LIMENDA 7 vaginal ovül Farmakolojik Özellikler
{ Metronidazol + Mikonazol Nitrat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antibakteriyel, antiprotozoal, antifungal ATC Kodu: G01AF20
LİMENDA, antifungal olarak mikonazol nitrat ve antibakteriyel, antitrikomonal etkili madde olarak metronidazol içerir. Mikonazol nitrat, Candida albicans dahil patojen mantarlara etkili geniş spektrumlu sentetik imidazol türevi bir antifungaldir. Gram pozitif bakterilere de etkilidir. Mikonazol nitrat etkisini sitoplazmik membranda bulunan ergosterol sentezi üzerinden gösterir. Mikonazol nitrat in vitro olarak Candida türlerine karşı mikotik hücrenin permeabilitesini değiştirir ve hücrenin glukoz kullanımını inhibe eder.
Metronidazol, 5-nitroimidazol grubu, anaerobik bakterilerin karıştığı çoğu enfeksiyonlar ve protozoaların sebep olduğu enfeksiyonlara karşı etkili antiprotozoal, antibakteriyel maddedir. Metronidazol, Trichomonas vaginalis ve Gardnerella vaginalis ile anaerob streptokoklar dahil anaerob bakterilere etkilidir.
Mikonazol ve metronidazol sinerjik veya antagonistik değildirler.
104 vajinitli hastayı kapsayan LİMENDA'yı oluşturan etkin maddelerin kombinasyonunun etkinliği ve güvenliliği ile ilgili yapılan, tek merkezli, açık, kontrolsüz klinik çalışma sonucunda kombinasyonun günde 1 defa 7 gün süreyle kullanımı ile gerek kandidal, bakteriyel ve trikomonal vajinitte, gerekse karma enfeksiyonlarda klinik şifa oranları sırasıyla %96,6,
%98,1, %97,3 ve %98 olarak bulunmuştur. Mikrobiyolojik bakımdan şifa oranları ise sırasıyla
%89,8, %96,2, %100 ve %91,7 olarak elde edilmiştir.
LİMENDA'yı oluşturan etkin maddelerin kombinasyonunun etkinliği, güvenliliği ve kabul edilebilirliği ile ilgili yapılan randomize, açık, karşılaştırmalı bir diğer çalışmada ise kombinasyon için klinik ve mikrobiyolojik şifa oranları sırasıyla %84 ve %76 olarak bulunmuştur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel ÖzelliklerEmilim:
Mikonazol nitrat: İntravajinal uygulamada çok düşük miktarlarda emilir (dozun % 1,4 kadarı). Metronidazol ve mikonazol nitrat kombinasyonu uygulamasını takiben plazmada mikonazol nitrat
saptanamamıştır.
Metronidazol: İntravajinal uygulamada biyoyararlanımı oral yola kıyasla yaklaşık % 20'dir. Metronidazol ve mikonazol nitrat kombinasyonu uygulamasını takiben metronidazolün plazma kararlı durum düzeyleri 1,1 – 5 mcg/ml'ye ulaşmıştır.
Dağılım:
Mikonazol nitrat: Proteinlere bağlanma oranı %90-93 kadardır. Beyin-omurilik sıvısına zayıf
şekilde dağılım gösterirken diğer dokulara geniş ölçüde dağılır. Dağılım hacmi 1400 L'dir.
Metronidazol: Metronidazol safra, kemik, göğüs, süt, serebral apse, beyin-omurilik sıvısı, karaciğer ve karaciğer apsesi, salya, seminal ve vajinal sıvılar gibi vücut dokuları ve sıvılarına, plazmadakine yakın konsantrasyonlarda ve geniş ölçüde dağılır. Plasentayı aşar ve hızlı bir biçimde fetal dolaşıma girer. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %20'den fazla değildir. Dağılım hacmi 0,25-0,85 L/kg'dır.
Biyotransformasyon:
Mikonazol nitrat: Karaciğerde metabolize edilir. Etkin olmayan iki metaboliti bulunmaktadır (2,4-diklorofenil-1 H imidazol etanol ve 2,4-dikloromandelik asit).
Metronidazol: Karaciğerde oksidasyon suretiyle metabolize edilir, hidroksi metaboliti etkindir. İdrarla atılan iki major metaboliti hidroksi metaboliti ve asetik asit metaboliti olup, hidroksi metaboliti metronidazolün biyolojik aktivitesinin % 30'una sahiptir.
Eliminasyon:
Mikonazol nitrat: Yarı ömrü 24 saattir. %1'den azı böbrekler yolu ile atılır. Yaklaşık %50'si, çoğunlukla değişmeden, feçes ile atılır.
Metronidazol: Yarı ömrü 6-11 saattir. Sistemik veya topikal olarak uygulandığında, metronidazol dozunun %6-15'i fekal yolla, %60-80'i değişmeden ve metabolitleri halinde idrarla atılır. Değişmeden idrarla atılan ilaç oranı % 20'dir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Farmakoloji, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme
toksisitesi çalışmalarından elde edilen preklinik bilgiler, insanlar üzerinde özel bir tehlike oluşturmadığını gösterir.
In vitro olarak yapılan mikrobiyolojik çalışmada kombinasyonun içerdiği etkin maddeler arasında, Candida albicans, Streptococcus (Lancefield'ın B Grubu), Gardnerella vajinalis ve Trichomonas vaginalis'e karşı sinerjik ya da antagonistik herhangi bir etkileşme görülmemiştir.
Dişi farelerde akut toksisiteyi değerlendirmek amacıyla 750 mg metronidazol ve 200 mg mikonazol nitrat kombinasyonunun intravajinal olarak kullanıldığı çalışmada etkin maddeler arasında potansiyalizasyon veya sinerjizma, ayrıca öldürücü ya da toksik etkilerinin olmadığı görülmüştür.
Kombinasyonun Beagle cinsi dişi köpeklerde kullanıldığı bir mukozal iritasyon çalışmasında, vajinal mukoza iritasyonuna sebep olmadığı gibi, klinik, biyokimyasal ve hematoloji değerlerinde de bir değişiklik meydana getirmediği sonucuna varılmıştır. Aynı çalışmada, lokal veya sistemik toksik etkilere sebep olmadığı saptanmıştır.
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. | Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.ŞtiSatış Fiyatı | 351.47 TL [ 10 May 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 351.47 TL [ 3 May 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680199900712 |
Etkin Madde | Metronidazol + Mikonazol Nitrat |
ATC Kodu | G01AF20 |
Birim Miktar | 750+200 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 7 |
Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları > Jinekolojik Antiinfektif ve Antiseptikler > İmidazol Kombinasyonları (vajinal) |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. |
|
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
|
Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |