NEVOFAM-L 20 mg 2 ampül Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: H2 Reseptör Antagonistleri

ATC kodu: A02BA03

Famotidin, histamin H2 reseptörlerini kompetetif olarak inhibe eder. Klinik açıdan en önemli farmakolojik aktivitesi mide sekresyonunun inhibisyonudur. Hem asit konsantrasyonunu, hem de mide sekresyon hacmini suprese ederken, pepsin sekresyonunda da mide sekresyon hacmindeki azalmayla orantılı değişiklikler ortaya çıkar. Oral uygulama ile famotidinin etkisi hızlıdır. Famotidinin etkisi tavsiye edilen dozlar kullanıldığında uzun sürelidir ve kanda nispeten düşük konsantrasyonlarda etkilidir. Etkinin süresi, plazma konsantrasyonu ve idrardaki sekresyonu doz bağımlıdır. Oral kullanımı takiben antisekretuar etkisi 1 saat içinde kendini gösterir ve maksimum etki doza bağlı olarak 1 ila 3 saat içinde ortaya çıkar.

Klinik çalışmalarda famotidinin, özellikle tedavinin ilk haftasında ülserasyon ile ilişkili ağrıyı yatıştırdığı ve geceleri alman tek doz ile gastrik asit sekresyonunu azalttığı bulunmuştur.

• 20 mg ve 40 mg’hk oral dozlar, bazal noktumal gastrik asit sekresyonunu etkin bir şekilde inhibe eder, ortalama noktumal mide sekresyonu en az 10 saat süre ile sırasıyla %86 ve %94 oranında inhibe olur. Aynı dozlar sabahları verildiğinde gıdalarla uyarılan asit sekresyonu tüm bireylerde azalır. Ortalama supresyon oranları kullanımdan 3 ila 5 saat sonra sırasıyla, %76 ve %84; 8 ila 10 saat sonra ise sırası ile %25 ve %30 olmaktadır. Ancak 20 mg’hk doz alan bazı bireylerde antisekretuar etki 6-8 saat içinde kaybolmuştur. Akşamları kullanılan 20 mg ve 40 mg’hk dozlar noktumal mide içi pH’ı sırasıyla ortalama 5,0 ve 6,4’e yükseltir. Kahvaltıdan sonra kullanıldığında ise 20 mg ve 40 mg’hk dozlar 3 ve 8 saat sonra mide içi pH’ı yaklaşık 5’e çıkarır.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim:

  Famotidin oral uygulamadan sonra hızlı emilir.

  Famotidin sindirim sisteminden tam olarak absorbe edilmez. Oral dozların biyoyararhlığı ortalama %40-45 kadardır. Biyoyararhlığı midede yer alan gıdalardan etkilenmez. Famotidin karaciğerde az oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar.

  Dağılım:

  Oral dozlardan sonra 1-3 saat içinde maksimum plazma seviyeleri elde edilir. Multipl dozlardan sonraki plazma seviyeleri tek dozdan sonraki gibidir. Plazma proteinlerine %15 -20 oranında bağlanır.

  Biyotransformasyon:

  İnsandaki tek metaboliti inaktif sülfoksit metabolitidir. Yaklaşık %30-35 oranında karaciğerde metabolize olur.

  Eliminasyon:

  Eliminasyon yarı ömrü 2,5-3,5 saattir. Atılımı %65-70 böbreklerle, %30-35 metabolik yolla olur.

  Renal klerensi 250-450 ml/dak.’dır. Oral dozun %25-30’u idrarla hiç değişmeden atılır.

  Kreatinin klerensi ile famotidinin eliminasyon yarı ömrü arasında yakın ilişki vardır.

  Doğrusalhk/Doğrusal olmayan durum:

  Famotidinin kinetiği lineerdir.

  Hastalardaki karakteristik özellikler

  Yaşlı hastalarda famotidinin farmakokinetiğinde yaşa bağlı olarak klinik önemi olan değişimler görülmez.

  Klerensin 10 ml altına düştüğü ağır böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü 20 saate kadar uzayabilir ve doz ayarı gerekli olabilir.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Geleneksel güvenlik farmakolojisi, mutajenik, karsinojenik potansiyel ve fertilite çalışmalarına dayalı olan, insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

    Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.

    Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.