SEDAZOLAM 15 mg/3 ml IM/IV rektal çözelti içeren 5 ampül Farmakolojik Özellikler
{ Midazolam }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Sedatif ve hipnotikler; benzodiazepin türevleri ATC kodu: N05CD08
Etki mekanizması:
SEDAZOLAM’ın etken maddesi olan midazolam, bir
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Lm. enjeksiyondan sonra emilim:
Midazolamın kas dokusundan emilimi hızlı ve tamdır. Maksimum plazma konsantrasyonlarına 30 dakika içinde ulaşılır. İ.m. enjeksiyon sonrası mutlak biyoyararlanım % 90’ın üzerindedir.
Rektal uygulamadan sonra emilim:
Rektal uygulamadan sonra midazolam hızla emilir ve yaklaşık 30 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonuna erişilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık % 50’dir.
Dağılım:
Midazolam i.v. enjekte edildiğinde, plazma konsantrasyonu-zaman eğrisinde bir veya iki ayn dağılım fazı görülür. Sabit durumda dağılım hacmi, 0.7-1.2 L/kg’dır. Midazolamın proteinlere bağlanma oranı % 96-98 arasındadır. Plazma protein bağlanmasının majör fraksiyonu albümindir. Serebrospinal sıvı içine yavaş ve önemsiz bir midazolam geçişi vardır. İnsanlarda, midazolamın plasentadan yavaşça geçtiği ve fetal dolaşıma girdiği gösterilmiştir. Midazolam az miktarda anne sütünde bulunmuştur.
Bivotransformasvon:
Midazolam hemen hemen tümüyle biyotransformasyona uğradıktan sonra atılır. Midazolam, sitokrom P450 3A4 izozimi tarafından hidroksillenir ve majör idrar ve plazma metaboliti a-hidroksimidazolam’dır. a-hidroksimidazolam’ın plazma konsantrasyonu, ana bileşiğin % 12’si oranındadır, a-hidroksimidazolam farmakolojik olarak aktiftir, fakat intravenöz midazolamın etkilerine katkısı sadece minimal (yaklaşık % 10) düzeydedir. Midazolamın oksidatif metabolizmasında genetik bir polimorfizme rastlandığına dair kanıt yoktur.
Eliminasyon:
Sağlıklı gönüllülerde, eliminasyon yan-ömrü 1.5-2.5 saat, plazma klerensi ise 300-500 ml/dk arasında değişmektedir. Midazolam genel olarak böbrek yoluyla vücuttan atılır; dozun % 6080 kadarı idrardan glukurokonjuge a-hidroksimidazolam olarak atılır. Dozun % l’inden azı, değişmemiş halde idrardan geri alınır. Metabolitin eliminasyon yarı-ömrü 1 saatten kısadır. Midazolamın eliminasyon kinetiği i.v. infüzyon veya bolus enjeksiyon şeklinde uygulandığında, farklılık göstermez.
Böbrek yetmezliği:
Kronik böbrek yetmezliği olan hastalardaki atılım yan-ömrü, sağlıklı gönüllülere yakındır (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri ve Bölüm 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli; Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler; Böbrek yetmezliği)
Karaciğer yetmezliği:
Siroz hastalanndaki eliminasyon yarı-ömrü daha uzun ve klerensi sağlıklı gönüllüler ile kıyaslandığında daha düşüktür (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyanlan ve önlemleri).
Yaslılar:
İlacın eliminasyon yan-ömrü, 60 yaşın üstündeki yetişkin hastalarda dört katına kadar uzayabilir (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyanlan ve önlemleri ve Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Geriyatrik kullanım).
Çocuklar:
Çocuklardaki rektal absorpsiyon oram yetişkinlerdekine yakındır, fakat
biyoyararlanımı daha düşüktür (% 5-18). Bununla beraber, 3-10 yaşlanndaki çocuklarda i.v. ve rektal uygulamadan sonraki eliminasyon yarı-ömrü (tı/2
) yetişkinlerdekine kıyasla daha kısadır (1-1.5 saat). Bu farklılık çocuklarda yüksek metabolik klerens ile uyumludur (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyanlan ve önlemleri).
Yenidoğanlar:
Vaktinden önce doğan (preterm) bebekler ve termde yenidoğanlarda, büyük olasılıkla karaciğerin yeterince gelişmemesine bağlı olarak eliminasyon yan-ömrü ortalama 612 saattir ve klerens azalmıştır (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri).
Obezler:
Obezlerde ortalama yan-ömür, obez olmayan hastalara kıyasla daha fazladır (8.4-2.7 saat). Bu toplam vücut ağırlığına ayrılmış dağılım hacmindeki %
50 artıştan dolayıdır. Obez ve obez olmayan hastalarda klerenste kayda değer bir farklılık yoktur.
Kritik hastalar:
Kritik hastalarda midazolam eliminasyon yan-ömrü uzamıştır (Bkz. Bölüm
4.4. Özel kullanım uyanlan ve önlemleri).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Geçerli değildir
_ _ »»_• »• _ • _
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. | Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Pharmada İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A14836 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Yeşil Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699742750032 |
Etkin Madde | Midazolam |
ATC Kodu | N05CD08 |
Birim Miktar | 15 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 5 |
Sinir Sistemi > TRANKİLİZANLAR > Midazolam |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |
|
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
|
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |