PAXIL 20 mg 28 tablet Formülü

Her film tablet 20 mg paroksetin serbest baza eşdeğer paroksetin hidroklorür içermektedir. Yardımcı madde : Titanyum dioksit.

Farmakodinamik özellikler:

Paroksetin, güçlü ve selektif bir 5-hidroksitriptamin (5-HT, serotonin) geri alım inhibitörüdür ve antidepresan etkisinin ve Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB) ve panik bozukluğun tedavisindeki etkisinin beyin nöronlarındaki 5-HT geri alımına uyguladığı spesifik inhibisyonla ilişkili olduğu düşünülmektedir. Paroksetinin trisiklik, tetrasiklik ve mevcut diğer antidepresanlarla kimyasal açıdan ilgisi yoktur. Paroksetinin muskarinik kolinerjik reseptör afinitesi düşüktür. Bu selektif etkiye göre invitro çalışmalar trisiklik antidepresanlardan farklı olarak paroksetinin alfa 1, alfa 2, beta-adrenoseptör, dopamin, 5-HT1, 5-HT2 ve histamin (H1) reseptörlerine afinitesinin az olduğunu göstermiştir. Bu in vitro çalışmalarda post-sinaptik reseptörlerde etkileşme olmaması in vivo çalışmalarda MSS depresan ve hipotansif özelliklerinin olmaması ile de desteklenmiştir. Paroksetin psikomotor fonksiyonları bozmaz, etanolün depresan etkisini arttırmaz. Paroksetinin 5-HT geri alımını inhibe etmek için gerekli dozlarının üzerinde zayıf aktivasyon gösterdiği davranışsal ve EKG çalışmalarında görülmüştür. Aktivasyon özellikleri ‘amfetamin benzeri’ tabiatta değildir. Sağlıklı kişilere uygulanımda paroksetin, kalp basıncı, kalp hızı ve EKG’de klinik belirgin değişiklikler göstermemiştir. Çalışmalar göstermiştir ki, noradrenalin geri alımını inhibe eden diğer antidepresanlardan farklı olarak paroksetin, guanetidinin antihipertansif etkisini daha düşük oranda inhibe etmektedir.

Farmakokinetik özellikler:

Absorpsiyon: Paroksetin oral yolla alındıktan sonra iyi emilir ve ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır. İlk geçiş metabolizmasından ötürü sistemik dolaşıma ulaşan paroksetin miktarı gastrointestinal kanalda emilen miktardan daha azdır. Daha yüksek tek dozlar ve çoklu dozlam ile vücudun maruz kaldığı yük arttıkça ilk geçiş etkisi kısmi olarak doyurulur ve plazma klerensi azalır. Bu paroksetin plazma konsantrasyonlarının orantısız olarak artmasına yol açar ve bu nedenle farmakokinetik parametreler sabit değildir ve doğrusal olmayan kinetik gösterir. Tedaviye başladıktan sonra 7-14 gün içerisinde sistemik dolaşımda kararlı durum seviyelerine ulaşılır ve uzun süreli tedavi sırasında farmakokinetikte değişme görülmez.

Dağılım: Dağılım hacmi(Vol_D) paroksetinin lipofilik özelliğinden ötürü büyüktür; değerler 3-28 L/kg vücut ağırlığı arasında değişir. Terapötik konsantrasyonlarda plazmada mevcut paroksetinin yaklaşık %95’i proteine bağlıdır. Paroksetin plazma konsantrasyonlarıyla klinik etki (advers etkiler ve etki) arasında ilişki bulunmamıştır.

Metabolizma: Paroksetinin başlıca metabolitleri hızla atılan polar ve konjüge oksidasyon ve metilasyon ürünleridir. Bunların farmakolojik aktivitesi olmadığından, paroksetinin terapötik etkilerine katkıda bulundukları söylenemez. Metabolizma paroksetinin nöronal 5-HT geri alımı üzerindeki seçici etkisini bozmaz.

Eliminasyon: Dozun %2’sinden azı değişmeden, %64’ü metabolitleri şeklinde idrarla atılır. Dozun %36’sı olasılıkla safra yoluyla feçes ile atılır ki bunun değişmemiş paroksetin kısmı dozun %1’inden azdır. Böylece paroksetinin hemen hemen tamamı metabolizma ile atılır. Metabolik atılım iki fazlıdır; başlangıçta ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve daha sonra paroksetinin sistemik eliminasyonu tarafından kontrol edilir. Eliminasyon yarı ömrü değişken olmakla birlikte genelde yaklaşık 1 gündür.

Özel Hasta Popülasyonları Yaşlılar ve Böbrek/Karaciğer Yetmezliği Yaşlılarda, şiddetli böbrek yetmezliğinde ve karaciğer yetmezliğinde plazma konsantrasyonlarında artış olur, fakat plazma konsantrasyonlarının aralığı sağlıklı erişkin bireylerle örtüşür.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.