CASOMID 50 mg 28 film tablet Farmakolojik Özellikler
{ Bikalutamid }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5. FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Bikalutamid, başka bir endokrin aktivitesi olmayan, non-steroidal bir antiandrojendir. Androjcn reseptörüne, gen ekspresyonunu aktive etmeksizin bağlanarak androjen uyarısını inhibe eder. Prostat tümörünün küçülmesi, bu inhibisyonun sonucudur. Bikalutamid tedavisinin durdurulması, bazı hastalarda klinik olarak, antiandrojen çekilme sendromu ile sonuçlanabilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Bikalutamid, oral kullanım sonrası iyi emilir.
Emilim:
Bikalutamid. oral kullanım sonrası iyi emilir. Besinlerin biyoyararlanım oranı üzerinde, klinik önem taşıyan etkiye sahip olduğunu gösteren hiçbir kanıt yoktur.
Dağılım:
Bikalutamid, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. (S)-enantiyomeri, (R)-enantiyomerine kıyasla vücuttan daha çabuk uzaklaştırılır. (R)-enantiyomerinin plazma eliminasyon yarı ömrü, 1 hafta kadardır.
Günlük kullanımda bikalutamidin (R)-enantiomeri uzun yarılanma ömrünün sonucu olarak plazmada 10 katma çıkar ve bikalutamidin günlük tek doz olarak kullanılması sağlanır.
Biyotransformasyon:
Bikalutamid, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (Rasematın %96’sı, (R)-enantiyomerinin %99’undan fazlası) ve büyük ölçüde metabolize edilir (oksidasyon ve glukuronidasyon); metabolitleri. böbrekler ve safra yoluyla yaklaşık olarak birbirine eşil oranlarda olmak üzere vücuttan uzaklaştırılır.
Bikalutamidin günlük 50 mg’lık doz uygulanması sonucu (R)- enantiomerin sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunun 9 mikrogram/ml civarında olduğu tespit edilmiştir. Sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunda total dolaşan enantiomerlerin %99’u aktif olarak üstün olan (R)-enantiomeridir.
(R)-enantiyomerinin farmakokinetiği hastanın yaşından, böbrek bozukluğundan veya hafıf-orta şiddetteki karaciğer bozukluğundan etkilenmez. (R)-cnantiyomerinin, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda plazmadan daha yavaş uzaklaştırıldığı yönünde kanıtlar vardır.
Eliminasyon:
Klinik çalışmaların birinde, bikalutamid 150 kullanan erkeklerin metlisindeki ortalama R-bikalutamid konsantrasyonu 4.9 mikrogram/ml olarak ölçülmüştür. Cinsel ilişki sırasında kadına geçebilecek bikalutamid miktarı düşük olup yaklaşık 0.3 mikrograın/kg kadardır; bu miktar, laboratuvar hayvanlarının yavrularında değişikliklere neden olmak için gereken miktardan daha azdır. Böbrekler ve safra yoluyla vücuttan uzaklaştırılır.
Yaşlılar
Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomcrin farmakokinetiği hastanın yaşından etkilenmez.
Böbrek yetmezliği
Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomcrin farmakokinetiği hastanın böbrek bozukluğundan etkilenmez.
Karaciğer yetmezliği
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bikalutamid hayvanlarda potansiyel antiandrojendir ve oksidaz enzim indüksiyonu sağlar. Hayvanlarda tümör indüksiyonu da dâhil olmak üzere hedef organ değişiklikleri bu aktivite ile ilgilidir. Klinik öncesi deneyler sonucu elde edilen bu verilerin hiçbirisi ilerlemiş prostat kanserli hastaların tedavisi ile ilgili değildir.
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. | Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Medek Medikal Ürünler ve Sağlık A.Ş.Geri Ödeme Kodu | Geri Ödemede Değil |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699347092018 |
Etkin Madde | Bikalutamid |
ATC Kodu | L02BB03 |
Birim Miktar | 50 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 28 |
Antineoplastik ve İmmünomodülatör Ajanlar > Hormon Antagonistleri > Bikalutamid |
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
|
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |