ÜROMÝSÝN Saþe Farmakolojik Özellikler
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
ATC kodu: J01XX01
Farmakoterapötik grubu: Diğer Antibakteriyeller
Fosfonik asit türevi olan Fosfomisin Trometamol [mono (2-amonyum-2- hidrosimetil-1,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.
Genel özellikler
Fosfomisin Trometamol beyaz ya da beyazımsı, higroskopik tozdur. Fosfomisin trometamol suda çok iyi çözünür. Etanolde (%96) ve metanolde az çözünür.
Asetonda pratikte çözünmez.
Emilim:
Fosfomisin trometamol verilmesini takiben hızla absorbe olur ve serbest asit formunu oluşturan fosfomisine dönüştürülür. Açlık durumunda %37 olan mutlak oral biyoyararlanımı, tokluk durumunda %30’a düşer. Tek doz halinde 3 g verildiğinde, ortalama maksimum serum konsantrasyonlarına mide boşken 2 saatte ve yağdan zengin bir diyetle alındığında 4 saatte ulaşılır ve maksimum serum konsantrasyonları sırasıyla 26.1 (± 9.1) ^g/mL ile 17.6 (± 4.4) ^g/mL’dir.
2-4 g doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.
Dağılım:
ÜROMİSİN’in oral uygulamayı takiben görünen kararlı durum dağılım hacmi (Vss) 136.1 (±44.1) L’dir. Fosfomisin sistemik dolaşımda plazma proteinlerine bağlanmaz. Böbrekler, mesane duvarı, prostat ve seminal veziküllere bağlanır.
Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. Fosfomisin’in plasentayı aştığı gösterilmiştir.
Biyotransformasyon:
Fosfomisin metabolize olmaz; idrar ve feçesle atılır.
Elimina.syon:
Fosfomisin idrar ve feçes yoluyla atılır. Verilen dozun yaklaşık %38’i idrar ve %18’i feçesle atılır. Elimina.syon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları ile böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat süresince terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık %18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Geriyatrik popülasyon:
24 saatlik idrar konsantrasyonlarına dayanarak geriyatrik popülasyonda, fosfomisinin idrar atılımında hiçbir farklılık gözlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği:
Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.