RIPATRIN 10 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Rupatadin Fumarat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu : R06AX28
Rupatadin sedasyon oluşturmayan, seçici olarak periferik H1-reseptörünü bloke eden uzun etkili bir histamin antagonistidir. Önerilen 10 mg’lık dozda kullanıldığında antihistaminik etki
30 dakikada ortaya çıkmakta ve 24 saat boyunca sürmektedir.
Rupatadin, immünolojik ve immünolojik olmayan uyaranlar tarafından tetiklenen mast hücre degranülasyonunun inhibisyonu ve özellikle insan mast hücreleri ve monositleri tarafından üretilen TNFa başta olmak üzere sitokin saliminin inhibisyonu gibi anti-alerjik özelliklere de sahiptir. Ayrıca in vitro ve in vivo çalışmalarda gösterilmiş olduğu üzere, trombosit aktive edici faktör (PAF) reseptörlerini de bloke etmektedir. Bu etkisinin hastalar açısından taşıdığı klinik önemi henüz kesinlik kazanmış değildir.
Alerjik rinitli ve kronik idiyopatik ürtikerli gönüllülerde (n=375) ve hastalarda (n=2650) yapılan klinik çalışmalarda, Rupatadin 2-100 mg arasındaki dozlarda elektrokardiyografide anlamlı etki oluşturmamıştır.
Etiyolojiden bağımsız olarak, altta yatan patofızyolojinin benzer olması ve prospektif olarak kronik hastaların çalışmaya alınması daha kolay olduğundan, ürtikeryal durumlar için klinik model olarak kronik idiyopatik ürtiker üzerinde çalışılmıştır. Tüm ürtiker hastalıklarına neden olan faktör histamin salimim olduğundan, tedavi kılavuzlarında da belirtildiği gibi, Rupatadin’in kronik idiyopatik ürtikerin yanı sıra diğer ürtiker hastalıklarının semptomlarının giderilmesinde de etkili olması beklenmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim :
Oral kullanımın ardından rupatadin hızla emilir, tmax yaklaşık olarak 45 dakikadır. Ortalama Cmax, ağızdan alınan 10 mg’lık tek bir dozu takiben 2.6 ng/ml, 20 mg’lık dozu takiben ise 4.6 ng/ml’dir.
Dağılım :
Rupatadinin emiliminin ardından farmakokinetiği doğrusaldır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%98.5-99).
Biyotransformasvon :
Rupatadin büyük ölçüde sitokrom P450 (CYP3 A4) enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Bazı metabolitleri (desloratadin ve hidroksile olan metabolitleri) aktiftir.
Eliminasvon :
Rupatadinin büyük bir bölümü dışkı ile, geri kalanı idrar yolu ile atılır. Ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü (tl/2) 5.9 saattir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Geriyatrik popülasvon:
Yaşlılarda rupatadin EAA ve Cmaks değerleri gençlere göre daha yüksekti. Bunun muhtemel nedeni, yaşlılarda ilk geçiş hepatik metabolizmasında gözlenen azalmadır. Bu farklılıklar analiz edilen metabolitlerde gözlenmedi. Rupatadin eliminasyon yarı ömrü yaşlılarda ve gençlerde sırasıyla 8.7 saat ve 5.9 saattir. Rupatadin ve metabolitleri için bu sonuçlar klinik olarak anlamlı olmadığından, yaşlılarda 10 mg dozu kullanırken herhangi bir doz ayarlaması yapmaya gerek olmadığı sonucuna varıldı.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik olarak önerilen dozun (10 mg) 100 katından fazla bir dozda, QTc yada QRS intervallerinde uzamaya neden olmamıştır, ayrıca çeşitli hayvan türlerinde aritmi oluşturmamıştır. Uygulanan bir dizi testte rupatadin hiçbir genotoksik ya da karsinojenik potansiyel ortaya koymamıştır. Üreme üzerine 25 mg/kg dozunda etki göstermemiştir, 120 mg/kg dozunda erkek ve dişi fertilitesinde anlamlı bir düşüşe neden olmuştur.
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. | Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Deva Holding A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A15707 |
Satış Fiyatı | 70.58 TL [ 10 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 70.58 TL [ 3 May 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699525010094 |
Etkin Madde | Rupatadin Fumarat |
ATC Kodu | R06AX28 |
Birim Miktar | 10 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Solunum Sistemi > Sistemik Antihistaminik İlaçlar > Rupatadin fumarat |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. |
|
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |