THINCAL 120 mg 84 kapsül Farmakolojik Özellikler
{ Orlistat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu : Periferal etkili antiobezite ajanı ATC kodu : A08AB01
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Orlistat, besinlerle alınan yağların emilimini inhibe ederek etki eden obezite tedavisinde kullanılan bir lipaz inhibitörüdür.
Orlistat, (S)-2-formilamino—4-metil-pentanoik asit (S)-1-[[(2S,3S)-3-hekzil-4-okzo-2-okzetanil]metil]-dodesil ester’dir. Beyaz ya da hemen hemen beyaz renkte kristalin toz olup suda çözünmez, kloroformda kolay çözünür, etanol ve metanolde çok kolay çözünür.
THİNCAL, 120 mg orlistat içeren mavi renkli kapsüllerdedir. Emilim :
Orlistat emilimi normal kilolu ve obez gönüllülerde çok düşük olarak saptanmıştır. Tek doz 360 mg Orlistat kullanımından sonraki 8 saat içindeki plazma konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<5 ng/ml). Genel olarak terapotik dozlarda uygulandığında değişmemiş Orlistat plazmada nadiren tesbit edilmiş ve konsantrasyonunun çok düşük olduğu saptanmıştır(<10 ng/ml veya 0.02 ^M). Vücutta biriktiğine dair veri yoktur.
Dağılım:
Orlistat çok az emildiğinden dağılım hacmi saptanamamış ve sistemik farmakokinetiği
tanımlanamamıştır. Orlistat in vitro olarak plazma proteinlerine >%99 oranında bağlanır (Özellikle lipoproteinler ve albümin). Biyotransformasyon :
Presistemik olarak metobolize olur. Obez hastalarda yapılan bir çalışmada dozun az bir kısmının sistematik emiliminde plazmada saptanan radyoaktivitenin %42’sinden ana iki
metabolitin (M1 ve M3) sorumlu olduğu saptanmıştır. M1 ve M3 açık beta karoten zincirine sahip olup lipaz inhibitör etkileri düşüktür (Orlistatdan sırasıyla 1000 ve 2500 kat düşük). İnhibitör etkileri çok düşük olup terapötik dozda da plazma düzeylerinin düşük olması (sırasıyla 26 ve 108 ng/ml) nedeniyle bu metabolitler farmakolojik olarak değersiz kabul edilir.
Eliminasyon:
Obez gönüllüler ve normal ağırlıktaki gönüllülerde yapılan çalışmalarda emilmemiş ilacın ana atılım yolunun dışkı olduğu gösterilmiştir. Alınan dozun %97’si dışkı ile ve bunun da %83’ü değişmeden Orlistat olarak atılır. Orlistat ve metabolitleri safra ile atılır. Verilen dozun %2’sinden azı renal atılım ile atılır. Tam atılım süresi (dışkı ve idrar ile) 3-5 gün arasıdır. Orlistat dağılımı onbez gönüllülerde normal ağırlıkta olanlara benzer. Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Gastrointestinal lipaz inhibisyonunun bir göstergesi olarak orlistatın günlük dozu ile fekal atılımı arasındaki doz-yanıt eğrisini tanımlamak için basit maksimum etki(Emaks.) modeli kullanılmıştır. Doz-yanıt eğrisi, yaklaşık günlük 400 mg’lık dozlara kadar olan dozlar için dik bir eğri gösterirken yüksek dozlar için bir plato göstermektedir. Günde 3 kere 120 mg’dan daha yüksek dozlarda etkideki yüzde artış, en azdır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
İlacın çok az emilmesi nedeniyle özel popülasyonlara (geriyatrik, farklı ırklar, böbrek ve karaciğer yetmezliği) ilişkin çalışmalar yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Reprodüktif hayvan çalışmalarında teratojenik etki gözlenmemiştir. Hayvanlarda teratojenik etki olmaması, insanlarda malformasyon yok anlamına gelmez. Her iki türde de iyi kontrollü yeterli çalışmalar yoktur .
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. | Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A11457 |
Satış Fiyatı | 904.02 TL [ 3 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 904.02 TL [ 26 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699828150350 |
Etkin Madde | Orlistat |
ATC Kodu | A08AB01 |
Birim Miktar | 120 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 84 |
Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Obezite İlaçları (zayıflama ilaçları) > Orlistat |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
|
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
|
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |