SELOVITA-D3 300000 IU/ml IM/ORAL 1 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Vitamin D ve analogları, kolekalsiferol

ATC Kodu: A11CC05

Kolekalsiferol (D3 vitamini) UV ışınlarının etkisi altında ciltte sentezlenir ve daha sonra iki hidroksilasyon adımında, önce karaciğerde (pozisyon 25) ve daha sonra böbrek dokusunda (pozisyon 1) biyolojik olarak 1,25-dihidroksi-kolekalsiferol aktif formuna metabolize edilir. 1,25-dihidroksi-kolekalsiferol esas olarak kalsiyum ve fosfat dengesinin paratiroid hormonu ve kalsitonin ile düzenlenmesinde rol oynar. D vitamini eksikliği durumunda iskeletin kalsifikasyonu olmaz (raşitizm) veya kemik dekalsifikasyonu oluşabilir (osteomalazi).

Oluşuma, fizyolojik düzenlemeye ve etki şekline göre D3 vitamini, bir steroid hormonunun öncüsü olarak düşünülmelidir. Derideki fizyolojik üretimin yanı sıra kolekalsiferol ihtiyacı beslenme veya ilaç ürünü olarak da takviye edilebilir. D Vitamini bir ilaç ürünü olarak alındığında sentezindeki fizyolojik ürün inhibisyon basamağı atlandığından, deri yolu ile alınan D vitamini

gibi fizyolojik inhibisyona uğramayacak ve aşırı dozlar ve zehirlenmeler meydana gelebilecektir. Ergokalsiferol (D2 vitamini) bitkilerde oluşur. İnsanlarda, kolekalsiferol gibi metabolik olarak aktive edilir ve kalitatif ve kantitatif olarak benzer etkilere sahiptir.

İhtiyaç oluşumu ve kapsamı

Balık karaciğeri yağı ve balık özellikle D vitamini bakımından zengindir, et, yumurta sarısı, süt, süt ürünleri ve avokadoda az miktarda bulunur.

Yetişkinler için günlük talep, 200 I.U.'ya karşılık gelen 5 mcg'dir. Sağlıklı yetişkinler yeterli güneş ışığında kendi senteziyle D vitamini gereksinimlerini karşılayabilirler. Gıda ile tedarik sadece çok az öneme sahiptir. Ancak, kritik koşullarda (iklim, yaşam biçimi) önemli olabilir.

Eksiklik belirtileri

Eksiklik belirtileri, örneğin olgunlaşmamış prematüre bebeklerde, sadece kalsiyum içeren ek gıdalar olmadan altı aydan fazla emzirilen bebeklerde ve katı vejetaryen diyet yapan çocuklarda ortaya çıkabilir. Yetişkinlerde nadir görülen D vitamini eksikliğine yetersiz beslenme, yetersiz UV maruziyeti, malabsorpsiyon ve sindirim bozuklukları, karaciğer sirozu ve böbrek yetmezliği neden olabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler‌

Emilim:

Sindirim dozlarında D vitamini, gıda lipitleri ve safra asitleri ile birlikte çok iyi emilir. Daha yüksek dozlar yaklaşık 2/3 emilim oranıyla emilir. Deride D vitamini, 7-dehidrokolesterolden UV ışığının etkisi altında sentezlenir.

Dağılım:

Kana geçen D vitamini ve metabolitleri spesifik bir α-globuline bağlanır. D vitamini yağ ve kas dokularında uzun bir süre için depo edilebilir ve bu depolama yerlerinden yavaş olarak salınır. Kolekalsiferol yavaş başlangıçlı fakat uzun süreli etkiye sahiptir. Yarılanma ömrü 19-25 saattir.

Biyotransformasyon:

Spesifik bir taşıma proteini aracılığıyla D vitamini karaciğere ulaşır ve burada mikrozomal hidroksilaz ile 25-hidroksi-kolekalsiferol'e metabolize olur. Kolekalsiferol karaciğerde mitokondride 25-hidroksilaz enzimi vasıtası ile 25-hidroksi türevine çevrilir. Bu metabolit böbreklerde 1-α hidroksilaz enzimi vasıtası ile bir kez daha hidroksillenir ve aktif hale gelir. 1-25 hidroksilli metabolit böbreklerde 24, 25 hidroksilli biyolojik aktivitesi minimal düzeydeki metabolitine dönüştürülür.

Eliminasyon:

D vitamini ve metabolitlerinin atılımı safra/fekal olarak gerçekleştirilir. D vitamini yağ dokusunda depolanır ve bu nedenle uzun bir biyolojik yarı ömre sahiptir. Yüksek D vitamini

dozlarından sonra serumdaki 25-hidroksivitamin D konsantrasyonları aylarca arttırılabilir. Aşırı dozun neden olduğu hiperkalsemi haftalarca sürebilir (bkz. Bölüm 4.9).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

4.6 ve 4.9 bölümlerinde listelenenler dışında, insanlar için başka özel toksikolojik riskler yoktur.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.