MESTINON 60 mg 20 draje {Onko} Klinik Özellikler
Onko Koçsel İlaç San. Tic. A.ş
Onko Koçsel İlaç San. Tic. A.ş
• Miyastenia gravis,
• Paralitik ileus, atonik konstipasyon
• Post operatif üriner retansiyon
Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi
Miyastenia gravis:
Dozaj ve doz sıklığı, hastalığın şiddetine ve hastanın tedaviye cevabına bağlıdır. Gün boyunca belli aralıklarla verilen 30-180 mg’lık çoklu doz kullanılır. Toplam günlük doz,
120 - 1200 mg aralığındadır, ancak bazı hastalarda doz titrasyonu ile daha yüksek dozlar gerekebilir.
Paralitik ileus, atonik konstipasyon:
Erişkinlerde genel doz günde 60-240 mg arasındadır.
Post-operatif üriner retansiyon
Erişkinlerde genel doz günde 60-240 mg arasındadır.
Uygulama şekli
Oral kullanım içindir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon Miyastenia gravis
6-12 yaş arası çocuklarda başlangıç dozu 60 mg’dır. Maksimum düzelme sağlanıncaya kadar bu doz, günde 15-30 mg’lık artışlarla kademeli olarak yükseltilmelidir. Toplam günlük gereksinim genellikle 60 - 360 mg aralığındadır.
Paralitik ileus, atonik konstipasyon ve post operatif üriner retansiyon
Çocuklarda genel dozaj günde 15-60 mg’dır. Doz sıklığı hastanın ihtiyacına göre değişebilir. Ancak ürün draje formunda olduğundan 60 mg’ın altındaki dozlar uygulanabilir değildir.
6 yaşından küçük çocuklarda MESTİNON Draje önerilmez.
Geriyatrik popülasyon
Yaşlı hastalarda özel bir dozaj önerisi yoktur.
Böbrek yetmezliği
Piridostigmin başlıca böbreklerden değişmemiş şekilde atılmaktadır. Dolayısıyla böbrek yetmezliği olan hastalarda daha düşük dozlar gerekebilir ve tedavi elde edilen etkiye göre titrasyonla sağlanmalıdır.
Karaciğer yetmezliği
MESTİNON aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Etkin madde, bromürler veya MESTİNON’un içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar
• Gastrointestinal veya üriner sistemde mekanik tıkanıklığı olan hastalar
Bronşial astım gibi obstraktif solunum hastalığı ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalara MESTİNON uygularken çok dikkatli olunmalıdır.
Aşağıdaki durumlara sahip hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Bradikardi ve AV blok gibi aritmili hastalar (yaşlı hastalar genç hastalara göre daha duyarlı olabilir)
• Yakın zamanda koroner tıkanıklık geçirmiş hastalar
• Hipotansiyon
• Vagotoni
• Peptik ülser
• Epilepsi
• Parkinsonizm
• Hipertiroidizm
• Diabetes mellitus
• Gastrointestinal ameliyat geçirmiş hastalar
Miyastenia hastalarınca nispeten büyük miktarda piridostigmin bromür dozları alındığında, muskarinik etkileri dengelemek için atropin veya diğer antikolinerjik ilaçların verilmesi gerekebilir.
Tüm hastalarda aşırı doz piridostigmin bromür nedeniyle kolinerjik kriz olasılığı daima akılda bulundurulmalı ve bunun hastalığın şiddetinin artmasına bağlı miyastenik krizden ayrıştırılması gerekir. Her iki tip kriz artmış kas zayıflığı ile ortaya çıkar, ancak miyastenik krizde daha yoğun antikolinesteraz tedavisi gerekirken, kolinerjik krizde ise tam tersine bu tedavinin derhal kesilmesi gerekir ve solunum yardımı gibi uygun destekleyici önlemler alınmalıdır.
Timektomi sonrası MESTİNON ihtiyacı azaltılabilir.
Fruktoz intolerans, glukoz galaktoz malabsorsiyon veya sükraz izomaltaz yetmezliği gibi nadir kalıtımsal problemleri , veya olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdırlar.Eğer hasta MESTİNON tedavisine beklendiği biçimde cevap vermiyorsa bu doz fazlalığına bağlı olabilir (bkz bölüm 4.9).
İmmünosupresan ilaçlar:
Piridostigmin bromür gereksinimi, timektomi sonrası veya hastalara ek tedavi (steroidler, immünosupresan ilaçlar) verildiğinde azalabilir.
Metilselüloz ve yardımcı madde olarak metilselüloz içeren ilaçlar piridostigmin bromürün emilimini tamamen engelleyebilirler, eşzamanlı kullanımından kaçınmak gerekmektedir.
Antimuskarinikler:
Atropin ve hiyosin piridostigminin özellikle bradikardi ve sekresyon artışı gibi kolinerjik etkilerini engeller. Gastrointestinal motiliteyi yavaşlatarak piridostigmin bromürün emilimini etkileyebilirler.
Antimuskarinerjik maddeler, trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, nöroleptikler, lityum ve antihistaminikler, MESTİNON un muskarinerjik etkilerini antagonize ederler, bu aşamada nikotinerjik etki genellikle etkilenmez
Kas gevşeticiler:
Piridostigmin, kürar cinsinden non-depolarizan kas gevşeticilerin (öm. pankuronyum, vekuronyum) etkisini antagonize eder. Piridostigmin, depolarizan kas gevşeticilerin (öm. süksametonyum) etkisini uzatabilir.
Diğer:
• Bazı antibiyotikler, özellikle aminoglikozitler (streptomisin, kanamisin, neomisin v.b.), MESTİNON un etkilerini azaltmaktadırlar. Lokal ve bazı genel anestezikler, antiaritmik ajanlar ve nöromusküler ileti üzerine etki yapan diğer ilaçlar piridostigmin ile etkileşebilirler. MESTİNON’un lokal anestezikler ile birlikte kullanımı (öm. Tetrakain) lokal anesteziklerin seram konsantrasyonlarında bir yükselmeye ve buna bağlı olarak da aritmi ve santral sinir sisteminde bozukluklara yol açabilmektedir. MESTİNON’un direkt veya indirekt parasempatomimetikler ile birlikte kullanımı Miyastenia Gravis hastalarında kolinerjik bir krize yol açabilmektedir.
• Yüzeyel olarak kullanılan bazı böcek kovucuların içeriğinde bulunan N,N-diethyl-m-toluamid (DEET) kullanımından kaçınmak gerekmektedir.
• Glukokortikoidler ve oral kontraseptifler MESTİNON’un etkilerini azaltabilmektedirler. Özellikle Miyastenia Gravis’de bu nedenle yüksek dozlarda MESTİNON draje kullanımı gereksinimi ortaya çıkabilmektedir ve bu esnada bir kolinerjik kriz tehlikesi de artarak oluşmaktadır.
• MESTİNON, bazı ağrı kesici ve uyku ilaçlarının etkilerini güçlendirmektedirler (Barbitüratlar, Opiatlar)
Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğunı kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Piridostigmin ile hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3). Tavşanlardaki ve sıçanlardaki üreme toksisitesi çalışma sonuçları, hiçbir teratojenik etki göstermemiştir, ancak, anne hayvan için toksik dozlarda embriyo-/fötotoksik etkiler göstermiştir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
MESTİNON gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Piridostigmin bromür plasenta bariyerini geçmektedir. Aşırı piridostigmin dozundan kaçınılmalıdır; yenidoğan bebekler olası etkiler yönünden izlenmelidir.
Laktasyon dönemi
Gözlemler sadece ihmal edilebilir miktarlarda piridostigmin bromürün anne sütüne geçtiğini; bununla birlikte, olası etkilere karşı anne sütüyle beslenen bebeğin dikkatle gözetilmesi gerektiğini göstermiştir.
Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da MESTİNON tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.
Üreme yeteneği (fertilite)
Piridostigmin bromürün fertilite üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Miyastenia gravis’in yetersiz tedavisi veya piridostigmin bromürün miyozis ve akomodasyon bozukluğuna neden olmasına bağlı olarak, MESTİNON görme keskinliğini ve sonuç olarak araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
MESTİNON tedavisinde araç ve makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Tüm kolinerjik ilaçlarda olduğu gibi MESTİNON da otonom sinir sistemi üzerine kendine özgü istenmeyen fonksiyonel etki gösterebilir.
Muskarinik benzeri advers etkiler, bulantı, kusma, diyare, abdominal kramplar, barsak motilitesi ve bronş sekresyonunda artma, tükürük artışı, bradikardi ve miyozis şeklinde ortaya çıkabilir.
Başlıca nikotinik etkiler, kas spazmları, kaslarda istemsiz küçük kasılmalar ve kas güçsüzlüğü tarzındadır.
Sistem organ sınıfları içerisinde advers reaksiyonlar için aşağıdaki terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000). bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Sinir Sistemi Hastalıkları
Çok seyrek: aşırı duyarlılık, korkulu huzursuzluk, baş ağrıları, uyku bozuklukları, paranoid durumlar veya kramp atakları. Önceden var olan serebral organ değişiklikleri durumunda piridostigmin tedavisi altında psikoza varan psikopatolojik semptomlar ortaya çıkabilmekte veya varolan şikayetler şiddetlenebilmektedir.
Semptomların bir kolinerjik krizin belirtileri olabileceği olasılığına karşı bu bulguların nedeninin tanımlanması amacı ile muhakkak hekime danışılmalıdır. Ortaya çıkan olası parasempatomimetik etkinin ortadan kaldırılması için; parenteral atropin sülfat kullanımı göz önüne alınmalıdır (bkz. bölüm 4.9).
Göz hastalıkları
Yaygın: Miyozis, lakrimasyon artışı, binoküler görüşte bozukluk (diplopi)
Bilinmiyor: Akomodasyon bozuklukları
Kardiyovasküler hastalıklar (bkz. bölüm 4.9)
Çok yaygın: Aritmi (bradikardi)
Yaygın olmayan: Hipotansiyon
Çok seyrek: Kalp durması, paradoks reaksiyonlar; taşikardi, hipertansiyon Bilinmiyor: Taşikardi, AV blok, senkop
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Patolojik olarak salgılarda artış (hipersekresyon)
Seyrek: Bronkokonstriksiyonun eşlik ettiği bronşial sekresyonda artma
Bilinmiyor: Akciğerlerde obstrüksüyon. Astmatiklerde solunum yolu rahatsızlıkları ortaya çıkabilmektedir.
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Bulantı, kusma, diyare, yutma güçlüğü (disfaji)
Yaygın: Artmış tükrük salgısı
Yaygın olmayan: Abdominal kramplar, gastrointestinal peristaltizm artışı
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Çok yaygın: Hiperhidroz Seyrek: Deri döküntüsü
Seyrek: Kas fasikülasyonları, spazmlar, yutma güçlükleri, kas güçsüzlüğü, nöromusküler bloğa bağlı olarak ortaya çıkan felçler (bkz. bölüm 4.9).
Böbrek ve idrar yolları ile ilgili rahatsızlıklar
Bilinmiyor: Acil idrar yapma isteği
Aşırı doz belirtileri muskarinik (kolinerjik) ve nikotinik etkilere bağlı olarak ortaya çıkar. Abdominal kramplar, peristaltizm artışı, diyare, bulantı ve kusma, bronşial sekresyonda artış, salivasyon, aşırı terleme ve miyozis olabilir. Nikotinik etkiler ise, kas krampları, kaslarda seyirmeler ve felce kadar ilerleyebilen genel kas zayıflığını içermektedir.
Kardiyovasküler etkiler, kolapsa kadar varabilen hipotansiyon, kalp durmasına kadar gidebilen bradiaritmi de ortaya çıkabilir.
Merkezi sinir sistemi etkileri ajitasyon, konfüzyon, geveleyerek konuşma, sinirlilik, irritasyon, görsel halüsinasyonları içerebilir.
Önerilen tedavi
Eğer solunum ciddi bir şekilde deprese olursa yapay solunum sağlanmalıdır. İntravenöz olarak 1 ila 2 mg atropin sülfat, muskarinik etkilerin antidotudur. Dozlar, gerektiğinde her 5 ila 30 dakikada bir tekrarlanabilir.