğerdedir. Buserelin’in orşiektomiye nazaran avantajı, etkisinin reversibl oluşu ve psikolojik strese daha az sebep olmasıdır. Orşiektomiden farklı olarak, aynı zamanda hipofızden gonadotropin salgılanmasını inhibe eder.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim: Buserelin suda erir. Nazal yoldan usulüne uygun olarak kullanıldığında burun mukozasından güvenli bir şekilde rezorbe olur; böylece yeterli derecede yüksek plazma seviyeleri sağlanabilir.
Buserelin nazal solüsyondan, nazal emilim %1-3’dür. 200pg’ın subkütan enjeksiyonunda, biyoyararlanım % 70’dir. Oral uygulamada, buserelin etkisizdir.
Dağılım: Buserelin öncelikli olarak biyolojik hedef organı olan hipofız ön lobunda biriktiği gibi karaciğerde ve böbreklerde de birikir.
Buserelin, serumda ağırlıklı olarak bozulmadan aktif formunda dolaşır. Proteinlere %15 oranında bağlanır.
Biyotransformasvon: Buserelin, peptidazlar tarafından (piroglutamil peptidaz ve kimotripsin benzeri endopeptidazlar), gastrointestinal sistemde metabolize olduğu gibi, böbrek ve karaciğerde de metabolize olur ve böylece inaktif hale getirilir. Hipofız bezinde, reseptöre bağlı buserelin, membranda yer alan enzimler tarafından inaktive edilir.
Buserelin dozunun küçük bir kısmı anne sütüne geçer. Mevcut klinik deneyimlere göre bu miktarın bebeklerde hormonal bir etkisi yoktur.
Eliminasvon: Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarak intravenöz uygulama sonrası 50 ila 80 dakika, subkutan uygulama sonrası 80 dakika ve intranazal uygulama sonrası 1 ila 2 saattir.
Buserelin ve inaktif metabolitleri böbrek ve safra yoluyla vücuttan atılırlar. Serum konsantrasyonu ve idrardaki buserelin miktarı, aynı zaman profilini göstermiştir. Erkeklerde, idrarda metabolize olmamış buserelin miktarı yaklaşık %50’dir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Kronik toksisite:
Sıçanlar, köpekler ve maymunlar üzerinde yapılan uzun süreli farmakoloji ve toksikoloji çalışmalarında toksisite veya histopatolojik değişikliklerin bulguları saptanmamış, gözlenen endokrin etkiler gonadlarda sınırlı kalmıştır.
Sıçanlardaki uzun süreli tedavide, hipofız adenomu ortaya çıkmış, köpekler ve maymunlarda ise bu fenomen saptanmamıştır.
Karsinojenite:
Buserelin, yürütülen çalışmaların herhangi birinde karsinojenik potansiyel göstermemiştir. Mutajenite
Buserelin, yürütülen çalışmaların herhangi birinde mutajenik potansiyel göstermemiştir.
Teratojenite:
Sıçanlarda yüksek dozlardan sonra fötal malformasyonlar gözlenmiştir. Buserelin, embriyotoksik veya teratojenik etkilere sahip değildir. Hayvan çalışmalarında matemal toksisite veya fetotoksik etkiler gözlenmemiştir.
İmmünotoksikoloj i
Hayvanlarda ve insanlarda, uzun süreli tedavi sırasında bile buserelin’e karşı antikor oluşmamıştır.
Lokal tolerans
Buserelinin enjeksiyon sonrası veya aköz solüsyonlar şeklinde mukozaya uygulama sonrası lokal toleransı yüksek düzeydedir. Buserelin implantlannın lokal toleransı iyi ve enjeksiyon yerindeki doku reaksiyonu azdır.
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. | Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Sanofi Sağlık Ürünleri Ltd.ŞtiSatış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699809549067 |
Etkin Madde | Buserelin Asetat |
ATC Kodu | L02AE01 |
Birim Miktar | 0.1 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Antineoplastik ve İmmünomodülatör Ajanlar > Hormonlar > Buserelin Asetat |
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
|
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
|
Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. |