NIMES 100 mg 15 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Nimesulid }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Antiinflamatuar ve antiromatizmal ilaçlar ATC Kodu: M01AX17
Nimesulid prostaglandin sentez enzimi siklo-oksijenezi inhibe eden analjezik, antipiretik özelliği olan NSAİİ’dir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Nimesulid oral alımdan sonra hızla emilir. Yetişkinlerde 100 mg’lık tek dozun alımından 2-3 saat sonra 3-4 mg/l’lik maksimum plazma seviyesine ulaşır, eğri altındaki alan (EAA) 20-35 mg h/l. Nimesulid 7 gün süreyle önerilen terapötik doz olan günde 2 kez 100 mg verildiğinde bu parametrelerde anlamlı bir istatistiksel değişiklik olmamıştır.
Dağılım:
Nimesulid plazma proteinlerine % 97.5 oranda bağlanır.
Biyotransformasyon:
Nimesulid karaciğerde sitokrom P450 (CYP) 2C9 izoenzimleri de dahil olmak üzere birçok yol ile geniş ölçüde metabolize edilir. Dolayısıyla, CYP2C9 tarafından metabolize edilen ilaçlarla birlikte alınması halinde etkileşim potansiyeli mevcuttur. Ana metabolit yine farmakolojik olarak aktif olan para-hidroksi türevidir. Bu metabolit dolaşımda kısa sürede belirir (yaklaşık 0.8 saat), ancak oluşum sabiti yüksek değildir ve nimesulidin emilim sabitinden daha düşüktür. Hidroksinimesulid plazmada bulunan tek metabolittir ve neredeyse tamamen konjuge halde bulunur. Yarı ömrü 3.2 ile 6 saat arasındadır.
Eliminasyon:
Nimesulid başlıca idrarla atılır (uygulanan dozun yaklaşık %50’si). Sadece % 1-3’ü değişmemiş olarak atılır. Ana metabolit, hidroksinimesulid, yalnızca glukuronat olarak bulunur. Dozun yaklaşık % 29’u metabolize edildikten sonra feçes ile atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılar: (>65 yaş)
Yaşlılarda akut ve tekrarlanan dozlardan sonra nimesulidin kinetik profili değişmemiştir. Böbrek yetmezliği :
Sağlıklı gönüllülerde hafif ile orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastaların (kreatinin klerensi 30-80 ml/dak.)karşılaştırıldığı bir akut deneysel çalışmada, nimesulidin doruk plazma seviyeleri ve ana metabolitleri sağlıklı gönüllülerden yüksek çıkmamıştır. EAA ve t % beta %50 yüksek çıkmıştır, ancak her zaman sağlıklı gönüllülerde ölçülen kinetik değerlerinin aralığında kalmıştır.
Tekrarlanan uygulamalarda birikim gözlenmemiştir.
Karaciğer yetmezliği:
Nimesulid karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. Kontrendikasyonlar).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenilirlik farmakolojisi çalışmalarına dayanılarak, preklinik veriler insanlar için tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik etki açısından bir tehlike olmadığını göstermektedir.
Tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında, nimesulid gastrointestinal, renal ve hepatik toksisite göstermiştir.
Üreme toksisitesi çalışmalarında toksik olmayan bir doz seviyesinde, tavşanlarda embriyotoksik ve teratojenik etkiler (iskelet anomalileri, serebral ventriküllerde genişleme) gözlenmiş olup, sıçanlarda gözlenmemiştir.
Sıçanlarda erken doğum periyodunda ölü doğumların artmış olduğu gözlenmiştir ve nimesulid fertilite üzerinde advers etkiler göstermiştir.
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. | Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A05433 |
Satış Fiyatı | 85.96 TL [ 26 Apr 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 85.96 TL [ 22 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699536010205 |
Etkin Madde | Nimesulid |
ATC Kodu | M01AX17 |
Birim Miktar | 100 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 15 |
Kas İskelet Sistemi > Non-steroid > Nimesulid |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
|
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |