DOXIUM 500 mg 60 kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Kardiyovasküler sistem, vazoprotektifler, antivarikoz tedavi, diğer sklerozan ilaçlar, kalsiyum dobesilat

ATC Kodu: C05BX01

Etki mekanizması:

DOXİUM bir kapiler fonksiyon düzenleyicisidir.

Kalsiyum dobesilat, kılcal damar duvarları seviyesinde etki eder. Geçirgenlik ve azaltılmış direnç gibi bozulan fizyolojik fonksiyonları düzenler. Eritrosit esnekliğini artırır, trombosit hiperagregasyonunu inhibe eder ve diyabetik retinopatide kan ve plazma hiperviskozitesini azaltır, böylece kanın akışkanlığı ile birlikte dokunun kanlanma özelliklerini iyileştirir. Bu etkiler hem fonksiyonel hem de yapısal ya da edinilmiş metabolik bozukluklara bağlı kapiller disfonksiyonların düzeltilmesine yardımcı olur. Ayrıca, kalsiyum dobesilat şişkinliği azaltmaya yardımcı olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

500 mg kalsiyum dobesilat ağız yoluyla uygulandıktan sonra 3. ve 10. saatler arasında kan seviyeleri 6 mcg/ml'nin üzerine çıkar. Ortalama 6 saat (t) sonra, maksimum kan seviyesi (C) 8 mcg/ml'dir. 24 saat sonraki kan konsantrasyonu 3 mcg/ml civarındadır.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 20-25'tir. Kalsiyum dobesilat hayvanlarda kan-beyin bariyerini geçemez. Kalsiyum dobesilatın insanlarda kan-beyin bariyerini geçip geçmediği bilinmemektedir. Kalsiyum dobesilat anne sütüne çok az miktarda geçer (bir çalışmada 1500 mg alımından sonra anne sütünde 0,4 mcg/ml bulunmuştur).

Biyotransformasyon:

Kalsiyum dobesilat enterohepatik döngüye girmez. Sınırlı biyotransformasyonu hakkında yeterli bilgi yoktur.

Eliminasyon:

Esas olarak değişmemiş olarak atılır. Alınan dozun sadece % 10'u metabolitleri şeklinde atılır. İlk 24 saat içinde, oral olarak uygulanan dozun yaklaşık % 50'si idrar ile ve yaklaşık % 10'u feçes ile atılır. Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 5 saattir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Renal fonksiyon bozukluklarının kalsiyum dobesilatın farmakokinetik özellikleri üzerine etkisi bilinmemektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi çalışmalarda kalsiyum dobesilatın herhangi bir mutajenik etkisi gözlenmemiştir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.