NAZETIN 0.14 mg/püskürtme burun spreyi. çözelti Farmakolojik Özellikler
{ Azelastin Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal kullanım için dekonjestanlar ve diğer nazal preparatlar;
antialerjik ilaçlar, kortikosteroidler hariç ATC Kodu: R01AC03
Azelastin hidroklorür, bir Hı-antagonisttir ve dolayısıyla anti-alerjik etkili nispeten uzun yarı
ömürlü (t≅20 saat) bir maddedir.
Kobaylarda yürütülen in vivo çalışmalar, insanlardaki tedavi dozlarında azelastin hidroklorürün lökotrienler ve platelet aktive edici faktör ile oluşturulan bronşial konstriksiyonu da inhibe ettiğini göstermiştir.
Hayvan deneylerindeki bu özelliklerinden dolayı, azelastin hidroklorür solunum yollarında aşırı tepkiye neden olan inflamasyonu da baskılamaktadır. Hayvanlarda elde edilen bu bulgular insanlarda azelastin hidroklorürün terapötik uygulaması için bir açıklama getirmemektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Alerjik rinitli hastalarda toplam günlük 0,56 mg azelastin hidroklorür dozundan (örn. her bir burun deliğine günde iki kez bir sprey) 2 saat sonra gözlenen azelastin hidroklorürün kararlı durum ortalama plazma konsantrasyonları yaklaşık 0,65 ng/ml olmuştur, ancak klinik olarak anlamlı yan etkilerle sonuçlanmamıştır. Eğer günlük doz artırılırsa, doz- lineer etkiden dolayı ortalama plazma düzeylerinde bir yükselme beklenebilir.
Oral uygulamadan sonra hayvan ve insanlarda azelastin hidroklorür hızla ve tama yakın
emilmektedir.
Dağılım:
Başlıca periferal organlara, özellikle akciğerlere, deri, kas, karaciğer ve böbreklere dağılmaktadır, ancak beyne çok az miktarda geçmektedir.
Biyotransformasyon:
En önemli metabolik yolakları, azepin halkasının hidroksilasyonu, N-dimetilasyon ve
azepin halkasının oksidatif açılmasıdır.
Eliminasyon:
Azelastin hidroklorür ve metabolitleri yaklaşık olarak %75 feçes ile ve %25'i böbrekler yoluyla atılmaktadır. Yarılanma ömrü yaklaşık 20 saattir.
Doğrusallık /Doğrusal Olmayan Durum:
Farmakokinetiği doğrusaldır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlanan uygulama ile toksisite: Azelastin hidroklorürün sıçanlarda ve köpeklerde tekrarlanan oral uygulaması ile ilk toksik semptomlar, insanlar için kullanılan maksimum dozun 75 katını aşan dozlarda gözlenmiştir.
İnsanlarda kullanılan oral günlük terapötik doz 200 kattan fazla aşılınca, vücut ağırlığına bağlı olarak sıçanlarda karaciğer (AST, ALT ve AP serum enzim aktiviteleri artışı, organ ağırlığı artışı, sellüler hipertrofi, yağ infiltrasyonu) ve böbrekler (üre azotu artışı, idrar volümü artışı, sodyum/potasyum ve klor sekresyonu artışı yanı sıra organ ağırlığı artışı) hedef organ olarak gözlenmişlerdir.
Genç ve erişkin hayvanlarda toksik olmayan doz, insanlarda kullanılan maksimum oral günlük terapötik dozun en az 30 katıdır.
Azelastin hidroklorürün mümkün olan maksimum dozlarına kadar (vücut ağırlığına göre insan intranazal terapötik dozunun sıçan: yaklaşık 130 katı; köpek: yaklaşık 25 katı) sıçan ve köpeklerde 6 ay boyunca intranazal uygulaması lokal veya organa spesifik hiçbir toksisite bulguları göstermemiştir.
Duyarlılaşma: Azelastin hidroklorür kobaylarda yapılan çalışmalarda duyarlılaştırıcı özellikler göstermemiştir.
Mutajenite/Karsinojenite: Azelastin hidroklorür fare ve sıçanlarda yapılan in vivo ve in vitro mutajenite çalışmaları ve karsinojenite çalışmalarında herhangi bir mutasyon veya tümör oluşturma potansiyeli göstermemiştir.
Üreme toksisitesi: Hayvan deneylerinde azelastin hidroklorürün küçük miktarlarının plasentadan
geçtiği ve anne sütünde küçük miktarlarda bulunduğu bildirilmiştir.
Sıçanlarda, farelerde ve tavşanlarda oral uygulamadan sonra yapılan embriyotoksisite çalışmaları, teratojenik etki bulgularının maternal toksik doz aralığında (68.6 mg/kg/gün) sadece farelerde olduğunu göstermiştir.
Her üç türe verilen en küçük embriyotoksik doz, 30mg/kg/gün idi.
Dişi sıçanlarda fertilite bozuklukları 3mg/kg/gün ya da üzerindeki dozların oral uygulanmasını takiben gözlenmiştir.
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. | Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Berko İlaç ve Kimya Sanayi Ltd. Şti.Geri Ödeme Kodu | A17325 |
Satış Fiyatı | 112.46 TL [ 10 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 112.46 TL [ 3 May 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699591540150 |
Etkin Madde | Azelastin Hcl |
ATC Kodu | R01AC03 |
Birim Miktar | 0.14 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 10 |
Solunum Sistemi > Topikal Dekonjestanlar ve Diğer Nazal İlaçlar |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
|
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
|
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |